對氨基水楊酸異煙肼片

對氨基水楊酸異煙肼片

佐米曲普坦鼻噴霧劑

對氨基水楊酸異煙肼。

每撳含佐米曲普坦2.5mg

重慶華邦制藥股份有限公司

山東京衛(wèi)制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H50022019

國藥準(zhǔn)字H20130103

與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合，用于治療各型肺結(jié)核、支氣管內(nèi)膜結(jié)核及肺外結(jié)核。并可作為與結(jié)核病相關(guān)手術(shù)的保護藥，也可用于預(yù)防長期或大劑量皮質(zhì)激素、免疫抑制治療的結(jié)核感染及復(fù)發(fā)。

適用于伴有或不伴有先兆癥狀的偏頭痛的急性治療。

口服。治療與其他抗結(jié)核藥合用，成人：一日按體重10-20mg／kg(一日6～12片)，小兒：視個別需要可增至一日按體重20～40mg／kg(一日3～6片)，分3次口服或頓服。預(yù)防每日按體重10-15mg／kg，分3次口服或頓服。

治療偏頭痛發(fā)作的推薦劑量為1撳。如果24小時內(nèi)癥狀持續(xù)或復(fù)發(fā)，再次使用仍有效。如...

1精神病及癲癇患者禁用。 2嚴重肝功能障礙患者禁用。

本品耐受性好。不良反應(yīng)很輕微/緩和、短暫，且不需治療亦能自行緩解。可能的不良反應(yīng)多出現(xiàn)在服藥后4小時內(nèi)，繼續(xù)用藥未見增多。最常見的不良反應(yīng)包括：偶見惡心、頭暈、嗜睡、溫?zé)岣小o力、口干。感覺異?；蚋杏X障礙已見報導(dǎo)。咽喉部、頸部、四肢及胸部可能出現(xiàn)沉重感、緊縮感和壓迫感（心電圖上沒有缺血改變的證據(jù)），還可出現(xiàn)肌痛、肌肉無力。

兒童注意事項： 未 進行該項實驗且無可靠參考文獻。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦及哺乳期婦女用藥慎用。 老人注意事項： 未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合，用于治療各型肺結(jié)核、支氣管內(nèi)膜結(jié)核及肺外結(jié)核。并可作為與結(jié)核病相關(guān)手術(shù)的保護藥，也可用于預(yù)防長期或大劑量皮質(zhì)激素、免疫抑制治療的結(jié)核感染及復(fù)發(fā)。

適用于伴有或不伴有先兆癥狀的偏頭痛的急性治療。

本品為異煙肼(1NH)與對氨基水楊酸(PAS)的化學(xué)合成物。INH主要對生長繁殖期的分枝桿菌有效。其作用機制尚未闡明，可能抑制敏感細菌分枝菌酸(myolicacid)的合成而使細胞壁破裂。PAS有效地延緩和阻滯了INH在體內(nèi)的乙?；^程。因此，本品可在血液中維持較高、較久的INH濃度，并且降低了對肝臟的毒性。臨床分別服用等量的INH和本品后發(fā)現(xiàn)，12小時INH血濃度僅有0.03mg/L，本品仍有2.6mg/L，14小時INH血濃度已為0，本品仍高達2.6mg/L，為MIC的2倍。這不僅增強了藥物的殺菌作用，同時也延遲了細菌耐藥性的產(chǎn)生。臨床證實，在與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合治療中，本品的抗結(jié)核療效顯著優(yōu)于INH；而胃腸道反應(yīng)、肝功能損害和白細胞減少等不良反應(yīng)發(fā)生率顯著低于INH。動物試驗表明，對人工感染的小白·鼠，本晶抗結(jié)核效力約為INH的5倍，本晶每日10mg/kg的治療效果顯著優(yōu)于INH(每日20mg/kg)+PAS(每日200mg/kg)的物理混合。本品小白鼠、兔經(jīng)口LDso為0.4g/kg和0.8～1.6g/kg，分別為INH的2倍。

佐米曲普坦是一種選擇性5-HT1B/1D受體激動劑。通過激動顱內(nèi)血管（包括動靜脈吻合處）和三叉神經(jīng)系統(tǒng)交感神經(jīng)上的5-HT1B/1D受體，引起顱內(nèi)血管收縮并抑制前炎癥神經(jīng)肽的釋放。用于成人先兆或非先兆頭痛的治療。毒理研究遺傳毒性：Ames試驗中，在代謝活化劑存在時，5株傷寒沙門氏菌中2株顯示有致突變作用。體外哺乳動物細胞突變試驗（CHO/HGPRT）結(jié)果為陰性。體內(nèi)、外人淋巴細胞試驗，無論是否有代謝活化劑存在，佐米曲普坦均顯示致染色體裂變作用；小鼠體內(nèi)微核試驗未見該作用。在非程序化DNA合成試驗中也未顯示有遺傳毒性。生殖毒性：雄、雌性大鼠交配前到著床期間給予佐米曲普坦，劑量達400mg/kg/日（該劑量下的暴露量約為人最大推薦劑量10mg/日下的3000倍），未顯示對生育力的損害。大鼠和家兔的生殖毒性研究中，懷孕動物口服給予佐米曲普坦可導(dǎo)致胚胎死亡和胎仔異常。器官形成期孕鼠口服佐米曲普坦100、400和1200mg/kg/日（母體血漿暴露量分別約為人每日最大推薦劑量10mg下的280、1100和5000倍），導(dǎo)致劑量相關(guān)的胚胎死亡率增加，高劑量時具有統(tǒng)計學(xué)意義。高劑量產(chǎn)生母體毒性，表現(xiàn)

1本品至少應(yīng)連續(xù)服用3個月，如無不良反應(yīng)，中途不宜停藥，經(jīng)臨床確診痊愈后方可停藥。 2孕婦、肝腎功能不良者和有精神病史、癲癇病史及腦外傷史者慎用。 3用藥期間應(yīng)定期進行肝功能檢查。少數(shù)病人在用藥的前兩個月可出現(xiàn)一過性轉(zhuǎn)氨酶升高。在保肝治療下繼續(xù)用藥，轉(zhuǎn)氨酶可恢復(fù)正常。若繼續(xù)升高，則應(yīng)停藥。 4如療程中出現(xiàn)視神經(jīng)炎癥狀，需立即進行眼部檢查，并定期復(fù)查。 5同服維生素B可防治周圍神經(jīng)炎等神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應(yīng)。 6抗酸藥，尤其是氫氧化鋁，可抑制本品吸收，不宜同服。 7本品可加強香豆素類抗凝血藥，某些抗癲癇藥、降壓藥、抗膽堿藥三環(huán)抗抑郁藥的作用，合用時需注意。

本品僅應(yīng)用于已診斷明確的偏頭痛患者。要注意排除其他嚴重潛在性神經(jīng)科疾病。尚無偏癱性或基底動脈性偏頭痛患者使用本品的資料，不推薦使用。癥狀性帕金森氏綜合癥或患者與其他心臟旁路傳導(dǎo)有關(guān)的心律失常者不應(yīng)使用本品。此類化合物（5HT1D激動劑）與冠狀動脈的痙攣有關(guān)，因此，臨床試驗中未包括缺血性心臟病患者。故此類患者不推薦使用本品。由于還可能存在一些未被識別的冠狀動脈疾病患者，所以建議開始使用5HT1D激動劑，治療前先做心血管的檢查。與使用其他5HT1D激動劑類似，服用佐米曲普坦后，心前區(qū)可出現(xiàn)非典型心絞痛的感覺；但是臨床試驗中，此類癥狀與心律失?；蛐碾妶D上顯示的缺血改變無關(guān)。目前尚無肝損害者使用本品的臨床或藥代動力學(xué)的經(jīng)驗，不推薦使用。對駕駛及機械操縱能力無明顯損害，使用本品20mg時，患者在精神運動測試中，操作項目未見明顯的損害。使用本品不會損害患者駕駛及機械操縱的能力，但仍要考慮到本品可能引起嗜睡。