牛黃寧宮片

牛黃寧宮片

佐米曲普坦膠囊

人工牛黃、琥珀、蒲公英、珍珠、豬膽膏、板藍根、朱砂、雄黃、連翹、冰片、金銀花、甘草、黃連、石決明、天花粉、郁金、地黃、赭石、黃芩、石膏、鉤藤、大黃、磁石(煅)、玄參、梔子、葛根、麥冬。

本品主要成分為佐米曲普坦，其化學(xué)名稱為：（S）-4-[3-[2-（二甲胺基）乙基]-1H-吲哚-5-基-甲基]-2-噁唑烷酮

沈陽同聯(lián)藥業(yè)有限公司

南京海辰藥業(yè)股份有限公司

國藥準(zhǔn)字Z21021197

國藥準(zhǔn)字H20051536

清熱解毒、鎮(zhèn)驚安神；主治高熱、驚厥、抽搐、神昏譫語、小兒急熱驚風(fēng)、癲癇。

適用于成人伴或不伴先兆癥狀的偏頭痛的急性治療。

口服。一次3-6片，一日3次。小兒酌減。

治療偏頭痛發(fā)作的推薦劑量為2.5mg（一片）。如果24小時內(nèi)癥狀持續(xù)或復(fù)發(fā)，再次服藥仍有效。如需二次服藥，時間應(yīng)與首次服藥時間最少相隔2小時。服用本品2.5mg（一片），頭痛減輕不滿意者，在隨后的發(fā)作中，可服用5mg（二片）。通常服藥1小時內(nèi)效果最明顯。偏頭痛發(fā)作期間無論何時服用本藥。都同樣有效，建議發(fā)病后盡早服用。反復(fù)發(fā)作時，建議24小時內(nèi)服用總量不超過15mg（六片）。本品不作為偏頭痛的預(yù)防性藥物。腎損害患者使用本品無需調(diào)整劑量。

服藥期間忌酸辣、油膩等物。孕婦忌服。

禁用于對本品任何成份過敏的患者。血壓未經(jīng)控制的病人不應(yīng)使用。

清熱解毒、鎮(zhèn)驚安神；主治高熱、驚厥、抽搐、神昏譫語、小兒急熱驚風(fēng)、癲癇。

適用于成人伴或不伴先兆癥狀的偏頭痛的急性治療。

牛黃寧宮片主要由牛黃、珍珠、玻拍、大黃、豬膽膏等27味中藥組成，有清熱解毒、鎮(zhèn)靜安神、熄風(fēng)定驚、開竅醒神、涼血除煩等功效。根據(jù)中醫(yī)傳統(tǒng)理論，精神分裂癥屬于中醫(yī)的“癲”、“狂斤、“郁證”范疇。《內(nèi)經(jīng)》病機十九條即有“諸躁狂越皆屬于火，諸熱警鶩皆屬于心，熱入營血則生癲狂，熱入心包則神昏澹語”等記載。臨床上有“火”或“熱”征象的精神分裂癥患者，服用牛黃寧宮片者，不僅能起到改善火、熱癥狀的功效，達到熱則清之、瀉之，使陰平陽秘，陰陽平衡，同時又能減少西藥的用量，減少不良反應(yīng)的發(fā)生，增加患者服藥依從性，從而延緩病情的復(fù)發(fā)。

佐米曲普坦是一種選擇性5HTIB/ID受體激動劑。通過激動顱內(nèi)血管（包括動靜脈吻合處）和三叉神經(jīng)系統(tǒng)交感神經(jīng)上的5HTIB/ID受體，引起顱內(nèi)血管收縮并抑制前炎癥神經(jīng)肽的釋放。毒理研究,遺傳毒性：Ames試驗中，在代謝活化劑存在時，5株傷寒沙門氏菌中2株顯示有致突變作用。體外哺乳動物細胞突變試驗（CHO/HGPRT）結(jié)果為陰性。體內(nèi)、外人淋巴細胞試驗，無論是否有代謝活化劑存在，佐米曲普坦均顯示致染色體裂變作用；小鼠體內(nèi)微核試驗未見該作用。在非程序化DNA合成試驗中也未顯示有遺傳毒性。生殖毒性：雄、雌性大鼠交配前到著床期間給予佐米曲普坦，劑量達400mg/kg/日（該劑量下的暴露量約為人最大推薦劑量10mg/日下的3000倍），未顯示對生育力的損害。大鼠和家兔的生殖毒性研究中，懷孕動物口服給予佐米曲普坦可導(dǎo)致胚胎死亡和胎仔異常。器官形成期孕鼠口服佐米曲普坦100、400和1200mg/kg/日（母體血漿暴露量分別約為人每日最大推薦劑量10mg下的280、1100和5000倍），導(dǎo)致劑量相關(guān)的胚胎死亡率增加，高劑量時具有統(tǒng)計學(xué)意義。高劑量產(chǎn)生母體毒性，表現(xiàn)為妊娠期間母體體重增長減少。在一項相似的家兔試驗中，母體毒性劑量10和30mg/kg/日（母體血漿暴露量相當(dāng)于人接受最大日推薦劑量10mg暴露量的11和42倍）時，胚胎死亡率增加。30mg/kg/日劑量時，觀察到胎仔畸形（胸骨融合、肋骨異常）和變異（主要血管變異、肋骨骨化方式不規(guī)則）發(fā)生率增加。3mg/kg/日為無作用劑量（相當(dāng)于10mg劑量時人的暴露量）。雌性大鼠妊娠、分娩和哺乳期給予佐米曲普坦，在母體毒性劑量400mg/kg/日（為人體暴露量的1100倍）時發(fā)現(xiàn)子代腎盂積水發(fā)生率增加。哺乳大鼠給予佐米曲普坦后1小時，乳汁中藥物水平與母體血漿水平相當(dāng)，4小時為血漿水平的4倍。致癌性：在大、小鼠上進行了佐米曲普坦灌胃給藥劑量達400mg/kg/d的致癌性研究。雌、雄小鼠給藥期限分別為92周和85周，最高劑量下的暴露量（原型藥物血漿AUC）約為人單次服用10mg（最大日推薦劑量）時的800倍，結(jié)果佐米曲普坦對腫瘤發(fā)生率沒有影響。大鼠試驗中，對照、低劑量、中劑量組大鼠給藥104～105周，高劑量組由于過高死亡率，給藥101周（雄性）和86周（雌性）后處死，結(jié)果僅在400mg/kg/日（約為人服用10mg后暴露量的3000倍）組出現(xiàn)雄性大鼠甲狀腺濾泡細胞增生和甲狀腺濾泡細胞腺瘤發(fā)生率增加。

凡屬虛證及低血壓者慎用，孕婦忌服，服藥期間忌酸辣、油膩等物。

本藥僅應(yīng)用于已診斷明確的偏頭痛患者。要注意排除其它嚴重潛在性神經(jīng)科疾病。尚無偏癱性或基底動脈性偏頭痛患者使用本品的資料，不推薦使用。癥狀性帕金森氏綜合癥或患者與其它心臟旁路傳導(dǎo)有關(guān)的心律失常者不應(yīng)使用本品。此類化合物（5HTID激動劑）與冠狀動脈的痙攣有關(guān)，因此，臨床試驗中未包括缺血性心臟病患者，故此類患者不推薦使用本品。由于還可能存在一些未被識別的冠狀動脈疾病患者，所以建議開始使用5HTID激動劑，治療前先做心血管的檢查。與使用其他5；HTID激動劑類似，服用佐米曲普坦后，心前區(qū)可出現(xiàn)非典型