異樂定(單硝酸異山梨酯緩釋膠囊(IV))

異樂定(單硝酸異山梨酯緩釋膠囊(IV))

苯磺酸氨氯地平片

單硝酸異山梨酯。

本品主要成份為苯磺酸氨氯地平，其化學(xué)名稱為：3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1，4-二氫-6-甲基-3， 5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽。每片含氨氯地平苯磺酸鹽相當(dāng)于5毫克氨氯地平。

珠海許瓦茲制藥有限公司

輝瑞制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20031223

國藥準(zhǔn)字H10950224

冠心病，心絞痛，心肌梗死，慢性充血性心力衰竭

本品適用于高血壓的治療；適用于慢性穩(wěn)定性心絞痛的對癥治療；用于確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療，均可單獨(dú)應(yīng)用，也可與其他抗高血壓藥物、抗心絞痛藥物聯(lián)合應(yīng)用。

緩釋膠囊50mg，緩釋片劑60mg，每日早飯后1次。由于個(gè)體反應(yīng)不同，需個(gè)體化調(diào)整劑量。

通?？诜鹗紕┝繛?mg，每日一次，最大不超過10mg，每日一次。

急性循環(huán)衰竭（休克、循環(huán)性虛脫）；嚴(yán)重低血壓（收縮壓<90mmHg）；急性心肌梗死伴低充盈壓（除非在有持續(xù)血流動(dòng)力學(xué)監(jiān)測的條件下）；肥厚梗阻型心肌??；縮窄性心包炎或心包填塞；嚴(yán)重貧血；青光眼；顱內(nèi)壓增高；對硝基化合物過敏者。

在臨床對照研究、開放研究或上市后應(yīng)用中，患者下列事件的發(fā)生率0.1%，具相關(guān)性尚不確定，在此列出以提醒醫(yī)生關(guān)注

孕婦及哺乳期婦女用藥:妊娠初3個(gè)月的婦女禁用，哺乳期婦女應(yīng)慎用本品。兒童用藥:本品在兒童的安全性、有效性尚未確立。老人用藥:無影響。

對孕婦用藥缺乏相應(yīng)的研究資料，但根據(jù)動(dòng)物試驗(yàn)結(jié)果，該品只在非常必要時(shí)方可用于孕婦。尚不知該品能否通過乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應(yīng)中止哺乳。

冠心病，心絞痛，心肌梗死，慢性充血性心力衰竭

本品適用于高血壓的治療；適用于慢性穩(wěn)定性心絞痛的對癥治療；用于確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療，均可單獨(dú)應(yīng)用，也可與其他抗高血壓藥物、抗心絞痛藥物聯(lián)合應(yīng)用。

1.藥理作用:本品為硝酸異山梨酯的主要活性代謝產(chǎn)物。像其他有機(jī)硝酸酯一樣，單硝酸異山梨酯釋放出一氧化氮，一氧化氮通過激活鳥苷酸環(huán)化酶，使cGMP增多，激活cGMP依賴性蛋白激酶，改變平滑肌細(xì)胞中各種蛋白的環(huán)磷化作用，從而松弛血管平滑肌。單硝酸異山梨酯通過松弛血管平滑肌使血管擴(kuò)張，可擴(kuò)張外周動(dòng)脈和靜脈。通過擴(kuò)張靜脈使靜脈容量增加，減少回心血量，從而降低心室舒張末壓力和體積（前負(fù)荷）；通過擴(kuò)張動(dòng)脈和小動(dòng)脈降低系統(tǒng)血管阻力（后負(fù)荷），心肌做功減少；心臟前后負(fù)荷的降低，從而減少心肌耗氧量。而且，

本品為鈣離子阻滯劑（亦即慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑），阻滯鈣離子跨膜進(jìn)入心肌和血管平滑肌細(xì)胞。本品抗高血壓作用的機(jī)制是直接松弛血管平滑肌。緩解心絞痛的確切機(jī)制還未完全肯定，但它可以擴(kuò)張外周小動(dòng)脈和冠狀動(dòng)脈，減少總外周血管阻力，解除冠狀動(dòng)脈痙攣，降低心臟的后負(fù)荷，減少心臟能量消耗和對氧的需求，從而緩解心絞痛。

低充盈壓的急性心肌梗死患者，應(yīng)避免收縮壓低于90mmHg。主動(dòng)脈和/或二尖瓣狹窄﹑體位性低血壓及腎功能不全者慎用。

1．警告：極少數(shù)患者特別是伴有嚴(yán)重冠狀動(dòng)脈阻塞性疾病的患者，在開始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時(shí)，出現(xiàn)心絞痛頻率增加、時(shí)間延長和/或程度加重，或發(fā)生急性心肌梗塞，其作用機(jī)制目前尚不清楚。 2．因氨氯地平的擴(kuò)血管作用是逐漸產(chǎn)生的，服用氨氯地平后發(fā)生急性低血壓的情況罕有報(bào)道。然而在嚴(yán)重的主動(dòng)脈狹窄患者，當(dāng)與其它外周血管擴(kuò)張劑合用時(shí)，應(yīng)引起注意。 3．心衰患者的使用：充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應(yīng)謹(jǐn)慎。在對非缺血引起心衰的病人（NYHA Ⅲ-Ⅳ級）進(jìn)行的長期、安慰劑對照研究（PRAISE-2）中，雖然心衰加重的發(fā)生率與安慰劑相比無明顯差異，但與氨氯地平有關(guān)的肺水腫報(bào)道有增加。4．肝功能受損病人的使用：與其他所有鈣拮抗劑相同，氨氯地平的半衰期在肝功能受損時(shí)延長，但尚未確定相應(yīng)的推薦劑量，因此，使用該品應(yīng)謹(jǐn)慎。 5．腎功能衰竭病人的使用：氨氯地平的血藥濃度改變與腎功能損害程度無相關(guān)性，因此，可以采用正常劑量。該品不能被透析請仔細(xì)閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。