曲安西龍片

曲安西龍片

則立(美洛昔康片)

曲安西龍。其化學(xué)名稱為：9a-氟-11b，16a，17a，21-四羥基孕甾-1，4-二烯-3，20-二酮。

本品主要成份為美洛昔康。

天津天藥藥業(yè)股份有限公司

澳美制藥(海南)有限公司

國藥準(zhǔn)字H10960056

國藥準(zhǔn)字H20073067

應(yīng)用其較強(qiáng)的免疫抑制作用，治療各種變態(tài)反應(yīng)性炎癥、各種自身免疫性疾病。由于它的主要藥理作用和醋酸潑尼松（強(qiáng)的松）相同，因此其適應(yīng)癥和強(qiáng)的松基本相同，主要包括：1.系統(tǒng)性紅斑狼瘡等結(jié)締組織??；2.腎病綜合征等免疫性腎臟疾病；3.特發(fā)性血小板減少性紫癜等免疫性??；4.醋酸潑尼松所適用的其它疾病。

適用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的癥狀治療，疼痛性骨關(guān)節(jié)炎的癥狀治療。

口服。初始劑量為每天1-12片(4-48mg)，具體用量可根據(jù)病種和病情遵醫(yī)囑確定。最好于每天晨8-9時(shí)將全天劑量一次服用，以最大限度地減少對患者體內(nèi)下丘腦-垂體-腎上腺軸的干擾，病情控制后應(yīng)按醫(yī)囑逐漸緩慢減量。部分患者需長期服用維持劑量，每日為1-2片(4-8mg)。

口服，用水或流質(zhì)進(jìn)服吞咽： 1.類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎：一次1片，一日一次，根據(jù)治療后反應(yīng)， 劑量可減至原規(guī)格l片； 2.骨關(guān)節(jié)炎：如果需要，劑量為可使用本品1片； 3.對于不良反應(yīng)有可能增加的病人：不可使用本品，推薦按說明使用原規(guī)格； 4.嚴(yán)重腎衰竭的病人透析時(shí)：不可使用本品，推薦按說明使用原規(guī)格； 5.美洛昔康片每日建議最大劑量為1片； 6.兒童適用的劑量尚未確定，目前只限于成人使用。

1各種細(xì)菌性感染及全身性真菌感染者禁用。2對過敏者禁用。

1.已知對本品過敏者； 2.服用阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥后誘發(fā)哮喘，蕁麻疹或過敏反應(yīng)的患者； 3.禁用于冠狀動脈搭橋手術(shù)圍手術(shù)期疼痛的治療； 4.有應(yīng)用非甾體抗炎藥后發(fā)生胃腸道出血或穿孔病史的患者； 5.有活動性消化道潰瘍/出血，或者既往曾復(fù)發(fā)潰瘍/出血的患者； 6.重度心力衰竭患者。

兒童注意事項(xiàng)： 本品不適用兒童，必要時(shí)只用在短程治療。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 慎用。 老人注意事項(xiàng)： 慎用。

應(yīng)用其較強(qiáng)的免疫抑制作用，治療各種變態(tài)反應(yīng)性炎癥、各種自身免疫性疾病。由于它的主要藥理作用和醋酸潑尼松（強(qiáng)的松）相同，因此其適應(yīng)癥和強(qiáng)的松基本相同，主要包括：1.系統(tǒng)性紅斑狼瘡等結(jié)締組織??；2.腎病綜合征等免疫性腎臟疾病；3.特發(fā)性血小板減少性紫癜等免疫性病；4.醋酸潑尼松所適用的其它疾病。

適用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的癥狀治療，疼痛性骨關(guān)節(jié)炎的癥狀治療。

本品為糖皮質(zhì)激素類藥物。1對免疫器官的影響：糖皮質(zhì)激素可使胸腺、淋巴結(jié)和脾臟重量減輕，體積縮小，使外周血液和骨髓中淋巴細(xì)胞迅速減少。2影響淋巴細(xì)胞的分布：小鼠應(yīng)用氫化可的松后，T細(xì)胞向骨髓轉(zhuǎn)移。在臨床亦可見到用藥后淋巴細(xì)胞重分布現(xiàn)象，炎癥滲出物中單核-巨噬細(xì)胞明顯減少，主要由于糖皮質(zhì)激素抑制了它們的轉(zhuǎn)移，并非由于細(xì)胞溶解。3對細(xì)胞免疫的作用：糖皮質(zhì)激素抑制T淋巴細(xì)胞對有絲分裂原ConA、PHA及抗原引起的增殖反應(yīng)，還可抑制同種混合淋巴細(xì)胞反應(yīng)。糖皮質(zhì)激素抑制Tc細(xì)胞活化，抑制其細(xì)胞毒作用。4對體液免疫的作用：皮質(zhì)激素對敏感動物的抗體生成有明顯的抑制作而對人類的抗體水平影響不一致，對IgG及IgA的抑制強(qiáng)于IgM。有報(bào)道哮喘患者在結(jié)束皮質(zhì)激素治療后，血清IgE水平有提高。5對巨噬細(xì)胞的作用：巨噬細(xì)胞對糖皮質(zhì)激素最為敏感，抑制巨噬細(xì)胞趨化作用的濃度僅為抑制中性粒細(xì)胞的1/30，并使巨噬細(xì)胞的殺菌作用能力減弱。單核細(xì)胞產(chǎn)生的細(xì)胞因子如白細(xì)胞介素1（IL-1）及纖維蛋白溶酶原（Plasminogen）激活因子的產(chǎn)生均可被皮質(zhì)激素所抑制。6抗炎作用：糖皮質(zhì)激素的強(qiáng)大抗炎作用可能是多種因素的綜合結(jié)果：（1）抑制花生四烯酸代謝產(chǎn)生前列腺素及抑制白三烯的合成；（2）增加血管張力和降低毛細(xì)血管通透性；（3）抑制吞噬細(xì)胞在炎癥部位的積聚，并抑制其加工處理抗原和產(chǎn)生IL-1的功能；（4）干擾補(bǔ)體激活，減少炎癥介質(zhì)的產(chǎn)生；（5）穩(wěn)定溶酶體膜，防止溶酶體酶的釋放；（6）抑制成纖維細(xì)胞增殖與分泌，延遲肉芽組織形成及傷口愈合時(shí)間。

a)總論 　　以下報(bào)導(dǎo)的一些不良反應(yīng)可能與使用美洛昔康有關(guān)。下面列出的頻率是在臨床試驗(yàn)中得到的，沒有調(diào)查相應(yīng)的因果關(guān)系。這些信息是基于對3750個(gè)患者進(jìn)行的超過18個(gè)月的臨床試驗(yàn)得到的，患者每日口服美洛昔康片劑或膠囊劑量為7.5或15mg(治療用藥的平均時(shí)間為127天)。包括本產(chǎn)品上市后收到的可能與美洛昔康的使用相關(guān)的不良反應(yīng)報(bào)告。 　　用以下慣例表示不良反應(yīng)的發(fā)生幾率： 　　非常常見(≥1/10)；常見(≥1/100，<1/10)； 　　少見(≥1/1000，<1/100)：罕見(≥1/10000，<1/1000)； 　　非常罕見(<1/10000)。 　　b)不良反應(yīng) 　　血液和淋巴系統(tǒng)失調(diào)： 　　常見：貧血。 　　少見：血細(xì)胞計(jì)數(shù)失調(diào)、白細(xì)胞減少、血小板減少、粒細(xì)胞缺乏癥（參見c部分）。 　　免疫系統(tǒng)失調(diào)： 　　罕見：過敏性/過敏樣反應(yīng)。 　　精神失調(diào)： 　　罕見：情緒障礙、失眠和做惡夢。 　　神經(jīng)系統(tǒng)失調(diào)： 　　常見：輕微頭暈、頭痛。 　　少見：眩暈、耳鳴、嗜睡。 　　罕見：混亂。 　　眼部失調(diào)： 　　罕見：視力障礙包括視力模糊。 　　心臟失調(diào)： 　　少見：心悸。 　　血管失調(diào)： 　　少見：血壓升高、潮紅。 　　呼吸道、胸廓和縱膈系統(tǒng)失調(diào)： 　　罕見：個(gè)別患者在服用阿斯匹林或其它非類固醇抗炎藥后出現(xiàn)哮喘發(fā)作。 　　胃腸道的： 　　常見：消化不良、惡心和嘔吐癥狀、腹痛、便秘、脹氣、腹瀉。 　　少見：胃腸道出血、消化性潰瘍，食管炎。口炎。 　　罕見：胃腸道穿孔，胃炎、結(jié)腸炎，消化性潰瘍、穿孔或胃腸道出血有時(shí)會比較嚴(yán)重，特別對于老年患者。 　　肝膽系統(tǒng)失調(diào)： 　　少見：短暫的肝功能指標(biāo)異常(如轉(zhuǎn)氨酶或膽紅素升高)。 　　罕見：肝炎。 　　皮膚和皮下組織失調(diào)： 　　常見：瘙癢、皮疹。 　　少見：蕁麻疹。 　　罕見：Steven-Johnson綜合征和毒性表皮壞死松懈、血管性水腫、大皰反應(yīng)如多形紅斑、感光過敏。 　　腎臟和泌尿系統(tǒng)失調(diào)： 　　少見：腎功能指標(biāo)異常(如血清肌酐或尿素升高)。 　　罕見：腎衰。 　　全身系統(tǒng)； 　　常見；水腫包括下肢水腫。 　　c)關(guān)于個(gè)別特異性的嚴(yán)重的和/或可能發(fā)生的不良反應(yīng) 　　個(gè)別報(bào)導(dǎo)患者使用美洛昔康和其它有潛在骨髓毒性的藥物后出現(xiàn)粒細(xì)胞缺乏癥。

1.因服用此藥會使免疫系統(tǒng)受到抑制，故病人比健康人更易感染，應(yīng)予以特別注意。2.下列情況應(yīng)慎用：心臟病或急性心力衰竭；糖尿病；憩室炎；情緒不穩(wěn)定或有精神病傾向；青光眼；肝功能損害；眼單純性皰疹；高脂蛋白血癥；高血癥；甲狀腺功能減低；重癥肌無力；骨質(zhì)疏松；胃潰瘍、胃炎或管炎；腎功能損害或結(jié)石；結(jié)核??；凝血酶原過少。3.妊娠、哺乳期婦女慎用。4.兒童長期使用可抑制生長和發(fā)育，應(yīng)慎用。5.定期檢測血壓、體重、血糖和尿糖、血清電解質(zhì)、大便潛血，并進(jìn)行眼科檢查。6.長期、大劑量應(yīng)用時(shí)，需定期追查雙側(cè)髖關(guān)節(jié)相

-有食管炎、胃炎和/或消化性潰瘍患者在開始使用本品時(shí)應(yīng)先確保治愈這些疾病。有這類病史的患者使用美洛昔康應(yīng)定期注意這些疾病的復(fù)發(fā)可能。 　　-有胃腸道癥狀或胃腸道疾病史的患者(如潰瘍性結(jié)腸炎。局限性回腸炎)應(yīng)監(jiān)測消化道不適的癥狀，特別是胃腸道出血的可能。 　　-與使用其它的非類固醇抗炎藥一樣，胃腸道出血或潰瘍/穿孔可在本品治療的任何時(shí)期出現(xiàn)，個(gè)別情況下是致命的，可伴或不伴先兆癥狀，患者可有或無嚴(yán)重的胃腸道疾病史。對老年患者胃腸道出血或潰瘍/穿孔的后果更為嚴(yán)重。 　　-若出現(xiàn)消化性潰瘍或胃腸道出血應(yīng)停止使用本品。 　　-已知非類固醇抗炎藥包括美洛昔康可能會引起嚴(yán)重皮膚不良反應(yīng)和嚴(yán)重的有生命威脅的過敏反應(yīng)(如過敏性反應(yīng))。在這些情況下，應(yīng)停止使用本品并進(jìn)行仔細(xì)觀察。 　　-極少情況下非類固醇抗炎藥可能會引起間質(zhì)性腎炎。腎小球腎炎、腎髓質(zhì)壞死或腎病綜合征。 　　-與使用大部分其它非類固醇抗炎藥一樣，偶有報(bào)道血清轉(zhuǎn)氨酶升高、血清膽紅素升高或其它肝功能參數(shù)升高者，包括血清肌酐和血尿氮及其它實(shí)驗(yàn)室檢查異常。大部分情況只是短暫的和輕微的異常。如果這一異常為顯著的或持續(xù)的，應(yīng)停用本品并進(jìn)行追蹤檢查。 　　-使用非類固醇抗炎藥可能導(dǎo)致鈉、鉀和水潴留以及影響利尿劑的促尿鈉作用，使心衰或高血壓患者癥狀加重。 　　-非類固醇抗炎藥對在維持腎灌注中起支持作用的腎前列腺素的合成有抑制作用。對于腎血流和血容量減少的患者，使用非類固醇抗炎藥可能使?jié)撛诘哪I衰出現(xiàn)失代償障礙。然而，停止使用非類固醇抗炎藥治療后恢復(fù)到治療以前的狀態(tài)。這一風(fēng)險(xiǎn)可能與下列患者有關(guān)：老年患者、充血性心臟衰竭患者、肝硬變患者、腎病綜合征患者或腎衰患者及使用利尿治療的患者、以及因做大外科手術(shù)而導(dǎo)致血容量減少的患者。在治療初期對上述患者的利尿容量和腎功能應(yīng)仔細(xì)監(jiān)控。 　　-老年患者、虛弱或衰弱患者對副作用的耐受通常會差些，對這些患者應(yīng)仔細(xì)監(jiān)視。與使用其它非類固醇抗炎藥一樣，在對更易遭受腎、肝或心臟功能損傷的老年患者進(jìn)行治療時(shí)應(yīng)該注意。 　　-即使沒有得到滿意的治療效果也不能超過每日最大推薦劑量或在治療中加入另外一種非類固醇抗炎藥，因?yàn)檫@會增加毒性作用而療效未必增加。如果治療若干天后癥狀沒有改善，應(yīng)重新評價(jià)治療效果。 　　-美洛昔康，和其它非類固醇抗炎藥一樣，可能會掩蓋基礎(chǔ)感染性疾病的癥狀。 　　-使用美洛昔康，和任何已知抑制環(huán)氧合酶/前列腺素合成的藥物一樣，可能會損傷生育力，因此準(zhǔn)備受孕的婦女不推薦使用本品。對受孕困難或正接受不孕檢查的婦女，應(yīng)停用美洛昔康。 　　對駕駛和操作機(jī)器能力的影響 　　沒有就駕駛和操作機(jī)器能力的影響進(jìn)行專門的研究。根據(jù)其藥效學(xué)特性和已報(bào)導(dǎo)的藥物不良反應(yīng)，美洛昔康對此能力應(yīng)沒有或幾乎沒有影響。然而，如果出現(xiàn)視覺障礙或嗜睡，眩暈或發(fā)生其它中樞神經(jīng)系統(tǒng)障礙，建議避免駕駛和操作機(jī)器。