鹽酸多塞平片

鹽酸多塞平片

西羅莫司片

N，N-二甲基-3-二苯并[b，e]-惡庚英-11（6H）亞基-丙胺鹽酸鹽。

西羅莫司。

上海信誼藥廠有限公司

WyethPharmaceuticalsCompany

國藥準字H31021425

H20120482

用于治療抑郁癥及焦慮性神經(jīng)癥。

適用于接受腎移植的患者，預防器官排斥

口服常用量：開始一次25mg，一日2~3次，以后逐漸增加至一日總量100~250mg。高量：一日不超過300mg。

建議與環(huán)孢素和皮質(zhì)類固醇類合并使用。口服，每日一次。在移植后，應盡可能早地開始服用。對新的移植受者，首次應服用的負荷量，即其維持量的3倍劑量。對腎移植患者的建議負荷量為6mg，維持量為2mg/天。雖然在臨床試驗中，所用的15mg的負荷量和5mg/天的維持量是安全有效的，但對于腎移植患者，尚不明確2mg以上的劑量療效上的益處。每日服用雷帕鳴(Rapamune)2mg的患者，其總體的安全性優(yōu)于每日服用雷帕鳴(Rapamune)5mg的患者。

嚴重心臟病、近期有心肌梗死發(fā)作史、癲癇、青光眼、尿潴留、甲狀腺機能亢進、肝功能損害、譫妄、粒細胞減少、對三環(huán)類藥物過敏者。

禁用于對西羅莫司、西羅莫司的衍生物、或本藥口服溶液中任何成份過敏的患者、孕婦及哺乳期婦女。

兒童注意事項： 慎用。 妊娠與哺乳期注意事項： 慎用。 老人注意事項： 從小劑量開始，視病情酌減用量。

兒童注意事項： 本藥用于13歲以下兒科病人的安全性和療效尚未確定。13歲以下兒科病人使用本藥時，應進行血藥谷濃度監(jiān)測。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦及哺乳期婦女禁用。 老人注意事項： 在本藥的臨床試驗中，未有充足病例數(shù)的65歲及以上年齡的患者，以判定這一人群的用藥安全性和療效是否與年輕患者有差異。有關(guān)的西羅莫司的谷濃度的數(shù)據(jù)表明此藥對于老年腎病患者，不需根據(jù)年齡來調(diào)整劑量。

用于治療抑郁癥及焦慮性神經(jīng)癥。

適用于接受腎移植的患者，預防器官排斥

本品為三環(huán)類抗抑郁藥，其作用在于抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)對5-羥色胺及去甲腎上腺素的再攝取，從而使突觸間隙中這二種神經(jīng)遞質(zhì)濃度增高而發(fā)揮抗抑郁作用，也具有抗焦慮和鎮(zhèn)靜作用。

西羅莫司抑制由抗原和細胞因子（白介素IL-2、IL-4和IL-15）激發(fā)的T淋巴細胞的活化和增殖，它亦抑制抗體的產(chǎn)生。在細胞中，西羅莫司與免疫嗜素，即FK結(jié)合蛋白-12（FKBP-12）結(jié)合，生成FKBP-12免疫抑制復合物。此復合物與哺乳動物的西羅莫司BA分子（mTOR，一種關(guān)鍵的調(diào)節(jié)激酶）結(jié)合并抑制其活性，從而抑制細胞周期中G1期向S期的發(fā)展。

肝、腎功能嚴重不全，前列腺肥大、老年或心血管疾患者慎用，使用期間應監(jiān)測心電圖。本品不得與單胺氧化酶抑制劑合用，應在停用單胺氧化酶抑制劑后14天，才能使用本品?；颊哂修D(zhuǎn)向躁狂傾向時應立即停藥。用藥期間不宜駕駛車輛、操作機械或高空作業(yè)。用藥期間應定期檢查血象、心、肝、腎功能。

西柚汁可減緩由CYP3A4調(diào)節(jié)的本藥的代謝，因而不可用于送服或稀釋本藥。建議服用環(huán)孢素口服溶液(改進型)和/或環(huán)孢素膠囊(改進型)后4小時，服用西羅莫司。請仔細閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。