鹽酸齊拉西酮膠囊

鹽酸齊拉西酮膠囊

富馬酸喹硫平片

本品主要成份為：鹽酸齊拉西酮?；瘜W(xué)名稱：5-[2-[4-(1,2-苯并異噻唑-3-基)-1-哌嗪基]乙基]-6-氯-1，3-二氫-2（1H）-吲哚-2-酮鹽酸鹽一水合物。

主要成分為富馬酸喹硫平。

PfizerAustraliaPtyLimited

湖南洞庭藥業(yè)股份有限公司

H20110462

國(guó)藥準(zhǔn)字H20000466

本品適用于治療精神分裂癥。

精神分裂癥。

初始治療：一次20mg，一日二次，餐時(shí)口服。視病情可逐漸增加到一次80mg、一日二次。為了確保最低有效劑量，在調(diào)整劑量前應(yīng)仔細(xì)觀察患者用藥后的反應(yīng)。劑量調(diào)整間隔一般應(yīng)不少于2天，因?yàn)榭诜酒吩?-3天內(nèi)血藥濃度達(dá)到穩(wěn)定狀態(tài)。維持治療：應(yīng)定期評(píng)估并確定患者是否需維持治療。盡管齊拉西酮維持治療的時(shí)間長(zhǎng)短尚未確定，但在52周臨床試驗(yàn)中，精神分裂癥患者持續(xù)使用齊拉西酮的有效劑量為：一次20－80mg，一日二次。在維持治療期間，應(yīng)采用最低有效劑量，多數(shù)情況下，使用20mg齊拉西酮每日兩次即足夠。

成人起始劑量每日2550mg，分2次服用；根據(jù)療效和耐受性，可逐漸增加至每日300400mg。維持劑量每日150750mg，分23次服用。兒童和青少年起始劑量每日25mg，分2次服用，根據(jù)需要可逐漸增加。

1QT間期延長(zhǎng)齊拉西酮?jiǎng)┝恳蕾囆匝娱L(zhǎng)QT間期，并且已經(jīng)證實(shí)一些延長(zhǎng)QT間期的藥物與致死性心律不齊有關(guān)。具有QT間期延長(zhǎng)病史的患者（包括先天性長(zhǎng)QT間期綜合征）、近期出現(xiàn)急性心肌梗塞的患者和非代償性心衰的患者禁用齊拉西酮。齊拉西酮禁忌與在藥效學(xué)方面能夠延長(zhǎng)QT間期的藥物、或者在處方信息中禁忌用于QTc間期延長(zhǎng)患者的藥物、以及有黑框警告慎重用于QTc間期延長(zhǎng)患者的藥物合用。齊拉西酮不應(yīng)與多非利特、索他洛爾、奎尼丁、其他Ia和III類抗心律失常藥、美索達(dá)嗪、硫利達(dá)嗪、氯丙嗪、氟派

禁用于對(duì)該產(chǎn)品的任何成分過(guò)敏的病人。

兒童注意事項(xiàng)： 兒童患者使用齊拉西酮的安全性和療效尚未評(píng)估。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 尚未在妊娠婦女中進(jìn)行充足的、設(shè)計(jì)良好的對(duì)照臨床試驗(yàn)。應(yīng)建議有生育能力的婦女在服用齊拉西酮時(shí)使用適當(dāng)?shù)谋茉蟹椒?。鑒于人體使用經(jīng)驗(yàn)有限，不建議在妊娠期間應(yīng)用齊拉西酮。非致畸類效應(yīng)：妊娠晚期暴露于抗精神病藥物（包括齊拉西酮）的新生兒在分娩后存在出現(xiàn)椎體外系神經(jīng)異常和/或戒斷癥狀的風(fēng)險(xiǎn)。有上市后報(bào)告在上述新生兒中出現(xiàn)激越，肌張力增強(qiáng)，肌張力減退，震顫，嗜睡，呼吸窘迫和喂養(yǎng)困難等。這些并發(fā)癥的嚴(yán)重程度不同；在有些病例中癥狀為自限性，而在另一些病例中新生兒需要額外的藥物治療或監(jiān)測(cè)。齊拉西酮僅應(yīng)在預(yù)期收益大于風(fēng)險(xiǎn)時(shí)才在 老人注意事項(xiàng)： 應(yīng)降低起始劑量、緩慢調(diào)整劑量，并密切監(jiān)測(cè)患者。

兒童注意事項(xiàng)： 對(duì)本品用于兒童和青少年的安全性和有效性尚未進(jìn)行評(píng)價(jià)。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 1.本品用于人類妊娠時(shí)的療效和安全性尚未確定。因此，只有在獲益大于潛在危險(xiǎn)的情況下喹硫平才能用于妊娠中的患者。 2.本品在人類乳汁中的排泄情況尚不清楚。哺乳婦女若用喹硫平應(yīng)勸其在服藥期間中斷哺乳。 老人注意事項(xiàng)： 由于老年患者口服喹硫平的清除率較成年患者下降40%，因此需調(diào)整口服劑量(見(jiàn)用法用量)。

本品適用于治療精神分裂癥。

精神分裂癥。

齊拉西酮是一種非典型抗精神病藥，其結(jié)構(gòu)與吩噻嗪類或丁酰苯類抗精神病藥物不同。體外研究顯示，齊拉西酮對(duì)多巴胺D2、D3、5-羥色胺5HT2A、5HT2C、5HT1A、5HT1D、a1-腎上腺素能受體具有較高的親和力，對(duì)組胺H1受體具有中等親和力，對(duì)包括M膽堿能受體在內(nèi)的其他受試受體/結(jié)合位點(diǎn)未見(jiàn)親和力。齊拉西酮對(duì)D2、5HT2A、5HT1D受體具有拮抗作用，對(duì)5HT1A受體具有激動(dòng)作用。齊拉西酮能抑制突觸對(duì)5-羥色胺和去甲腎上腺素的再攝取。與其他抗精神分裂癥藥物一致，齊拉西酮的作用機(jī)制不明確。研究

1.喹硫平是一新型抗精神病藥，為腦內(nèi)多種神經(jīng)遞質(zhì)受體拮抗劑。喹硫平作用機(jī)理尚未明確，可能是通過(guò)拮抗中樞D2受體和5-HT2受體來(lái)發(fā)揮其抗精神分裂癥作用的。 2.對(duì)其它受體的拮抗作用介導(dǎo)了喹硫平的其它藥理作用;如對(duì)組胺H1受體的腎上腺素a1受體的拮抗作用可導(dǎo)致嗜睡和直立性低血壓。喹硫平對(duì)膽堿能M受體和苯二氮卓受體幾乎無(wú)親和力(JC50%5000nM)。

1.與癡呆有關(guān)的老年精神病患者死亡率增加。與安慰劑相比，與癡呆有關(guān)的老年精神病患者服用非典型抗精神病藥物后死亡率有增加的風(fēng)險(xiǎn)。齊拉西酮未批準(zhǔn)用于治療癡呆相關(guān)的精神?。ㄒ?jiàn)警示語(yǔ)）。2.齊拉西酮治療引起QTc延長(zhǎng)，比四種對(duì)照藥物（利培酮、奧氮平、喹硫平和氟哌啶醇）對(duì)QTc的影響長(zhǎng)約9-14毫秒，但是比硫利噠嗪約短14毫秒。一些能延長(zhǎng)QT/QTc間期的藥物被認(rèn)為與尖端扭轉(zhuǎn)型室性心律失常（torsadedepointes）的發(fā)生及猝死有關(guān)。QT/QTc間期延長(zhǎng)與尖端扭轉(zhuǎn)

成人起始劑量每日2550mg，分2次服用；根據(jù)療效和耐受性，可逐漸增加至每日300400mg。維持劑量每日150750mg，分23次服用。兒童和青少年起始劑量每日25mg，分2次服用，根據(jù)需要可逐漸增加。