鹽酸齊拉西酮膠囊

鹽酸齊拉西酮膠囊

復(fù)方卡比多巴片

本品主要成份為：鹽酸齊拉西酮?；瘜W(xué)名稱：5-[2-[4-(1,2-苯并異噻唑-3-基)-1-哌嗪基]乙基]-6-氯-1，3-二氫-2（1H）-吲哚-2-酮鹽酸鹽一水合物。

卡比多巴和左旋多巴二種主要成分組成的復(fù)方片劑。

PfizerAustraliaPtyLimited

精華制藥集團(tuán)股份有限公司

H20110462

國(guó)藥準(zhǔn)字H10950085

本品適用于治療精神分裂癥。

抗震顫麻痹藥。用于原發(fā)性震顫麻痹和癥狀性震顫麻痹綜合癥（不包括藥物引起的震顫麻痹綜合癥）。

初始治療：一次20mg，一日二次，餐時(shí)口服。視病情可逐漸增加到一次80mg、一日二次。為了確保最低有效劑量，在調(diào)整劑量前應(yīng)仔細(xì)觀察患者用藥后的反應(yīng)。劑量調(diào)整間隔一般應(yīng)不少于2天，因?yàn)榭诜酒吩?-3天內(nèi)血藥濃度達(dá)到穩(wěn)定狀態(tài)。維持治療：應(yīng)定期評(píng)估并確定患者是否需維持治療。盡管齊拉西酮維持治療的時(shí)間長(zhǎng)短尚未確定，但在52周臨床試驗(yàn)中，精神分裂癥患者持續(xù)使用齊拉西酮的有效劑量為：一次20－80mg，一日二次。在維持治療期間，應(yīng)采用最低有效劑量，多數(shù)情況下，使用20mg齊拉西酮每日兩次即足夠。

應(yīng)由醫(yī)生根據(jù)患者病情作仔細(xì)調(diào)整后確定服用本品的最佳劑量。常用量：口服，開始時(shí)一次半片，一日3次。服用一周后根據(jù)病情，每隔3～4日，每日增加半片，直至獲得最佳效果。正在單服左旋多巴片的患者，如果改服本品，應(yīng)停服左旋多巴片至少12小時(shí)。服用之初始劑量以左旋多巴計(jì)算，應(yīng)相當(dāng)于原來單用劑量的25%。每日最大劑量不得超過8片（分4次服用，每次2片）。維持量：一日3～4次，分3～4次服用。

1QT間期延長(zhǎng)齊拉西酮?jiǎng)┝恳蕾囆匝娱L(zhǎng)QT間期，并且已經(jīng)證實(shí)一些延長(zhǎng)QT間期的藥物與致死性心律不齊有關(guān)。具有QT間期延長(zhǎng)病史的患者（包括先天性長(zhǎng)QT間期綜合征）、近期出現(xiàn)急性心肌梗塞的患者和非代償性心衰的患者禁用齊拉西酮。齊拉西酮禁忌與在藥效學(xué)方面能夠延長(zhǎng)QT間期的藥物、或者在處方信息中禁忌用于QTc間期延長(zhǎng)患者的藥物、以及有黑框警告慎重用于QTc間期延長(zhǎng)患者的藥物合用。齊拉西酮不應(yīng)與多非利特、索他洛爾、奎尼丁、其他Ia和III類抗心律失常藥、美索達(dá)嗪、硫利達(dá)嗪、氯丙嗪、氟派

嚴(yán)重心血管疾病，肝、腎功能不全，內(nèi)分泌失調(diào)、狹角青光眼患者、精神病患者、孕婦和哺乳期婦女禁用。胃與十二指腸潰瘍患者慎用。

兒童注意事項(xiàng)： 兒童患者使用齊拉西酮的安全性和療效尚未評(píng)估。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 尚未在妊娠婦女中進(jìn)行充足的、設(shè)計(jì)良好的對(duì)照臨床試驗(yàn)。應(yīng)建議有生育能力的婦女在服用齊拉西酮時(shí)使用適當(dāng)?shù)谋茉蟹椒?。鑒于人體使用經(jīng)驗(yàn)有限，不建議在妊娠期間應(yīng)用齊拉西酮。非致畸類效應(yīng)：妊娠晚期暴露于抗精神病藥物（包括齊拉西酮）的新生兒在分娩后存在出現(xiàn)椎體外系神經(jīng)異常和/或戒斷癥狀的風(fēng)險(xiǎn)。有上市后報(bào)告在上述新生兒中出現(xiàn)激越，肌張力增強(qiáng)，肌張力減退，震顫，嗜睡，呼吸窘迫和喂養(yǎng)困難等。這些并發(fā)癥的嚴(yán)重程度不同；在有些病例中癥狀為自限性，而在另一些病例中新生兒需要額外的藥物治療或監(jiān)測(cè)。齊拉西酮僅應(yīng)在預(yù)期收益大于風(fēng)險(xiǎn)時(shí)才在 老人注意事項(xiàng)： 應(yīng)降低起始劑量、緩慢調(diào)整劑量，并密切監(jiān)測(cè)患者。

本品適用于治療精神分裂癥。

抗震顫麻痹藥。用于原發(fā)性震顫麻痹和癥狀性震顫麻痹綜合癥（不包括藥物引起的震顫麻痹綜合癥）。

齊拉西酮是一種非典型抗精神病藥，其結(jié)構(gòu)與吩噻嗪類或丁酰苯類抗精神病藥物不同。體外研究顯示，齊拉西酮對(duì)多巴胺D2、D3、5-羥色胺5HT2A、5HT2C、5HT1A、5HT1D、a1-腎上腺素能受體具有較高的親和力，對(duì)組胺H1受體具有中等親和力，對(duì)包括M膽堿能受體在內(nèi)的其他受試受體/結(jié)合位點(diǎn)未見親和力。齊拉西酮對(duì)D2、5HT2A、5HT1D受體具有拮抗作用，對(duì)5HT1A受體具有激動(dòng)作用。齊拉西酮能抑制突觸對(duì)5-羥色胺和去甲腎上腺素的再攝取。與其他抗精神分裂癥藥物一致，齊拉西酮的作用機(jī)制不明確。研究

一般認(rèn)為震顫麻痹癥是由于紋狀體中多巴胺缺乏所致，故必須以多巴胺補(bǔ)充之外源性多巴胺不能透過血腦屏障，但它的前體左旋多巴能通過血腦屏障，并在腦內(nèi)脫羧成為多巴胺。因此口服左旋多巴治療震顫麻痹癥是有效的，特別對(duì)四肢僵直和運(yùn)動(dòng)障礙效果最佳，但口服左旋多巴用量大、副作用多?？ū榷喟蜑槟X外脫羧酶抑制劑，能抑制左旋多巴在腦外脫羧，使血中有更多的左旋多巴進(jìn)入腦中脫羧成為多巴胺，故能減少左旋多巴的用量，減輕其惡心、嘔吐等副作用，可使左旋多巴在治療上發(fā)揮更大的效應(yīng)。

1.與癡呆有關(guān)的老年精神病患者死亡率增加。與安慰劑相比，與癡呆有關(guān)的老年精神病患者服用非典型抗精神病藥物后死亡率有增加的風(fēng)險(xiǎn)。齊拉西酮未批準(zhǔn)用于治療癡呆相關(guān)的精神?。ㄒ娋菊Z）。2.齊拉西酮治療引起QTc延長(zhǎng)，比四種對(duì)照藥物（利培酮、奧氮平、喹硫平和氟哌啶醇）對(duì)QTc的影響長(zhǎng)約9-14毫秒，但是比硫利噠嗪約短14毫秒。一些能延長(zhǎng)QT/QTc間期的藥物被認(rèn)為與尖端扭轉(zhuǎn)型室性心律失常（torsadedepointes）的發(fā)生及猝死有關(guān)。QT/QTc間期延長(zhǎng)與尖端扭轉(zhuǎn)

服用單胺氧化酶抑制劑（如苯乙肼、苯環(huán)丙胺等）的患者，必須停用兩星期后才能服用本品，當(dāng)藥物引起錐體外反應(yīng)時(shí)不宜使用。遵照醫(yī)囑調(diào)整劑量，能保證獲得治療所需的血藥濃度，同時(shí)副作用又極輕微，這對(duì)老年人或接受其他藥物治療的患者尤為重要。