注射用鹽酸博安霉素

注射用鹽酸博安霉素

吉非替尼片

　　鹽酸博萊霉酰精胺。

本品主要成份為吉非替尼。輔料：乳糖、微晶纖維素、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、十二烷基硫酸鈉、聚乙烯吡咯烷酮K29/32、硬脂酸鎂、薄膜包衣預(yù)混劑(胃溶型)。薄膜包衣預(yù)混劑(胃溶型)組成為：聚乙烯醇、聚乙二醇、二氧化鈦、黃氧化鐵、紅氧化鐵。

天津太河制藥有限公司

湖南科倫制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20040864

國(guó)藥準(zhǔn)字H20193362

頭頸部惡性腫瘤。

本品單藥適用于具有表皮生長(zhǎng)因子受體(EGFR)基因敏感突變的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)患者的治療(見(jiàn)【注意事項(xiàng)】)。

　　1.單藥治療：鹽酸博安霉素5～6mg/m2+生理鹽水2～4ml，肌注或靜注每周3次，連用四周。2.聯(lián)合化療：鹽酸博安霉素可與其它化療藥物聯(lián)合應(yīng)用，劑量應(yīng)減少，鹽酸博安霉素5～6mg/m2+生理鹽水2～4ml，肌注或靜注，每周2次，連用2周，休息1-2周，為一周期。

吉非替尼的推薦劑量為250mg(1片)，一日1次，口服，空腹或與食物同服。其余詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

　　1.對(duì)博萊霉素類(lèi)抗生素有過(guò)敏史的患者禁用。2.對(duì)有肺、肝、腎功能障礙的患者慎用。3.肺放射治療患者慎用。

安全性特征概述：來(lái)自ISELINTEREST和IPASS三項(xiàng)平期臨床試驗(yàn)(包括2462例接受吉非巷尼250mg每日一次單藥治療的患者)的匯總數(shù)據(jù)集中，最常見(jiàn)(發(fā)生率20%以上)的藥物不良反應(yīng)(ADRs)為腹瀉和皮膚反應(yīng)(包括皮疹、痤瘡、皮膚干燥和瘙癢)，一般見(jiàn)于服藥后的第一個(gè)月內(nèi)，通常是可逆性的。其余詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

兒童注意事項(xiàng)： 尚不明確。權(quán)衡利弊后慎用。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 尚不明確。博安霉素為抗腫瘤藥，權(quán)衡利弊后慎用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期使用：目前尚無(wú)吉非替尼用于妊娠期女性的資料。在器官發(fā)生期給予可產(chǎn)生母體毒性劑量的吉非替尼：在大鼠中可觀察到成骨不全的發(fā)生率升高，在家免中可觀察到胎兒體重下降。在大鼠中未觀察到畸型，僅在產(chǎn)生嚴(yán)重母體毒性的劑量下可在家免中觀察到畸型。在接受吉非替尼治療期間，要?jiǎng)窀嬗g女性避免妊娠。哺乳期使用在接受吉非替尼治療期間，應(yīng)建議哺乳母親停止母乳喂養(yǎng)。目前尚無(wú)吉非替尼用于哺乳期女性的資料。尚不知吉非替尼或其代謝產(chǎn)物是否會(huì)分泌入人乳，但當(dāng)給予哺乳大鼠口服5mg/kg吉非替尼(按體表面積計(jì)為臨床用藥劑量的0.2倍)，吉非替尼及某些代謝產(chǎn)物廣泛分泌入乳汁。在大鼠妊娠及分娩期間給予吉非替尼20mg/kg/天(按體表面積計(jì)為臨床用藥劑量的0.7倍)的劑量，可減少幼鼠的存活率。兒童用藥：目前尚無(wú)吉非替尼用于18歲以下兒童或青少年患者安全性與療效的資料，故不推薦使用。老年用藥：臨床試驗(yàn)中在65歲及以上患者和65歲以下患者間未觀察到整體安全性差異。尚無(wú)充足信息評(píng)估年齡較大和較小患者間的有效性差異。無(wú)需根據(jù)患者年齡調(diào)整劑量。見(jiàn)【用法用量】。

頭頸部惡性腫瘤。

本品單藥適用于具有表皮生長(zhǎng)因子受體(EGFR)基因敏感突變的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)患者的治療(見(jiàn)【注意事項(xiàng)】)。

　　博安霉素對(duì)多種小鼠移植性腫瘤包括肉瘤180、肝癌、艾氏癌(實(shí)體型)，食管癌SGA-73和黑色素瘤HP，均有非常顯著的抑制作用，抑瘤率達(dá)85-90%。體外試驗(yàn)對(duì)數(shù)種人癌細(xì)胞株有明顯殺傷作用，其中尤其以對(duì)肝癌BEL-7402細(xì)胞的殺傷作用最強(qiáng)。博安霉素對(duì)在裸鼠移植的人體肝癌、胃癌和結(jié)腸癌均有顯著的抑制作用，腫瘤抑制率為74%-90%。本品對(duì)小鼠一次靜脈和肌肉給藥的LD50分別為97.8mg/Kg和70.5mg/Kg。狗和大鼠長(zhǎng)期給藥后，主要引起腎功能損害。本品對(duì)兔一次肌注，未見(jiàn)局部刺激性。

1.給藥后如患者出現(xiàn)發(fā)熱現(xiàn)象，可給予退熱藥。對(duì)出現(xiàn)高熱的病人，在以后的治療中應(yīng)減少劑量，縮短給藥時(shí)間，并在給藥前后給予解熱藥或抗過(guò)敏劑。2.病人出現(xiàn)皮疹等過(guò)敏癥狀時(shí)應(yīng)停止給藥，停藥后癥狀可自然消失。3.病人如出現(xiàn)咳嗽、咳痰、呼吸困難等肺炎樣癥狀，同時(shí)胸部X-光片出現(xiàn)異常，應(yīng)停止給藥，并給予甾體激素和適當(dāng)?shù)目股亍?.偶爾出現(xiàn)休克樣癥狀（血壓低下，發(fā)冷、發(fā)熱、喘鳴、意識(shí)模糊等），應(yīng)立即停止給藥，對(duì)癥處理。5.需按醫(yī)師處方，指示用藥。

1. 服藥期間避免同時(shí)使用CYP3A4強(qiáng)抑制劑或誘導(dǎo)劑；2. 監(jiān)測(cè)肝功能；3. 孕婦及哺乳期婦女慎用；4. 避免與食物同服；5. 出現(xiàn)嚴(yán)重皮疹或肝功能異常時(shí)需停藥。