阿立哌唑口崩片

阿立哌唑口崩片

鹽酸托莫西汀膠囊

本品主要成分為阿立哌唑?；瘜W(xué)名稱:7-[4-[4-（2，3-二氯苯基）-1-哌嗪基]丁氧基]-3，4-二氫-2（1H）喹啉酮

　　【化學(xué)名稱】(-)-N-甲基-3-苯基-3-(o-甲苯氧基)-丙胺鹽酸鹽　　【分子式】C17H21NO·HCl　　【分子量】291.82

成都康弘藥業(yè)集團(tuán)股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H20060523

H20110167

用于治療精神分裂癥。在精神分裂癥患者的短期（4周和6周）對照試驗(yàn)中確立了阿立哌唑治療精神分裂癥的療效。選擇阿立哌唑用于長期治療的醫(yī)生應(yīng)定期重新評估該藥對個(gè)別患者的長期療效。

鹽酸托莫西汀用于治療兒童和青少年的注意缺陷/多動(dòng)障礙（ADHD）。

由使用其它抗精神病藥改用本品者：某些患者可以立即停止原先使用的抗精神病藥；而另一些患者開始使用時(shí)，應(yīng)漸停原先使用的抗精神病藥。同時(shí)服用抗精神病藥的時(shí)間應(yīng)最短。成人：口服，每日一次。起始劑量為10mg，用藥2周后，可根據(jù)個(gè)體的療效和耐受性情況逐漸增加劑量，最大可增至30mg。此后，可維持此劑量不變。每日最大劑量不應(yīng)超過30mg。服用方法：保持手部干燥，迅速取出藥片置于舌面，阿立哌唑口腔崩解片在數(shù)秒內(nèi)即可崩解，不需用水或只需少量水，借吞咽動(dòng)作入胃起效，患者不應(yīng)試圖將藥片分開或咀嚼。

　　體重不足70公斤的兒童和青少年用量-開始時(shí)，鹽酸托莫西汀的每日總劑量應(yīng)約為0.5mg/kg，并且在3天的最低用量之后增加給藥量，至每日總目標(biāo)劑量約為1.2mg/kg，可每日早晨單次服藥或早晨和傍晚平均分為兩次服用。劑量超過1.2mg/kg/日未顯示額外的益處　　對兒童和青少年，每日最大劑量不應(yīng)超過1.4mg/kg或100mg，選其中較小的一個(gè)劑量。體重超過70公斤的兒童、青少年和成人用量-開始時(shí)，鹽酸托莫西汀每日總劑量應(yīng)為40mg，并且在3天的最低用量之后增加給藥量，至每日總目標(biāo)劑量，約為80mg，每日早晨單次服藥或早晨和傍晚平均分為兩次服用。再繼續(xù)使用2至4周后，如仍未達(dá)到最佳療效，每日總劑量最大可以增加到100mg，沒有數(shù)據(jù)支持在更高劑量下會(huì)增加療效　　對體重超過70kg的兒童和青少年以及成人，每日最大推薦總劑量為100mg　　一般用藥須知：鹽酸托莫西汀可與食物同服或分開服;尚未系統(tǒng)評價(jià)單次服藥劑量超過120mg

已知對本品過敏的患者禁用。

　　閉角型青光眼患者禁用該藥，因?yàn)榛颊叱霈F(xiàn)散瞳癥的危險(xiǎn)性會(huì)因此增加。另外，該藥不可與單胺氧化酶抑制劑(MAOI)合用;若必須給予MAOI，則應(yīng)在停用該藥至少兩周后才可使用。對該藥或抑制劑中其他組份過敏者禁用。

用于治療精神分裂癥。在精神分裂癥患者的短期（4周和6周）對照試驗(yàn)中確立了阿立哌唑治療精神分裂癥的療效。選擇阿立哌唑用于長期治療的醫(yī)生應(yīng)定期重新評估該藥對個(gè)別患者的長期療效。

鹽酸托莫西汀用于治療兒童和青少年的注意缺陷/多動(dòng)障礙（ADHD）。

藥理作用阿立哌唑與D2、D3、5-HT1A、5-HT2A受體具有高親和力，與D4、5-HT2C、5-HT7、α1、H1受體及5-HT重吸收位點(diǎn)具有中度親和力。阿立哌唑是D2和5-HT1A受體的部分激動(dòng)劑，也是5-HT2A受體的拮抗劑。與其它具有抗精神分裂癥作用的藥物一樣，阿立哌唑的作用機(jī)制尚不清楚。但認(rèn)為是通過對D2和5-HT1A受體的部分激動(dòng)作用及對5-HT2A受體的拮抗作用介導(dǎo)產(chǎn)生的。與其它受體的作用可能產(chǎn)生了阿立哌唑臨床上某些其它的作用，如對α1受體的拮抗作用可以闡釋其體位性低血壓的現(xiàn)象。

　　該藥可選擇性抑制大腦內(nèi)去甲腎上腺素的重?cái)z取。前額葉中去甲腎上腺素的增加將有助于提高人的注意力和記憶力，隨著時(shí)間的延長還會(huì)引起β腎上腺素受體的脫敏作用。該藥對5-羥色胺或多巴胺受體幾乎沒有影響。

1.體位性低血壓因阿立哌唑具有α1-腎上腺素能受體的拮抗作用，可能引起體位性低血壓。在阿立哌唑治療精神分裂癥（n=926）的5個(gè)短期安慰劑對照試驗(yàn)中，與體位性低血壓相關(guān)事件的發(fā)生率包括：體位性低血壓（安慰劑1%、阿立哌唑1.9%）、體位性頭暈眼花（安慰劑1%、阿立哌唑0.9%）和昏厥（安慰劑1%、阿立哌唑0.6%）。對于血壓體位性顯著改變（定義：從仰臥到直立時(shí)收縮壓至少降低30mmHg）的發(fā)生率，阿立哌唑與安慰劑之間無統(tǒng)計(jì)學(xué)差異（阿立哌唑治療者中為14%、安慰劑治療者中為12%）。

該藥在肝藥酶CYP2D6弱代謝者體內(nèi)的血清濃度可能比正常人偏高。因此，需要減少給藥劑量。臨床試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，該藥可能會(huì)減緩兒童身高及體重的正常發(fā)育。該藥可能引起血管神經(jīng)性水腫、風(fēng)疹和皮疹等罕見的過敏反應(yīng)。