對(duì)氨基水楊酸異煙肼片

對(duì)氨基水楊酸異煙肼片

苯磺酸氨氯地平片

對(duì)氨基水楊酸異煙肼。

本品主要成份為苯磺酸氨氯地平，其化學(xué)名稱為：3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1，4-二氫-6-甲基-3， 5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽。每片含氨氯地平苯磺酸鹽相當(dāng)于5毫克氨氯地平。

重慶華邦制藥股份有限公司

輝瑞制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H50022019

國藥準(zhǔn)字H10950224

與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合，用于治療各型肺結(jié)核、支氣管內(nèi)膜結(jié)核及肺外結(jié)核。并可作為與結(jié)核病相關(guān)手術(shù)的保護(hù)藥，也可用于預(yù)防長(zhǎng)期或大劑量皮質(zhì)激素、免疫抑制治療的結(jié)核感染及復(fù)發(fā)。

本品適用于高血壓的治療；適用于慢性穩(wěn)定性心絞痛的對(duì)癥治療；用于確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療，均可單獨(dú)應(yīng)用，也可與其他抗高血壓藥物、抗心絞痛藥物聯(lián)合應(yīng)用。

口服。治療與其他抗結(jié)核藥合用，成人：一日按體重10-20mg／kg(一日6～12片)，小兒：視個(gè)別需要可增至一日按體重20～40mg／kg(一日3～6片)，分3次口服或頓服。預(yù)防每日按體重10-15mg／kg，分3次口服或頓服。

通常口服起始劑量為5mg，每日一次，最大不超過10mg，每日一次。

1精神病及癲癇患者禁用。 2嚴(yán)重肝功能障礙患者禁用。

在臨床對(duì)照研究、開放研究或上市后應(yīng)用中，患者下列事件的發(fā)生率0.1%，具相關(guān)性尚不確定，在此列出以提醒醫(yī)生關(guān)注

兒童注意事項(xiàng)： 未 進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 孕婦及哺乳期婦女用藥慎用。 老人注意事項(xiàng)： 未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。

對(duì)孕婦用藥缺乏相應(yīng)的研究資料，但根據(jù)動(dòng)物試驗(yàn)結(jié)果，該品只在非常必要時(shí)方可用于孕婦。尚不知該品能否通過乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應(yīng)中止哺乳。

與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合，用于治療各型肺結(jié)核、支氣管內(nèi)膜結(jié)核及肺外結(jié)核。并可作為與結(jié)核病相關(guān)手術(shù)的保護(hù)藥，也可用于預(yù)防長(zhǎng)期或大劑量皮質(zhì)激素、免疫抑制治療的結(jié)核感染及復(fù)發(fā)。

本品適用于高血壓的治療；適用于慢性穩(wěn)定性心絞痛的對(duì)癥治療；用于確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療，均可單獨(dú)應(yīng)用，也可與其他抗高血壓藥物、抗心絞痛藥物聯(lián)合應(yīng)用。

本品為異煙肼(1NH)與對(duì)氨基水楊酸(PAS)的化學(xué)合成物。INH主要對(duì)生長(zhǎng)繁殖期的分枝桿菌有效。其作用機(jī)制尚未闡明，可能抑制敏感細(xì)菌分枝菌酸(myolicacid)的合成而使細(xì)胞壁破裂。PAS有效地延緩和阻滯了INH在體內(nèi)的乙?；^程。因此，本品可在血液中維持較高、較久的INH濃度，并且降低了對(duì)肝臟的毒性。臨床分別服用等量的INH和本品后發(fā)現(xiàn)，12小時(shí)INH血濃度僅有0.03mg/L，本品仍有2.6mg/L，14小時(shí)INH血濃度已為0，本品仍高達(dá)2.6mg/L，為MIC的2倍。這不僅增強(qiáng)了藥物的殺菌作用，同時(shí)也延遲了細(xì)菌耐藥性的產(chǎn)生。臨床證實(shí)，在與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合治療中，本品的抗結(jié)核療效顯著優(yōu)于INH；而胃腸道反應(yīng)、肝功能損害和白細(xì)胞減少等不良反應(yīng)發(fā)生率顯著低于INH。動(dòng)物試驗(yàn)表明，對(duì)人工感染的小白·鼠，本晶抗結(jié)核效力約為INH的5倍，本晶每日10mg/kg的治療效果顯著優(yōu)于INH(每日20mg/kg)+PAS(每日200mg/kg)的物理混合。本品小白鼠、兔經(jīng)口LDso為0.4g/kg和0.8～1.6g/kg，分別為INH的2倍。

本品為鈣離子阻滯劑（亦即慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑），阻滯鈣離子跨膜進(jìn)入心肌和血管平滑肌細(xì)胞。本品抗高血壓作用的機(jī)制是直接松弛血管平滑肌。緩解心絞痛的確切機(jī)制還未完全肯定，但它可以擴(kuò)張外周小動(dòng)脈和冠狀動(dòng)脈，減少總外周血管阻力，解除冠狀動(dòng)脈痙攣，降低心臟的后負(fù)荷，減少心臟能量消耗和對(duì)氧的需求，從而緩解心絞痛。

1本品至少應(yīng)連續(xù)服用3個(gè)月，如無不良反應(yīng)，中途不宜停藥，經(jīng)臨床確診痊愈后方可停藥。 2孕婦、肝腎功能不良者和有精神病史、癲癇病史及腦外傷史者慎用。 3用藥期間應(yīng)定期進(jìn)行肝功能檢查。少數(shù)病人在用藥的前兩個(gè)月可出現(xiàn)一過性轉(zhuǎn)氨酶升高。在保肝治療下繼續(xù)用藥，轉(zhuǎn)氨酶可恢復(fù)正常。若繼續(xù)升高，則應(yīng)停藥。 4如療程中出現(xiàn)視神經(jīng)炎癥狀，需立即進(jìn)行眼部檢查，并定期復(fù)查。 5同服維生素B可防治周圍神經(jīng)炎等神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應(yīng)。 6抗酸藥，尤其是氫氧化鋁，可抑制本品吸收，不宜同服。 7本品可加強(qiáng)香豆素類抗凝血藥，某些抗癲癇藥、降壓藥、抗膽堿藥三環(huán)抗抑郁藥的作用，合用時(shí)需注意。

1．警告：極少數(shù)患者特別是伴有嚴(yán)重冠狀動(dòng)脈阻塞性疾病的患者，在開始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時(shí)，出現(xiàn)心絞痛頻率增加、時(shí)間延長(zhǎng)和/或程度加重，或發(fā)生急性心肌梗塞，其作用機(jī)制目前尚不清楚。 2．因氨氯地平的擴(kuò)血管作用是逐漸產(chǎn)生的，服用氨氯地平后發(fā)生急性低血壓的情況罕有報(bào)道。然而在嚴(yán)重的主動(dòng)脈狹窄患者，當(dāng)與其它外周血管擴(kuò)張劑合用時(shí)，應(yīng)引起注意。 3．心衰患者的使用：充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應(yīng)謹(jǐn)慎。在對(duì)非缺血引起心衰的病人（NYHA Ⅲ-Ⅳ級(jí)）進(jìn)行的長(zhǎng)期、安慰劑對(duì)照研究（PRAISE-2）中，雖然心衰加重的發(fā)生率與安慰劑相比無明顯差異，但與氨氯地平有關(guān)的肺水腫報(bào)道有增加。4．肝功能受損病人的使用：與其他所有鈣拮抗劑相同，氨氯地平的半衰期在肝功能受損時(shí)延長(zhǎng)，但尚未確定相應(yīng)的推薦劑量，因此，使用該品應(yīng)謹(jǐn)慎。 5．腎功能衰竭病人的使用：氨氯地平的血藥濃度改變與腎功能損害程度無相關(guān)性，因此，可以采用正常劑量。該品不能被透析請(qǐng)仔細(xì)閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。