巰嘌呤片

巰嘌呤片

依托泊苷軟膠囊

主要成分：巰嘌呤。 分子式：C5H4N4S·H2O 分子量：170.19

本品主要成份為依托泊甙。

北京雙鶴藥業(yè)股份有限公司

青島正大海爾制藥有限公司

國藥準字H11021699

國藥準字H19991006

適用于絨毛膜上皮癌，惡性葡萄胎，急性淋巴細胞白血病及急性非淋巴細胞白血病，慢性粒細胞白血病的急變期。

主要用于治療小細胞肺癌，惡性淋巴瘤，惡性生殖細胞瘤，白血病，對神經(jīng)母細胞瘤，橫紋肌肉瘤，卵巢癌，非小細胞肺癌，胃癌和食管癌等有一定療效。

1?絨毛膜上皮癌：成人常用量，每日6mg～6.5mg/kg，分兩次口服，以10日為一療程，療程間歇為3～4周； 2?白血?。?（1）?開始，每日2.5mg/kg或80～100mg/m2，一日1次或分次服用，一般于用藥后2～4周可見顯效，如用藥4周后，仍未見臨床改進及白細胞數(shù)下降，可考慮在仔細觀察下，加量至每日5mg/kg； （2）?維持，每日1.5mg～2.5mg/kg或50mg～100mg/m2，一日1次或分次口服。

單用每日60～100mg/m2，連用10日，每3～4周重復。聯(lián)合化療50mg/m2/天，連用3或5天。

已知對本品高度過敏的患者禁用。

對本品過敏者，孕婦及哺乳婦女禁用。

兒童注意事項： 小兒常用量：每日1.5mg～2.5mg/kg或50mg/m[sup]2[/sup]，一日1次或分次口服。 妊娠與哺乳期注意事項： 本品有增加胎兒死亡及先天性畸形的危險，故孕期禁用。 老人注意事項： 本品有增加胎兒死亡及先天性畸形的危險，故孕期禁用。

兒童注意事項： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項： 禁用。 老人注意事項： 尚不明確。

適用于絨毛膜上皮癌，惡性葡萄胎，急性淋巴細胞白血病及急性非淋巴細胞白血病，慢性粒細胞白血病的急變期。

主要用于治療小細胞肺癌，惡性淋巴瘤，惡性生殖細胞瘤，白血病，對神經(jīng)母細胞瘤，橫紋肌肉瘤，卵巢癌，非小細胞肺癌，胃癌和食管癌等有一定療效。

屬于抑制嘌呤合成途徑的細胞周期特異性藥物，化學結(jié)構(gòu)與次黃嘌呤相似，因而能競爭性地抑制次黃嘌呤的轉(zhuǎn)變過程。本品進入體內(nèi)，在細胞內(nèi)必須由磷酸核糖轉(zhuǎn)移酶轉(zhuǎn)為6－巰基嘌呤核糖核苷酸后，方具有活性。其主要的作用環(huán)節(jié)有二：（1）通過負反饋作用抑制酰胺轉(zhuǎn)移酶，因而阻止1－焦磷酸－5－磷酸核糖（PRPP）轉(zhuǎn)為1－氨基－5－磷酸核糖（PRA）的過程，干擾了嘌呤核苷酸合成的起始階段。（2）抑制復雜的嘌呤間的相互轉(zhuǎn)變，即能抑制次黃嘌呤核苷酸轉(zhuǎn)為腺嘌呤核苷酸及次黃嘌呤核苷酸轉(zhuǎn)為黃嘌呤核苷酸、鳥嘌呤核苷酸的過程，同時本品還抑制輔酶I（NAD+）的合成，并減少了生物合成DNA所必需的脫氧三磷酸腺苷（dATP）及脫氧三磷酸鳥苷（dGTP），因而腫瘤細胞不能增殖，本品對處于S增殖周期的細胞較敏感，除能抑制細胞DNA的合成外，對細胞RNA的合成亦有輕度的抑制作用。用巰嘌呤治療白血病常產(chǎn)生耐藥現(xiàn)象，其原因可能是體內(nèi)出現(xiàn)了突變的白血病細胞株，因而失去了將巰嘌呤變?yōu)閹€嘌呤核糖核苷酸的能力。

本品為細胞周期特異性抗腫瘤藥物，作用于DNA拓撲異構(gòu)酶II，形成藥物-酶-DNA穩(wěn)定的可逆性復合物，阻礙DNA修復。實驗發(fā)現(xiàn)這復合物可隨藥物的清除而逆轉(zhuǎn)，使損傷的DNA得到修復，降低了細胞毒作用。因此，延長藥物的給藥時間，可能提高抗腫瘤活性。

1.對診斷的干擾：白血病時有大量白血病細胞破壞，在服本品時則破壞更多，致使血液及尿中尿酸濃度明顯增高，嚴重者可產(chǎn)生尿酸鹽腎結(jié)石； 2.下列情況應慎用：骨髓已有顯著的抑制現(xiàn)象，（白細胞減少或血小板顯著降低）或出現(xiàn)相應的嚴重感染或明顯的出血傾向；肝功能損害、膽道疾患者、有痛風病史、尿酸鹽腎結(jié)石病史者；4～6周內(nèi)已接受過細胞毒藥物或放射治療者； 3.用藥期間應注意定期檢查外周血象及肝、腎功能，每周應隨訪白細胞計數(shù)及分類、血小板計數(shù)、血紅蛋白1～2次，對血細胞在短期內(nèi)急驟下降者，應每日觀察血象。

宜飯前服用，注意可能發(fā)生的過敏反應。本品有骨髓抑制作用，用藥期間應定期檢查病人的血象。肝功能障礙者慎用。