恩他卡朋片

恩他卡朋片

吡貝地爾緩釋片

本品主要成分及其化學(xué)名稱為：二乙酰氨乙酸乙二胺

本品主要成份為吡貝地爾。 化學(xué)名稱：吡貝地爾，[(亞甲二氧基-3，4芐基)-4哌嗪基-1]-2嘧啶

芬蘭奧立安大藥廠(orioncorporation)

LesLaboratoiresServierDivisionOril

H20140221

H20090221

本品可作為標(biāo)準(zhǔn)藥物左旋多巴/芐絲肼或左旋多巴/卡比多巴的輔助用藥，用于治療以上藥物不能控制的帕金森病及劑末現(xiàn)象（癥狀波動(dòng)）。

用于老年患者的慢性病理性認(rèn)知和感覺(jué)神經(jīng)障礙的輔助性癥狀性治療（除阿爾茨海默病和其它類型的癡呆）。用于下肢慢性阻塞性動(dòng)脈?。ǖ?期）所致間歇性跛行的輔助性治療。注釋：這一適應(yīng)癥是鑒于行走距離的改善來(lái)確定的。建議用于眼科的缺血性癥狀。用于帕金森病的治療：1，可作為單一用藥（治療震顫明顯的類型）2，或在最初或稍后與多巴治療聯(lián)合用藥，尤其是對(duì)伴有震顫的類型。

每次服用左旋多巴/多巴脫羧酶抑制劑時(shí)給予本品200mg（1片），最大推薦劑量是200mg（1片），每天10次，即2g本品。

口服 除帕金森病之外的所有適應(yīng)癥：每日1片于正餐結(jié)束時(shí)服用，或?qū)τ诓∏檩^嚴(yán)重者每日2片分別于兩次正餐結(jié)束時(shí)服用。 藥片應(yīng)于進(jìn)餐結(jié)束時(shí)，用半杯水吞服，不要咀嚼。 帕金森病的治療： 1、作為單一用藥：150mg到250mg，即每日3到5片，分3到5次服用。 2、作為多巴治療的補(bǔ)充：每日1到3片(每250mg左旋多巴大約需50mg吡貝地爾)。 藥片應(yīng)于進(jìn)餐結(jié)束時(shí)用半杯水吞服，不要咀嚼。 劑量必須逐漸增加，每三天增加一片。 或遵醫(yī)囑。

已知對(duì)本品或任何其它組成成份過(guò)敏者;肝功能不全者禁用。本品不適用于嗜鉻細(xì)胞瘤的病人，因其有增加高血壓危象的危險(xiǎn)。既往有惡性神經(jīng)阻滯劑綜合征（NMS）和/或非創(chuàng)傷性橫紋肌溶解癥病史的患者禁用。

該藥物在下列情況下禁忌使用： 1、對(duì)本品中任何成份過(guò)敏者。 2、心血管性休克。 3、心肌梗死急性期。 4、聯(lián)合應(yīng)用：止吐類精神安定藥(參考[藥物相互作用]);安定類精神安定藥(不包括氯氮平)(帕金森患者除外)(參考[藥物相互作用])。

兒童注意事項(xiàng)： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 尚不明確。 老人注意事項(xiàng)： 尚缺乏本品老年患者用藥的安全性研究資料。

兒童注意事項(xiàng)： 兒童用藥的安全性和有效性尚未確定。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 該藥物絕對(duì)僅限于老年患者，不存在妊娠危險(xiǎn)的人群使用。在缺乏相關(guān)資料時(shí)，不建議在妊娠和哺乳期婦女使用。 老人注意事項(xiàng)： 參見(jiàn)其他項(xiàng)下內(nèi)容，或遵醫(yī)囑。

本品可作為標(biāo)準(zhǔn)藥物左旋多巴/芐絲肼或左旋多巴/卡比多巴的輔助用藥，用于治療以上藥物不能控制的帕金森病及劑末現(xiàn)象（癥狀波動(dòng)）。

用于老年患者的慢性病理性認(rèn)知和感覺(jué)神經(jīng)障礙的輔助性癥狀性治療（除阿爾茨海默病和其它類型的癡呆）。用于下肢慢性阻塞性動(dòng)脈?。ǖ?期）所致間歇性跛行的輔助性治療。注釋：這一適應(yīng)癥是鑒于行走距離的改善來(lái)確定的。建議用于眼科的缺血性癥狀。用于帕金森病的治療：1，可作為單一用藥（治療震顫明顯的類型）2，或在最初或稍后與多巴治療聯(lián)合用藥，尤其是對(duì)伴有震顫的類型。

本品屬于兒茶酚-O-甲基轉(zhuǎn)移酶（COMT)抑制劑，它是一種可逆的、特異性的、主要作用于外周的COMT抑制劑，與左旋多巴制劑同時(shí)使用。本品通過(guò)抑制COMT酶減少左旋多巴代謝為3-氧位-甲基多巴（3-OMD)，這使左旋多巴的生物利用度增加，并增加了腦內(nèi)可利用的左旋多巴總量，這種作用已在臨床試驗(yàn)中得到證實(shí)。本品主要抑制周圍組織中的COMT。紅細(xì)胞內(nèi)的COMT抑制作用與本品的血漿濃度密切相關(guān)、而體現(xiàn)了COMT抑制作用的可逆性。

在人類，臨床藥理學(xué)研究已明確其作用機(jī)制： 1、刺激清醒和睡眠狀態(tài)下多巴胺能型皮質(zhì)電發(fā)生。 2、多巴胺控制下的不同臨床功能，已經(jīng)通過(guò)行為或心理測(cè)定量表的測(cè)試證明。 此外，吡貝地爾增加股動(dòng)脈血流量(股血管床多巴胺能受體的存在解釋了吡貝地爾對(duì)周圍循環(huán)的作用)。

雖然本品治療期間還沒(méi)有報(bào)告，但偶見(jiàn)帕金森病患者發(fā)生繼發(fā)于嚴(yán)重的運(yùn)動(dòng)障礙的橫紋肌溶解癥或惡性神經(jīng)阻滯劑綜合征（NMS）。NMS，包括橫紋肌溶解癥和高熱，以運(yùn)動(dòng)癥狀（強(qiáng)直，肌陣攣，震顫）、精神狀況改變（例如易激惹、意識(shí)模糊、昏迷）、高熱、自主神經(jīng)功能障礙（心動(dòng)過(guò)速、血壓不穩(wěn)）以及由于橫紋肌溶解導(dǎo)致的血清肌酸磷酸激酶增高為特征。個(gè)別病例，只出現(xiàn)某些癥狀和/或體征。在本品治療的對(duì)照試驗(yàn)中，本品突然停藥，沒(méi)有發(fā)生NMS或橫紋肌溶解癥的報(bào)告。然而，因?yàn)槭褂闷渌喟桶纺芩幬锏牟∪送蝗煌Ｋ幋_有極少病例發(fā)生NMS，因此在停

1、在使用吡貝地爾進(jìn)行治療的患者中有出現(xiàn)昏睡和突然進(jìn)入睡眠狀態(tài)的情況，特別是帕金森患者。在日常的活動(dòng)中間突然入睡，沒(méi)有前兆的情況罕有報(bào)道。有必要告知患者有此類副作用的可能，在服藥治療期間如果患者駕車或者是進(jìn)行機(jī)器操作必須小心注意。曾加出現(xiàn)過(guò)昏睡或突然入睡的患者不可駕駛車輛或進(jìn)行機(jī)器操作。應(yīng)當(dāng)考慮減少用藥劑量和退出治療。 2、由于包含蔗糖成份，對(duì)于果糖不耐受，葡萄糖或半乳糖吸收不良或者蔗糖酶-異麥芽糖不足的患者不宜使用本品。 3、使用吡貝地爾進(jìn)行治療的患者有可能出現(xiàn)昏睡和/或突然進(jìn)入睡眠狀態(tài)，應(yīng)當(dāng)告知不要駕車，或者進(jìn)行由于警覺(jué)改變可能導(dǎo)致患者及他人出現(xiàn)嚴(yán)重事故或死亡的危險(xiǎn)活動(dòng)(例如操縱機(jī)器)，直至此類狀況完全消失。