復方卡比多巴片

復方卡比多巴片

利培酮片

卡比多巴和左旋多巴二種主要成分組成的復方片劑。

本品主要成份為利培酮.。 化學名稱為3-[2-[4-(6-氟-1,2- 苯并異惡唑-3-基）-1-哌啶基]乙基]-6，7，8，9-四氫-2-甲基-4H-吡啶并[1，2-α]嘧啶-4-酮。

精華制藥集團股份有限公司

國藥準字H10950085

國藥準字H20050042

抗震顫麻痹藥。用于原發(fā)性震顫麻痹和癥狀性震顫麻痹綜合癥（不包括藥物引起的震顫麻痹綜合癥）。

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀(如幻覺、幻想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀(如：抑郁、負罪感、焦慮)。 對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，維思通可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。

應由醫(yī)生根據(jù)患者病情作仔細調(diào)整后確定服用本品的最佳劑量。常用量：口服，開始時一次半片，一日3次。服用一周后根據(jù)病情，每隔3～4日，每日增加半片，直至獲得最佳效果。正在單服左旋多巴片的患者，如果改服本品，應停服左旋多巴片至少12小時。服用之初始劑量以左旋多巴計算，應相當于原來單用劑量的25%。每日最大劑量不得超過8片（分4次服用，每次2片）。維持量：一日3～4次，分3～4次服用。

）。 2.由于本品具有α受體阻斷活性，因此在用藥初期和加藥速度過快時會發(fā)生（體位...

嚴重心血管疾病，肝、腎功能不全，內(nèi)分泌失調(diào)、狹角青光眼患者、精神病患者、孕婦和哺乳期婦女禁用。胃與十二指腸潰瘍患者慎用。

1.與服用本品有關(guān)的常見不良反應是：失眠、焦慮、激越、頭痛、口干。 2.較少見的不良反應是：嗜睡、疲勞、注意力下降、便秘、消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、視物模糊、陰莖異常勃起、勃起困難、射精無力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其他過敏反應。 3.可能引起錐體外系癥狀，如：肌緊張、震顫、僵直、流涎、運動遲緩、靜坐不能和急性張力障礙。通過降低劑量或給予抗帕金森氏綜合征的藥物可消除。 4.偶爾會出現(xiàn)（體位性）低血壓、（反射性）心動過速或高血壓的癥狀。 5.會出現(xiàn)體重增加、水腫和肝酶水平升高的現(xiàn)象。 6.在國外臨床研究中，報道了利培酮片治療具有癡呆相關(guān)精神癥狀的老年患者（平均年齡85歲）的腦血管不良事件，如中風、短暫性腦缺血的發(fā)作，包括死亡事件的發(fā)生率顯著高于安慰劑。 7.具有癡呆相關(guān)精神癥狀的老年患者在使用本品時可能出現(xiàn)腦血管不良事件發(fā)生的風險增大，需注意。 8.偶爾會由于病人煩渴或抗利尿激素分泌失調(diào)（SIADH）引發(fā)水中毒。 9.會引起血漿中催乳素濃度的增加，其相關(guān)癥狀為：溢乳、男子女性型乳房、月經(jīng)失調(diào)、閉經(jīng)。 10.偶見遲發(fā)性運動障礙、惡性綜合征、體溫失調(diào)以及癲癇發(fā)作。 11.有輕度中性粒

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.懷孕婦女服用本品是否安全尚不明確。動物實驗表明：利培酮對生殖無直接的毒性，也無致畸作用。盡管如此，除非益處明顯大于可能的危險，懷孕婦女仍不應服用本品。 2.本品是否會經(jīng)人體乳汁排泄尚不清楚。動物實驗表明，利培酮和9－羥基利培酮會經(jīng)動物乳汁排出。因此，服用本品的婦女不應哺乳。 兒童用藥：對于15歲以下兒童目前尚缺乏足夠的臨床經(jīng)驗 。 老年用藥：建議起始劑量為每日0.5mg或更低 ，根據(jù)個體需要 ，劑量逐漸加大到每2次，每 次1-2mg。在獲得更多的經(jīng)驗前，老年人加量過程中應慎重 。

抗震顫麻痹藥。用于原發(fā)性震顫麻痹和癥狀性震顫麻痹綜合癥（不包括藥物引起的震顫麻痹綜合癥）。

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀(如幻覺、幻想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀(如：抑郁、負罪感、焦慮)。 對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，維思通可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。

一般認為震顫麻痹癥是由于紋狀體中多巴胺缺乏所致，故必須以多巴胺補充之外源性多巴胺不能透過血腦屏障，但它的前體左旋多巴能通過血腦屏障，并在腦內(nèi)脫羧成為多巴胺。因此口服左旋多巴治療震顫麻痹癥是有效的，特別對四肢僵直和運動障礙效果最佳，但口服左旋多巴用量大、副作用多?？ū榷喟蜑槟X外脫羧酶抑制劑，能抑制左旋多巴在腦外脫羧，使血中有更多的左旋多巴進入腦中脫羧成為多巴胺，故能減少左旋多巴的用量，減輕其惡心、嘔吐等副作用，可使左旋多巴在治療上發(fā)揮更大的效應。

1.藥理作用 利培酮是一種選擇性的單胺能拮抗劑，對5HT2受體、D2受體、α1及α2受體和H1受體親和力高。對其他受體亦有拮抗作用，但較弱。對5HT1C，5HT1D和5HT1A有低到中度的親和力，對D1及氟哌丁苯敏感的σ受體親和力弱，對M受體或β1及β2受體沒有親和作用。 利培酮治療精神分裂癥的機制尚不清楚。據(jù)認為其治療作用是對D2受體及5HT2受體拮抗聯(lián)合效應的結(jié)果。對D2及5HT2以外其它受體的拮抗作用可能與利培酮的其它作用有關(guān)。 2.毒理研究 遺傳毒性：Ames逆向突變試驗，小鼠淋巴細胞畸變試驗、體外大鼠肝細胞DNA修復試驗、小鼠體內(nèi)微核試驗、果蠅性別相關(guān)隱性致死試驗、人淋巴細胞或中國倉鼠細胞染色體畸變試驗均未發(fā)現(xiàn)利培酮有潛在致突變性。 生殖毒性：在Wistar大鼠的生殖毒性研究中，利培酮0.16-5mg/kg（以mg/m2計，為人最大推薦劑量的0.1－3倍）降低交配次數(shù)，但不影響生育力。該影響只發(fā)生在雌性大鼠上，在只給予雄性大鼠藥物處理的I段試驗中未觀察到交配行為受影響。Beagle犬的亞慢性研究中，利培酮劑量為0.31-5mg/kg（以mg/m2計，為人最大推薦劑量的0.6－

服用單胺氧化酶抑制劑（如苯乙肼、苯環(huán)丙胺等）的患者，必須停用兩星期后才能服用本品，當藥物引起錐體外反應時不宜使用。遵照醫(yī)囑調(diào)整劑量，能保證獲得治療所需的血藥濃度，同時副作用又極輕微，這對老年人或接受其他藥物治療的患者尤為重要。

1.患有心血管疾病的人（如心衰、心肌梗死、傳導異常、脫水、失血及腦血管病變）應慎用，從小劑量開始并應逐漸加大劑量（見