鹽酸普魯卡因胺注射液

鹽酸普魯卡因胺注射液

甲氨蝶呤片

鹽酸普魯卡因胺)

甲氨蝶呤。

北京雙鶴藥業(yè)股份有限公司

湖南正清制藥集團(tuán)股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H11020675

國(guó)藥準(zhǔn)字H19983205

心律失常，

1、各型急性白血病，特別是急性淋巴細(xì)胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發(fā)性骨髓??；2、頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑?。?、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。

靜脈注射成人常用量：一次0.1g，靜注5分鐘，必要時(shí)每隔5～10分鐘重復(fù)一次，總量按體重不得超過(guò)10～15mg／kg；或者10～15mg／kg靜脈滴注1小時(shí)，然后以每小時(shí)按體重1.5～2mg/kg維持。

口服成人一次5mg～10mg(2-4片)，一日1次，每周1～2次，一療程安全量5...

1.病態(tài)竇房結(jié)綜合征（除非已有起搏器）；2.II或III度房室傳導(dǎo)阻滯（除非已有起搏器）；3.對(duì)本品過(guò)敏者；4.紅斑狼瘡（包括有既往史者）；5.低鉀血癥；6.重癥肌無(wú)力；

1、胃腸道反應(yīng)，包括口腔炎、口唇潰瘍、咽喉炎、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、消化道出血。食欲減退常見(jiàn)，偶見(jiàn)偽膜性或出血性腸炎等；2、肝功能損害，包括黃疸、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶，γ－谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶等增高，長(zhǎng)期口服可導(dǎo)致肝細(xì)胞壞死、脂肪肝、纖維化甚至肝硬變；3、大劑量應(yīng)用時(shí)，由于本品和其代謝產(chǎn)物沉積在腎小管而致高尿酸血癥腎病，此時(shí)可出現(xiàn)血尿、蛋白尿、尿少、氮質(zhì)血癥甚或尿毒癥；4、長(zhǎng)期用藥可引起咳嗽、氣短、肺炎或肺纖維化；5、骨髓抑制：主要為白細(xì)胞和血小板減少，長(zhǎng)期口服小劑量可導(dǎo)致明顯骨髓抑制，貧血和血小板下降

心律失常，

1、各型急性白血病，特別是急性淋巴細(xì)胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發(fā)性骨髓??；2、頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑?。?、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。

本品屬I(mǎi)a類(lèi)抗心律失常藥。該藥可增加心房的有效不應(yīng)期，降低心房、浦肯野纖維和心室肌的傳導(dǎo)速度，通過(guò)升高閾值而降低心房、普肯野纖維、乳頭肌和心室的興奮性，延長(zhǎng)不應(yīng)期及抑制舒張期除極，降低自律性。對(duì)心肌收縮性的抑制作用較弱，可輕度減低心輸出量。間接抗膽堿作用弱于奎尼丁，小量即可使房室傳導(dǎo)加速，用量偏大則直接抑制房室傳導(dǎo)。本品有直接擴(kuò)血管作用，但不阻斷?受體。其代謝產(chǎn)物N-乙酰普魯卡因胺具有藥理活性。用量>12ug/ml時(shí)產(chǎn)生毒性反應(yīng)?！舅幋鷦?dòng)力學(xué)】本品吸收較快而完全，廣泛分布于全身，75％集中在血液豐富

四氫葉酸是在體內(nèi)合成嘌呤核苷酸和嘧啶脫氧核苷酸的重要輔酶，本品作為一種葉酸還原酶抑制劑，主要抑制二氫葉酸還原酶而使二氫葉酸不能還原成有生理活性的四氫葉酸，從而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成過(guò)程中一碳基團(tuán)的轉(zhuǎn)移作用受阻，導(dǎo)致DNA的生物合成受到抑制。此外，本品也有對(duì)胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA與蛋白質(zhì)合成的作用則較弱，本品主要作用于細(xì)胞周期的S期，屬細(xì)胞周期特異性藥物，對(duì)G1S期的細(xì)胞也有延緩作用，對(duì)G1期細(xì)胞的作用較弱。

1.該藥并不增加室性心律失?；颊叩拇婊盥?。2.交叉過(guò)敏反應(yīng)：對(duì)普魯卡因及其他有關(guān)藥物過(guò)敏者，可能對(duì)本品也過(guò)敏。3.老年人及腎功能受損者應(yīng)酌情調(diào)整劑量。4.用藥期間一旦心室率明顯減低，應(yīng)立即停藥。（6）血液透析可清除本品，故透析后可加用一劑藥。（7）用于治療房性心動(dòng)過(guò)速時(shí)需在使用地高辛的基礎(chǔ)上應(yīng)用。（8）靜脈應(yīng)用易出現(xiàn)低血壓，故靜脈用藥速度要慢。5.下列情況應(yīng)慎用：①過(guò)敏患者，尤以對(duì)普魯卡因及有關(guān)藥過(guò)敏者；②支氣管哮喘；③肝功或腎功能障礙；④低血壓；⑤洋地黃中毒；⑥心臟收縮功能明顯降低者。6.對(duì)診斷的干擾

1、本品的致突變性，致畸性和致癌性較烷化劑為輕，但長(zhǎng)期服用后，有潛在的導(dǎo)致繼發(fā)性腫瘤的危險(xiǎn)；2、對(duì)生殖功能的影響，雖也較烷化劑類(lèi)抗癌藥為小，但亦可導(dǎo)致閉經(jīng)和精子減少或缺乏，尤其是在長(zhǎng)期應(yīng)用較大劑量后，但一般多不嚴(yán)重，有時(shí)呈不可逆性；3、全身極度衰竭、惡液質(zhì)或并發(fā)感染及心、肺、肝、腎功能不全時(shí)，禁用本品。周?chē)笕绨准?xì)胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3時(shí)不宜用；