注射用鹽酸托泊替康

注射用鹽酸托泊替康

注射用放線菌素D

本品為鹽酸拓?fù)涮婵档臒o菌凍干品。

放線菌素D

江蘇奧賽康藥業(yè)股份有限公司

海正輝瑞制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20060891

國藥準(zhǔn)字H20023504

小細(xì)胞肺癌，晚期轉(zhuǎn)移性卵巢癌經(jīng)一線化療失敗者。

1、對(duì)霍奇金?。℉D）及神經(jīng)母細(xì)胞瘤療效突出，尤其是控制發(fā)熱；2、對(duì)無轉(zhuǎn)移的絨癌初治時(shí)單用本藥，治愈率達(dá)90％～100％，與單用MTX的效果相似；3、對(duì)睪丸癌亦有效，一般均與其它藥物聯(lián)合應(yīng)用；4、與放療聯(lián)合治療兒童腎母細(xì)胞瘤（Wilms瘤）可提高生存率，對(duì)尤文肉瘤和橫紋肌肉。

?1.劑量：推薦劑量為1.2mg/m2/日，靜脈滴注30分鐘。持續(xù)5天，21天為一療程，治療中嚴(yán)重的中性粒細(xì)胞減少癥患者，在其后的療程中劑量減少0.2mg/m2或與G-CSF同時(shí)使用。使用從第6天開始，即在持續(xù)5天使用本品后24小時(shí)后再用G-CSF?。 ???? 2.注射液配制：用無菌注射用水1m1溶解本品1mg比例溶解本品，按1.2mg/m2/日劑量抽取藥液，用0.9%氯化鈉或5%葡萄糖注射液稀釋后靜脈滴注。 ???? 3.特殊人群的劑量調(diào)整? ?肝功能不全者：肝功能不全（血漿膽紅素1.5～10mg/dl）患者，血漿清除率降低，但一般不需劑量調(diào)整。 腎功能不全者：對(duì)輕微腎功能不全（CLcr40～60ml/分鐘）一般不需劑量調(diào)整，中度腎功能不全（CLcr20～39ml/分鐘）劑量調(diào)為0.6mg/m2,沒有足夠資料可證明在嚴(yán)重腎功能不全者可否使用。

靜注：一般成人每日300～400μg（6～8μg/Kg），溶于0.9％氯化鈉注射液20～40ml中，每日一次，10日為一療程，間歇期兩周，一療程總量4～6mg。本品也可作腔內(nèi)注射。在聯(lián)合化療中，劑量及時(shí)間尚不統(tǒng)一。

1、對(duì)喜樹堿類藥物或其任何成份過敏者。 2、嚴(yán)重骨髓抑制，中性粒細(xì)胞〈1500個(gè)/mm3者。 3、妊娠，哺乳期婦女。

有出血傾向者慎用或不用本品，有患水痘病史者忌用。本品有致突變、致畸和免疫抑制作用，孕婦禁用。

妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 　　妊娠，哺乳期婦女。

兒童注意事項(xiàng)： 每日0.45mg/m2，連用五日，3-6周為一個(gè)療程。一歲以下幼兒慎用。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 哺乳期婦女慎用。因本品有致突變、致畸和免疫抑制作用，孕婦禁用.

小細(xì)胞肺癌，晚期轉(zhuǎn)移性卵巢癌經(jīng)一線化療失敗者。

1、對(duì)霍奇金?。℉D）及神經(jīng)母細(xì)胞瘤療效突出，尤其是控制發(fā)熱；2、對(duì)無轉(zhuǎn)移的絨癌初治時(shí)單用本藥，治愈率達(dá)90％～100％，與單用MTX的效果相似；3、對(duì)睪丸癌亦有效，一般均與其它藥物聯(lián)合應(yīng)用；4、與放療聯(lián)合治療兒童腎母細(xì)胞瘤（Wilms瘤）可提高生存率，對(duì)尤文肉瘤和橫紋肌肉。

抗腫瘤活性：本藥顯示了很強(qiáng)的抗腫瘤活性和廣泛的抗癌譜，臨床前的體內(nèi)抑瘤試驗(yàn)中對(duì)P388及L121白血病、B16黑色素瘤、B16/F10黑色素瘤亞株、Lew'S肺癌、ADJ-PC6漿細(xì)胞瘤、M5076卵巢肉瘤、乳腺癌16/c、結(jié)腸腺癌38及51、Wadison肺癌等動(dòng)物移植性腫瘤療效顯著。作用方式：本藥為拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ的抑制劑。拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ可誘導(dǎo)DNA單鏈可逆性斷裂，使DNA螺旋鏈松解，本藥可與拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ-DNA復(fù)合物結(jié)合并阻止這些單股斷鏈的重新連接，其細(xì)胞毒作用是在DNA的合成中，是S期細(xì)胞周期特異性藥物。本藥與拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ和DNA形成的三元復(fù)合物與復(fù)制酶相互作用時(shí)產(chǎn)生雙股DNA的損傷，而哺乳動(dòng)物的細(xì)胞不能有效地修復(fù)這些雙股DNA鏈的中斷。

體外研究顯示放線菌素D主要作用于RNA，高濃度時(shí)則同時(shí)影響RNA與DNA合成。作用機(jī)理為嵌合于DNA雙鏈內(nèi)與其鳥嘌呤基團(tuán)結(jié)合，抑制DNA依賴的RNA聚合酶活力，干擾細(xì)胞的轉(zhuǎn)錄過程，從而抑制mRNA合成。為細(xì)胞周期非特異性藥物，以G1期尤為敏感，阻礙G1期細(xì)胞進(jìn)入S期。

1、本品必須在對(duì)癌癥化學(xué)治療有經(jīng)驗(yàn)的?？漆t(yī)師的特別觀察下使用，對(duì)可能出現(xiàn)的并發(fā)癥必須具有明確的診斷和適當(dāng)處理的設(shè)施與條件。 2、由于可能發(fā)生嚴(yán)重的骨髓抑制，出現(xiàn)中性粒細(xì)胞減少，可導(dǎo)致患者感染甚至死亡，因此，治療期間要監(jiān)測外周血常規(guī)，并密切觀察患者有無感染、出血傾向的臨床癥狀，如有異常作減藥、停藥等適當(dāng)處理。 3、本品是一種細(xì)胞抗癌藥，打開包裝及注射液的配制應(yīng)穿隔離衣，戴手套，在垂直層流罩中進(jìn)行。如不小心沾染在皮膚上，立即用肥皂和清水清洗；如沾染在粘膜或角膜上，用水徹底沖洗。 4、本品在避光包裝內(nèi)，溫度攝氏20～250C時(shí)保持穩(wěn)定，由于藥內(nèi)無抗菌成份，故開瓶后須立即使用，稀釋后在攝氏20～250C可保存24小時(shí)。

當(dāng)本品漏出血管外時(shí)，應(yīng)即用1％普魯卡因局部封閉，或用50～100mg氫化可的松局部注射，及冷濕敷；骨髓功能低下、有痛風(fēng)病史、肝功能損害、感染、有尿酸鹽性腎結(jié)石病史、近期接受過放療或抗癌藥物者慎用本品。