替莫唑胺膠囊

替莫唑胺膠囊

來(lái)曲唑片

替莫唑胺

本品主要成份為來(lái)曲唑。

江蘇天士力帝益藥業(yè)有限公司

浙江海正藥業(yè)股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20060880

國(guó)藥準(zhǔn)字H20133109

本品用于治療:新診斷的多形性膠質(zhì)母細(xì)胞瘤，開(kāi)始先與放療聯(lián)合治療，隨后作為輔助治療；常規(guī)治療后復(fù)發(fā)或進(jìn)展的多形性膠質(zhì)母細(xì)胞瘤或間變性星形細(xì)胞瘤。

對(duì)絕經(jīng)后早期乳腺癌患者的輔助治療，此類患者雌激素或孕激素受體陽(yáng)性或受體狀態(tài)不明。對(duì)已經(jīng)接受他莫昔芬輔助治療5年的、絕經(jīng)后早期乳腺癌患者的輔助治療，此類患者雌激素或孕激素受體陽(yáng)性或受體狀態(tài)不明。治療絕經(jīng)后、雌激素受體陽(yáng)性孕激素受體陽(yáng)性或受體狀態(tài)不明的晚期乳腺癌患者，這些患者應(yīng)為自然絕經(jīng)或人工誘導(dǎo)絕經(jīng)。

本藥第一療程28天，最初劑量為按體表面積口服一次150mg/?m2?,一日一次。在28天為一治療周期連續(xù)服用5天。如果治療周期內(nèi)，第22天與第29天（下一周期的第一天）測(cè)得的絕對(duì)中性粒細(xì)胞數(shù)（ANC）≥1.5×109/L,血小板數(shù)為≥100×109/L時(shí)，下一周期劑量為按體表面積口服200mg/m2，一日1次。在28天的治療周期內(nèi)連續(xù)服用5天。在治療期間，第22天（首次給藥后的21天）或其后48小時(shí)內(nèi)檢測(cè)病人的全血數(shù)，之后每星期測(cè)定一次，直到測(cè)得的絕對(duì)中性粒細(xì)胞數(shù)（ANC）≥1.5×109/L,血小板數(shù)為≥100×109/L時(shí)，再進(jìn)行下一周期的治療。在任意治療周期內(nèi)，如果測(cè)得的絕對(duì)中性粒細(xì)胞數(shù)（ANC）<1.0×109/L或者血小板數(shù)為<50×109/L時(shí)，下一周期的劑量將減少50mg/m2，但不得低于推薦劑量100mg/m2。

本品的推薦劑量為2.5mg，每日一次。其余詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

1對(duì)本品及輔料過(guò)敏者禁用。 2由于替莫唑胺與達(dá)卡巴嗪均代謝為MTIC，對(duì)達(dá)卡巴嗪過(guò)敏者禁用。

本品在所有晚期乳腺癌患者一線治療和二線治療，以及早期患者輔助治療和接受他莫昔芬標(biāo)準(zhǔn)治療后的后續(xù)強(qiáng)化輔助治療試驗(yàn)中都顯示良好的安全性。約75%接受輔助治療(本品和他莫昔芬對(duì)照組，中位治療持續(xù)時(shí)間60個(gè)月)、80%接受后續(xù)強(qiáng)化輔助治療的患者(本品和安慰劑對(duì)照組，中位治療持續(xù)時(shí)間60個(gè)月)和三分之一接受本品治療的晚期轉(zhuǎn)移以及新輔助治療患者發(fā)生不良反應(yīng)。臨床研究中觀察到的不良反應(yīng)均為輕度到中度。大多數(shù)不良反應(yīng)是由雌激素缺乏所致。詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

兒童注意事項(xiàng)： 遵醫(yī)囑。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 遵醫(yī)囑。 老人注意事項(xiàng)： 遵醫(yī)囑。

孕婦及哺乳期婦女用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)試驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)兒童用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)試驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)老年用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)試驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)

本品用于治療:新診斷的多形性膠質(zhì)母細(xì)胞瘤，開(kāi)始先與放療聯(lián)合治療，隨后作為輔助治療；常規(guī)治療后復(fù)發(fā)或進(jìn)展的多形性膠質(zhì)母細(xì)胞瘤或間變性星形細(xì)胞瘤。

對(duì)絕經(jīng)后早期乳腺癌患者的輔助治療，此類患者雌激素或孕激素受體陽(yáng)性或受體狀態(tài)不明。對(duì)已經(jīng)接受他莫昔芬輔助治療5年的、絕經(jīng)后早期乳腺癌患者的輔助治療，此類患者雌激素或孕激素受體陽(yáng)性或受體狀態(tài)不明。治療絕經(jīng)后、雌激素受體陽(yáng)性孕激素受體陽(yáng)性或受體狀態(tài)不明的晚期乳腺癌患者，這些患者應(yīng)為自然絕經(jīng)或人工誘導(dǎo)絕經(jīng)。

服用雷尼替丁不改變替莫唑胺及MTIC和Cmax及AUC，服用丙戊酸可使替莫唑胺消除率降低5%；不明確服用地塞米松、丙氧拉嗪、苯妥英、卡馬西平、昂丹司瓊、H2受體拮抗劑或苯巴比妥對(duì)口服替莫唑胺消除率的影響。

1.有可能出現(xiàn)骨髓抑制，給藥前患者必須進(jìn)行絕對(duì)中性粒細(xì)胞及血小板數(shù)檢查。在治療第22天（首次給藥后的21天）或其后48小時(shí)內(nèi)檢測(cè)病人的全血數(shù)，之后每星期測(cè)定一次，直到測(cè)得的絕對(duì)中性粒細(xì)胞數(shù)（ANC）ge；15times；109/L，血小板數(shù)為ge；100times；109/L時(shí)，再進(jìn)行下一周期的治療。 2.肝、腎機(jī)能損傷病人慎用本品。 3.替莫唑胺影響睪丸的功能，男性病人應(yīng)采取避孕措施。 4.女性病人在接受替莫唑胺治療時(shí)應(yīng)避免懷孕。

1.本品應(yīng)用于絕經(jīng)后婦女，如孕婦需使用本品，應(yīng)注意本品對(duì)胎兒的潛在危險(xiǎn)（動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明本品具有胚胎毒性）。 2.少數(shù)患者出現(xiàn)肝臟生化指標(biāo)異常，而與肝轉(zhuǎn)移無(wú)關(guān)。 3.特殊的群體： 少兒、老人和人種： 在研究群體中（成人35歲至80歲以上），年齡不同未見(jiàn)藥物動(dòng)力學(xué)參數(shù)變化。 來(lái)曲唑藥代動(dòng)力學(xué)在成人與兒童間的差別尚未研究。人種間的藥代動(dòng)力學(xué)差異也未研究。 腎功能不全者： 對(duì)腎功能不同的志愿者（24小時(shí)排除肌氨酸9～116ml/min）的研究，服用2.5mg單劑量來(lái)曲唑，腎功能的不同并未對(duì)藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)產(chǎn)生影響。另外，347例晚期乳腺癌病人，約半數(shù)服用2.5mg來(lái)曲唑，半數(shù)服用0.5mg來(lái)曲唑，腎功能損傷（肌氨酸酐排量：20～50ml/min）并不影響來(lái)曲唑的血藥濃度。 肝功能不全者： 對(duì)不同程度的肝功能障礙受試者（如肝硬化、Child-Pugh-Classification A and B）進(jìn)行的調(diào)查研究表明，中等肝功能障礙受試者的AUC比正常受試者高37%，但仍在無(wú)功能損傷受試者的AUC范圍之中?；颊邍?yán)重肝損傷的病人（Child-Pugh-Classification）尚未研究（見(jiàn)劑量和服法