格列吡嗪片

格列吡嗪片

瑞格列奈片

本品主要成份為：格列吡嗪。其化學名稱為：1-環(huán)己基-3-{4-[2-(5-甲基吡嗪-2-酰胺)-乙基]苯磺酰}脲。

主要組成成分為瑞格列奈。

輝瑞制藥有限公司

天津市康瑞藥業(yè)有限公司

國藥準字H20054471

國藥準字H20123055

用于2型糖尿病。

用于飲食控制、減輕體重及運動鍛煉不能有效控制其高血糖的2型糖尿病(非胰島素依賴型)患者。當單獨使用二甲雙胍不能有效控制其高血糖時，瑞格列奈可與二甲雙胍合用。治療應從飲食控制和運動鍛煉降低餐時血糖的輔助治療開始。

　　口服劑量因人而異,一般推薦劑量2.5~20mg/日，早餐前30分鐘服用。日劑量超過15mg，宜在早、中、晚分三次餐前服用。單用飲食療法失敗者：起始劑量一日2.5~5mg，以后根據(jù)血糖和尿糖情況增減劑量，每次增減2.5~~5.0mg。一日劑量超過15mg，分2~3次餐前服用。已使用其他口服磺酰脲類降糖藥者：停用其他磺酰脲藥3天，復查血糖后開始服用本品。從5mg起逐漸加大劑量，直至產(chǎn)生理想的療效。最大日劑量不超過30mg。

瑞格列奈片應在主餐前服用（即餐前服用）。在口服瑞格列奈片30分鐘內(nèi)即出現(xiàn)促胰島素...

1．1型糖尿病、糖尿病酮癥、糖尿病昏迷前期或昏迷期。2．肝功能不全、腎上腺功能不全及對本品過敏者禁用。

同其它降血糖藥物一樣，服用瑞格列奈片可能發(fā)生以下不良反應： 1.低血糖 這些反應通常較輕微，通過給予碳水化合物較易糾正。若較嚴重，可輸入葡萄糖。 2.視覺異常 已知血糖水平的改變可導致暫時性的視覺異常，尤其是在治療開始時。只有極少數(shù)病例報告瑞格列奈片治療開始時發(fā)生上述的視覺異常，但在臨床試驗中沒有因此而停用瑞格列奈片的病例。 3.胃腸道 臨床試驗中有報告發(fā)生胃腸道反應，如腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐和便秘。同其它口服降血糖藥物相比，這些癥狀出現(xiàn)的頻率以及嚴重程度均無差別。 4.肝臟酶系統(tǒng) 個別病例報告用瑞格列奈片治療期間肝功酶指標升高。多數(shù)病例為輕度和暫時性，因肝功能酶指標升高而停止治療的病人極少。 5.過敏反應 可發(fā)生皮膚過敏反應，如瘙癢、發(fā)紅、蕁麻疹。由于化學結(jié)構(gòu)不同，沒有理由懷疑可能發(fā)生與磺脲類藥物之間的交叉過敏反應。

兒童注意事項： 未經(jīng)過試驗。 妊娠與哺乳期注意事項： 1.動物實驗和臨床觀察證明磺酰脲類降血糖藥物可造成死胎和胎兒畸形，故孕婦禁用。 2.本類藥物可由乳汁排出，乳母不宜用，以免嬰兒發(fā)生低血糖。 老人注意事項： 從小劑量開始，逐漸調(diào)整劑量。

用于2型糖尿病。

用于飲食控制、減輕體重及運動鍛煉不能有效控制其高血糖的2型糖尿病(非胰島素依賴型)患者。當單獨使用二甲雙胍不能有效控制其高血糖時，瑞格列奈可與二甲雙胍合用。治療應從飲食控制和運動鍛煉降低餐時血糖的輔助治療開始。

本品為第二代磺酰脲類抗糖尿病藥。對大多數(shù)2型糖尿病患者有效，可使空腹及餐后血糖降低，糖化血紅蛋白（HbA1c）下降1%～2%。此類藥主要作用為刺激胰島ß細胞分泌胰島素，但先決條件是胰島ß細胞還有一定的合成和分泌胰島素的功能。其機制是與ß細胞膜上的磺酰脲受體特異性結(jié)合，從而使K+通道關閉，引起膜電位改變，Ca2+通道開啟，胞液內(nèi)Ca2+升高，促使胰島素分泌。此外還有胰外效應，包括改善外周組織（如肝臟、肌肉、脂肪）的胰島素抵抗狀態(tài)。

非磺酰脲類促胰島素分泌劑，本品與胰島?細胞膜外依賴ATP的鉀離子通道上的36KDA 蛋白特異性結(jié)合，使鉀通道關閉，?細胞去極化，鈣通道開放，鈣離子內(nèi)流，促進胰島素分泌，其作用快于磺酰脲類，故餐后降血糖作用較快。

　　1．病人用藥時應遵醫(yī)囑，注意飲食控制和用藥時間。2．治療中注意早期出現(xiàn)的低血糖癥狀：頭痛、興奮、失眠、震顫和大量出汗，以便及時采取措施，嚴重者應靜滴葡萄糖液。對有創(chuàng)傷、術(shù)后感染或發(fā)熱的病人應給予胰島素，以維持正常血糖代謝。3．避免飲酒，以免引起類戒斷反應。

1.同其它大多數(shù)口服促胰島素分泌降血糖藥物一樣.瑞格列奈片也可致低血糖。2.與二甲雙胍合用會增加發(fā)生低血糖的危險性.如果合并用藥后仍發(fā)生持續(xù)高血糖.則不能再用口服降血糖藥控制血糖.而需改用胰島素治療。3.在發(fā)生應激反應時.如發(fā)燒.外傷.感染或手術(shù).可能會出現(xiàn)血糖控制失敗.這時.有必要停止服用瑞格列奈而進行短期的胰島素治療。4.瑞格列奈片尚未在18歲以下或75歲以上的患者中進行過研究。5.應盡量避免將瑞格列奈與吉非貝齊合用.如果必須合用.應嚴密監(jiān)測患者的血糖水平.因為可能需要減少瑞格列奈的用藥劑量。6.與其它口服降血糖藥一樣.患者必須慎用以避免開車時發(fā)生低血糖。7.腎功能不全:雖然瑞格列奈水平與肌酐清除率僅有微弱的聯(lián)系.但本品的總血漿清除率在嚴重腎功能損傷的患者中略有降低.由于腎功能損傷的糖尿病患者對胰島素敏感性增強.這些患者增加劑量時應謹慎(參見[藥代動力學])。8.肝功能不全:在通常劑量下.與肝功能正常的患者相比.肝功能損傷患者可能暴露于較高濃度的瑞格列奈及其代謝產(chǎn)物.因此肝功能損傷患者應慎用本品.應延長劑量調(diào)整間期.對患者的反應進行充分評估(參見[藥代動力學])。