度拉糖肽注射液

度拉糖肽注射液

轉(zhuǎn)化糖注射液

本品活性成份為：度拉糖肽（通過DNA重組技術(shù)，利用CHO細胞生產(chǎn)）。 分子量： 59,671Da（非糖基化） 62,561Da（糖基化主要形式） 輔料：檸檬酸三鈉二水合物，無水檸檬酸，甘露醇，聚山梨酯80，注射用水。

　　本品為復方制劑，其組分為每250ml含果糖6.25g與葡萄糖6.25g。

VetterPharma-FertigungGmbH&Co.KG

四川美大康佳樂藥業(yè)有限公司

S20190022

國藥準字H20040013

2型糖尿病、改善體重、降低心血管風險

1.藥物稀釋劑；2.適用與需非口服途徑補充水分或能量的患者的補液治療，尤其是下列情況：（1）糖尿病患者的能量補充劑；（2）燒創(chuàng)傷、術(shù)后及感染等胰島素抵抗（糖尿病狀態(tài)）患者的能量補充劑；（3）藥物中毒；（4）酒精中毒。

　　靜脈滴注，用量視病情需要而定。成人常用量為每次250~1000ml，滴注速度應(yīng)低于0.5g/kg/hr(以果糖計)。

　　遺傳性果糖不耐受患者及痛風患者和高尿酸患者禁用。警告：英警惕本品過量使用或不正確使用有可能引起危及生命的乳酸性中毒，未診斷的遺傳性果糖不耐受癥患者使用本品時有可能有致命的危險。

兒童注意事項： 尚不明確。如有必要，可按年齡、體重及病情計算用量。 妊娠與哺乳期注意事項： 尚不明確。僅在明確需要使用時，才可將本品用于孕婦。 老人注意事項： 一般老年患者身體機能降低，輸注速度應(yīng)減慢，注射劑量應(yīng)降低。

2型糖尿病、改善體重、降低心血管風險

1.藥物稀釋劑；2.適用與需非口服途徑補充水分或能量的患者的補液治療，尤其是下列情況：（1）糖尿病患者的能量補充劑；（2）燒創(chuàng)傷、術(shù)后及感染等胰島素抵抗（糖尿病狀態(tài)）患者的能量補充劑；（3）藥物中毒；（4）酒精中毒。

　　營養(yǎng)藥。本品為復方制劑，由果糖與葡萄糖等量混合制成。果糖代謝可繞過糖酵解的限速酶一磷酸果糖激酶，代謝速度較快，可有效降低血糖波動，由于果糖激酶活性不依賴胰島素的調(diào)控，果糖可在無胰島素的情況下代謝為糖原;葡萄糖代謝速度較果糖慢，可持續(xù)供能。本品極少依賴胰島素參與代謝，能源利用率顯著大于單糖，可減少臨床酮癥酸中毒的發(fā)生率，在快速充分提供能量的同時對血糖水平波動的影響明顯小于葡萄糖。轉(zhuǎn)化糖和蔗糖的對比研究表明，糖耐量正常及異?；颊呤褂棉D(zhuǎn)化糖后兩組間血液葡萄糖水平無明顯差異，糖耐量異常患者使用轉(zhuǎn)化糖后血液胰島素水平的增加明顯小于使用蔗糖。全身過敏性試驗，溶血性試驗和血管刺激性試驗等三項研究表明，轉(zhuǎn)化糖注射液的安全性較高，未發(fā)現(xiàn)不良反應(yīng)。

度拉糖肽不得用于1型糖尿病患者或糖尿病酮癥酸中毒的治療。嚴重胃腸道疾病GLP-1受體激動劑的使用可能與胃腸道不良反應(yīng)相關(guān)。治療腎功能損害患者時應(yīng)予以考慮，因為惡心、嘔吐和/或腹瀉等不良反應(yīng)可能會引起脫水，而導致腎功能的惡化。尚未在重度胃腸道疾病患者中研究度拉糖肽，包括重度胃輕癱，因此不推薦度拉糖肽用于此類人群。甲狀腺C細胞腫瘤的風險胰高血糖素樣肽（GLP-1）受體激動劑類藥物曾在臨床相關(guān)暴露量下引起小鼠和大鼠的甲狀腺C細胞腺瘤和腺癌。雄性和雌性大鼠終身暴露后，度拉糖肽導致甲狀腺C細胞腫瘤（腺瘤和腺癌）的發(fā)生率呈劑量相關(guān)和治療持續(xù)時間依賴性增加(參見【藥理毒理】）。度拉糖肽與人類甲狀腺C細胞腫瘤的相關(guān)性尚未確定。目前尚不清楚本品是否會導致人類甲狀腺C細胞腫瘤，包括甲狀腺髓樣癌（MTC）。接受度拉糖肽治療的一名患者報告了1例MTC。該患者的治療前降鈣素水平約為正常上限（ULN）的8倍。上市后報告顯示，接受利拉魯肽（另一種GLP-1受體激動劑）治療的患者中發(fā)生MTC病例。這些報告中的數(shù)據(jù)不足以建立或排除人類MTC和GLP-1受體激動劑使用之間的因果關(guān)系。本品禁用于有MTC個人既往病史或家族病史的患者或者患有MEN2的患者。告知患者關(guān)于使用本品可能引起MTC的潛在風險以及甲狀腺腫瘤的癥狀（如頸部腫塊、吞咽困難、呼吸困難、持續(xù)性聲音嘶?。?。對于使用本品治療的患者，為早期發(fā)現(xiàn)MTC而常規(guī)進行血清降鈣素監(jiān)測或甲狀腺超聲監(jiān)測的價值尚不明確。此類監(jiān)測可能增加不必要的程序風險，因為血清降鈣素的檢測特異性低，并且甲狀腺疾病的背景發(fā)病率高。血清降鈣素值顯著提高可能提示MTC，MTC患者的降鈣素值通常>50ng/L。如果測定血清降鈣素，發(fā)現(xiàn)升高，患者應(yīng)進行進一步的評價。體格檢查或頸部影像學檢查時發(fā)現(xiàn)甲狀腺結(jié)節(jié)的患者也應(yīng)進行進一步的評價。急性胰腺炎GLP-1受體激動劑的使用與發(fā)生急性胰腺炎的風險相關(guān)。在臨床試驗中，曾報告急性胰腺炎與度拉糖肽相關(guān)（參見【不良反應(yīng)】）。應(yīng)告知并觀察患者急性胰腺炎的特征性癥狀包括持續(xù)性劇烈腹痛。若懷疑發(fā)生了胰腺炎，應(yīng)停用度拉糖肽。若確診胰腺炎，不應(yīng)再次使用度拉糖肽。若不存在急性胰腺炎的其他體征和癥狀，僅胰酶升高不能提示急性胰腺炎（參見【不良反應(yīng)】）。低血糖度拉糖肽與磺脲類藥物聯(lián)用可能增加低血糖的風險?？赏ㄟ^減少磺脲類藥物的劑量以降低低血糖的風險（參見【用法用量】和【不良反應(yīng)】）。過敏反應(yīng)已有接受度拉糖肽治療的患者發(fā)生嚴重過敏反應(yīng)（包括速發(fā)過敏反應(yīng)和血管性水腫)的上市后報告（參見【不良反應(yīng)】）。如果發(fā)生過敏反應(yīng)，停用度拉糖肽治療；立即給予標準治療，并進行監(jiān)測，直至體征和癥狀消退。既往曾對度拉糖肽發(fā)生過敏反應(yīng)的患者不應(yīng)使用本品（參見【禁忌】）。其他GLP-1受體激動劑有引起速發(fā)過敏反應(yīng)和血管性水腫的報告。既往曾對另一種GLP-1受體激動劑有血管性水腫或速發(fā)過敏反應(yīng)史的患者應(yīng)慎用本品，因為尚不明確此類患者接受度拉糖肽治療后是否更容易發(fā)生速發(fā)過敏反應(yīng)。急性腎損傷接受GLP-1受體激動劑包括度拉糖肽在內(nèi)治療的患者中，已有急性腎損傷和慢性腎病加重的上市后報告，有時可能需要透析。這些事件中有些不清楚患者的基礎(chǔ)腎病，大部分患者有過惡心、嘔吐、腹瀉或脫水的經(jīng)歷。因為這些反應(yīng)可以使腎功能惡化，所以腎損傷患者在起始度拉糖肽治療或遞增劑量時應(yīng)謹慎。報告嚴重胃腸道反應(yīng)的腎損傷患者應(yīng)監(jiān)測腎功能（參見【用法用量】）。其他在充血性心力衰竭患者中的治療經(jīng)驗有限。每1.5mg本品中，鈉含量小于1mmol（23mg），基本為“不含鈉”。對駕駛和操作機器能力的影響度拉糖肽對駕駛和機械操作能力無影響或影響可忽略不計。當度拉糖肽與磺脲類藥物聯(lián)用時，應(yīng)該告知患者在駕駛和操作機械時避免低血糖發(fā)生。處置和處理的注意事項應(yīng)按照當?shù)匾筇幹萌魏挝词褂玫乃幤坊驈U棄材料。使用說明預(yù)填充注射筆僅供單次使用。必須認真遵守包裝說明書內(nèi)的注射筆使用說明。若出現(xiàn)顆粒，或溶液出現(xiàn)渾濁和/或變色，不得使用度拉糖肽。不得使用已凍結(jié)的度拉糖肽。

1.嚴重肝病患者、腎功能不全患者、有酸中毒傾向以及高尿酸血癥患者慎用；糖尿病患者不宜過多輸注。 2.本品過量使用或不正確使用有可能引起嚴重的酸中毒，故不推薦腸外營養(yǎng)中完全替代葡萄糖。 3.水腫及嚴重心功能不全者應(yīng)嚴格控制輸液量。 4.本品不得用于甲醇中毒的治療，因其能加劇甲醇氧化成甲醛。 5.使用前應(yīng)仔細檢查，如溶液不澄清、變色或封口漏損不得使用。 6.本品啟封后立即使用，輸液后的剩余藥液切勿貯藏再用。