派通欣(注射用瑞替普酶)

派通欣(注射用瑞替普酶)

甲氨蝶呤片

本品主要成分及其化學(xué)名稱為:瑞替普酶（rPA）.

甲氨蝶呤。

愛德藥業(yè)(北京)有限公司

湖南正清制藥集團(tuán)股份有限公司

國藥準(zhǔn)字S20030095

國藥準(zhǔn)字H19983205

急性心肌梗塞

1、各型急性白血病，特別是急性淋巴細(xì)胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發(fā)性骨髓病；2、頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑?。?、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。

1.rPA只能靜脈使用。 2.rPA應(yīng)該10MU+1OMU分兩次靜脈注射，每次取本品10MU溶于10ml注射用水中，緩慢推注2分鐘以上，兩次間隔為30分鐘。注射時(shí)應(yīng)該使用單獨(dú)的靜脈通路，不能與其它藥物混合后給藥，也不能與其它藥物使用共同的靜脈通路。沒有多于兩次給藥的重復(fù)用藥的經(jīng)驗(yàn)。盡管沒有足夠的資料表明，在用藥中或用藥后合并使用抗凝或抗血小板藥是否有利，但99%的病人在溶栓治療期間同時(shí)使用肝素，用藥期間或用肝素后，可合并使用阿斯匹林。 關(guān)于不合并使用肝素或阿斯匹林對(duì)于rPA的安全性及效果的影響的研究還未進(jìn)

口服成人一次5mg～10mg(2-4片)，一日1次，每周1～2次，一療程安全量5...

以下患者禁用:1.活動(dòng)性內(nèi)出血。2.出血性腦卒中病史及6個(gè)月內(nèi)的缺血性腦卒中。3.新近(2個(gè)月內(nèi))顱腦或脊柱的手術(shù)及外傷史。4.顱內(nèi)腫瘤﹑動(dòng)靜脈畸型或動(dòng)脈瘤。5.己知的出血體質(zhì)。6.嚴(yán)重的未控制的高血壓。

1、胃腸道反應(yīng)，包括口腔炎、口唇潰瘍、咽喉炎、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、消化道出血。食欲減退常見，偶見偽膜性或出血性腸炎等；2、肝功能損害，包括黃疸、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶，γ－谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶等增高，長期口服可導(dǎo)致肝細(xì)胞壞死、脂肪肝、纖維化甚至肝硬變；3、大劑量應(yīng)用時(shí)，由于本品和其代謝產(chǎn)物沉積在腎小管而致高尿酸血癥腎病，此時(shí)可出現(xiàn)血尿、蛋白尿、尿少、氮質(zhì)血癥甚或尿毒癥；4、長期用藥可引起咳嗽、氣短、肺炎或肺纖維化；5、骨髓抑制：主要為白細(xì)胞和血小板減少，長期口服小劑量可導(dǎo)致明顯骨髓抑制，貧血和血小板下降

孕婦及哺乳期婦女用藥:當(dāng)給予人用劑量3倍rPA時(shí)對(duì)白兔有致流產(chǎn)作用(0.86MU/叻)。重復(fù)試驗(yàn)表明，在給予人用劑量15倍(4.。1MUIkg)時(shí)，家兔的胎兒未發(fā)生異常。但是，給予妊娠家兔rPA可引起生殖道出血，導(dǎo)致中孕流產(chǎn)。對(duì)于妊娠婦女，沒有充分的良好對(duì)照的研究。最常見的溶栓治療的并發(fā)癥是出血，在某些病人，包括妊娠可以增加出血的危險(xiǎn)性，故在妊娠期間，rPA必須在權(quán)衡效果及可能引起的流產(chǎn)后慎用。不能確定rPA是否與人乳一同分泌。因?yàn)樵S多藥物可由人乳分泌，故rPA用于哺乳期時(shí)有可能隨乳汁分泌，因此，

急性心肌梗塞

1、各型急性白血病，特別是急性淋巴細(xì)胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發(fā)性骨髓??；2、頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑??；3、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。

1.本品可以使纖維蛋白溶解酶原激活為有活性的纖溶蛋白溶解酶，以降解血栓中的纖維蛋白，發(fā)揮溶栓作用。2.生殖毒性：家兔給予人用劑量3倍(0.86MU/kg)時(shí)，rPA有致流產(chǎn)作用；大鼠劑量達(dá)人用劑量15倍(4.3IMU/kg)時(shí)，對(duì)胎兒未見引起異常；但妊娠家兔給予rPA可引起生殖道出血而致妊娠中期流產(chǎn)。3.遺傳毒性：多項(xiàng)染色體畸變、基因突變、微核試驗(yàn)試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。

四氫葉酸是在體內(nèi)合成嘌呤核苷酸和嘧啶脫氧核苷酸的重要輔酶，本品作為一種葉酸還原酶抑制劑，主要抑制二氫葉酸還原酶而使二氫葉酸不能還原成有生理活性的四氫葉酸，從而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成過程中一碳基團(tuán)的轉(zhuǎn)移作用受阻，導(dǎo)致DNA的生物合成受到抑制。此外，本品也有對(duì)胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA與蛋白質(zhì)合成的作用則較弱，本品主要作用于細(xì)胞周期的S期，屬細(xì)胞周期特異性藥物，對(duì)G1S期的細(xì)胞也有延緩作用，對(duì)G1期細(xì)胞的作用較弱。

1.由于纖維蛋白被溶解，可能引起新近的注射部位出血，所以溶栓治療期間，必須仔細(xì)觀察所有潛在出血點(diǎn)(包括導(dǎo)管插入部位、穿刺點(diǎn)、切開點(diǎn)及肌注部位)，如有大血管不可壓迫的穿刺應(yīng)盡量避免(如頸靜脈或鎖骨下靜脈)。2.在用藥期間，如果必須進(jìn)行動(dòng)脈穿刺，最好采用上肢末端的血管、容易壓迫止血，穿刺后，至少壓迫30分鐘，用敷料加壓包扎，反復(fù)觀察有無滲血。3.用藥期間，病人的肌肉注射和非必須的搬動(dòng)應(yīng)盡量避免。4.靜脈穿刺在必須進(jìn)行時(shí)，操作應(yīng)特別仔細(xì)。5.一旦發(fā)生嚴(yán)重出血(局部無法加壓止血)，

1、本品的致突變性，致畸性和致癌性較烷化劑為輕，但長期服用后，有潛在的導(dǎo)致繼發(fā)性腫瘤的危險(xiǎn)；2、對(duì)生殖功能的影響，雖也較烷化劑類抗癌藥為小，但亦可導(dǎo)致閉經(jīng)和精子減少或缺乏，尤其是在長期應(yīng)用較大劑量后，但一般多不嚴(yán)重，有時(shí)呈不可逆性；3、全身極度衰竭、惡液質(zhì)或并發(fā)感染及心、肺、肝、腎功能不全時(shí)，禁用本品。周圍血象如白細(xì)胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3時(shí)不宜用；