氟哌啶醇片

氟哌啶醇片

甲磺酸培高利特片

本品主要成分為氟哌啶醇，其化學(xué)名稱為：1-（4-氟苯基）-4-[4-（4-氯苯基）-4-羥基-1-哌啶基]-1-丁酮。

C19H26N2S·CH3SO3H

上海信誼天平藥業(yè)有限公司

EliLillyandCompany

國(guó)藥準(zhǔn)字H31020434

H20030056

用于急、慢性各型精神分裂癥、躁狂癥、抽動(dòng)穢語(yǔ)綜合癥?？刂婆d奮躁動(dòng)、敵對(duì)情緒和攻擊行為的效果較好。因本品心血管系不良反應(yīng)較少，也可用于腦器質(zhì)性精神障礙和老年性精神障礙。

本品為一多巴胺受體激動(dòng)劑，為復(fù)方左旋多巴制劑的協(xié)同藥物，適用于：1．帕金森病及帕金森綜合征患者復(fù)方左旋多巴制劑療效減退或出現(xiàn)運(yùn)動(dòng)功能障礙，如同開(kāi)關(guān)現(xiàn)象等。也可用于早期聯(lián)合治療。2．高催乳素血癥。

治療精神分裂癥，口服從小劑量開(kāi)始，起始劑量一次2~4mg，一日2~3次。逐漸增加至常用量一日10~40mg，維持劑量一日4~20mg。治療抽動(dòng)穢語(yǔ)綜合癥，一次1~2mg，一日2~3次。

口服。1．帕金森?。浩鹗紕┝繛?.05mg/日，維持2～3日；以后在醫(yī)生指導(dǎo)下逐漸增加劑量，每次增加0.05mg，加至最佳有效量，最大可增至0.2mg/日，或遵醫(yī)囑。2．高催乳素血癥：起始劑量為0.025～0.05mg/日，每2周調(diào)整一次劑量，極量為0.1～0.15mg/日，或遵醫(yī)囑。

基底神經(jīng)節(jié)病變、帕金森病、帕金森綜合征、嚴(yán)重中樞神經(jīng)抑制狀態(tài)者、骨髓抑制、青光眼、重征肌無(wú)力及對(duì)本品過(guò)敏者。

對(duì)本品或其它麥角類衍生物過(guò)敏者。

兒童注意事項(xiàng)： 參考成人劑量，酌情減量。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 孕婦慎用。哺乳期婦女使用本品期間應(yīng)停止哺乳。 老人注意事項(xiàng)： 應(yīng)小劑量開(kāi)始，緩慢增加劑量，以避免出現(xiàn)錐體外系反應(yīng)及遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙。

兒童注意事項(xiàng)： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 尚不明確。 老人注意事項(xiàng)： 尚不明確。

用于急、慢性各型精神分裂癥、躁狂癥、抽動(dòng)穢語(yǔ)綜合癥?？刂婆d奮躁動(dòng)、敵對(duì)情緒和攻擊行為的效果較好。因本品心血管系不良反應(yīng)較少，也可用于腦器質(zhì)性精神障礙和老年性精神障礙。

本品為一多巴胺受體激動(dòng)劑，為復(fù)方左旋多巴制劑的協(xié)同藥物，適用于：1．帕金森病及帕金森綜合征患者復(fù)方左旋多巴制劑療效減退或出現(xiàn)運(yùn)動(dòng)功能障礙，如同開(kāi)關(guān)現(xiàn)象等。也可用于早期聯(lián)合治療。2．高催乳素血癥。

本品屬丁酰苯類抗精神病藥，抗精神病作用與其阻斷腦內(nèi)多巴胺受體，并可促進(jìn)腦內(nèi)多巴胺的轉(zhuǎn)化有關(guān)，有很好的抗幻覺(jué)妄想和抗興奮躁動(dòng)作用，阻斷錐體外系多巴胺的作用較強(qiáng)，鎮(zhèn)吐作用亦較強(qiáng)，但鎮(zhèn)靜，阻斷-腎上腺素受體及膽堿受體作用較弱。

1．藥理研究：培高利特為一典型的中樞神經(jīng)突觸后多巴胺受體激動(dòng)劑，能明顯抑制垂體前葉釋放催乳素，降低正常和利血平化大鼠血清催乳素含量；降低大鼠腦內(nèi)多巴胺代謝轉(zhuǎn)化，從而降低腦內(nèi)3，4二羥基苯乙酸含量，使黑質(zhì)紋狀體損傷的大鼠產(chǎn)生對(duì)側(cè)旋轉(zhuǎn)反應(yīng)；增加小鼠自主活動(dòng)能力和攀爬行為，引起大鼠和豚鼠的刻板化運(yùn)動(dòng)，以及對(duì)抗猴中腦背蓋腹側(cè)損傷引起的自發(fā)性震顫。2．毒理研究：急性毒性雌性小鼠口服LD50為81.8mg/㎏，雄性小鼠口服LD50為61.7mg/㎏。大鼠口服給藥6個(gè)月長(zhǎng)期毒性試驗(yàn)顯示，本品能引起劑量依賴性的自主活動(dòng)能力和應(yīng)激性增加，體重增長(zhǎng)速度減慢，能明顯增加雌鼠卵巢重量，停藥后，體重增加速度及卵巢重量均恢復(fù)正常。本品對(duì)大鼠的血液學(xué)、血液生化學(xué)及其它臟器及組織病理學(xué)等指標(biāo)均無(wú)明顯影響。狗口服給藥三個(gè)月，無(wú)明顯毒性反應(yīng)。微生物回復(fù)突變?cè)囼?yàn)，小鼠微核試驗(yàn)，體外培養(yǎng)人淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)，結(jié)果顯示本品無(wú)致突變效應(yīng)。小鼠致畸敏感期本品未引起致畸效應(yīng)。

下列情況時(shí)慎用：心臟病尤其是心絞痛、藥物引起的急性中樞神經(jīng)抑制、癲癇、肝功能損害、青光眼、甲亢或毒性甲狀腺腫、肺功能不全、腎功能不全、尿潴留。應(yīng)定期檢查肝功能與白細(xì)胞計(jì)數(shù)。用藥期間不宜駕駛車輛、操作機(jī)械或高空作業(yè)。

服用本品必須在醫(yī)生嚴(yán)格指導(dǎo)下，從小劑量開(kāi)始，逐步增加至最佳劑量。嚴(yán)重心臟病及即往有神經(jīng)病史的患者，使用高劑量時(shí)宜慎重。