鹽酸吡格列酮膠囊

鹽酸吡格列酮膠囊

瑞格列奈片

（±）5–[[4–[2–(5–乙基–2–吡啶基)乙氧基]苯基]甲基]–2,4–噻唑烷二酮鹽酸鹽

本品主要成份為：瑞格列奈。其化學(xué)名稱為：S(+)-2-乙氧基-4-{2-[(3-甲基-1-(2-(1-哌啶基)苯基)丁基)氨基]-2-氧代乙基}苯甲酸。

四川綠葉寶光藥業(yè)股份有限公司

諾和諾德(中國)制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20050136

國藥準(zhǔn)字HJ20171160

用于治療2型糖尿?。ǚ且葝u素依賴性糖尿病，NIDDM）。鹽酸吡格列酮可單獨使用，當(dāng)飲食控制、體育鍛煉和單藥治療不能滿意控制血糖時，它也可與磺脲、二甲雙胍類或胰島素合用。

用于飲食控制及運動鍛煉不能有效控制高血糖的2型糖尿?。ǚ且葝u素依賴性）患者。瑞格列奈片可與二甲雙胍合同。與各自單獨使用相比，二者合用對控制血糖有協(xié)同作用。

?用于治療2型糖尿?。ǚ且葝u素依賴性糖尿病，NIDDM）。?鹽酸吡格列酮可單獨使用，當(dāng)飲食控制、體育鍛煉和單藥治療不能滿意控制血糖時，它也可與磺脲、二甲雙胍類或胰島素合用?？诜咳找淮?，服藥與進(jìn)食無關(guān)。糖尿病治療應(yīng)個體化。?單藥治療：單用飲食控制和體育鍛煉不足以控制血糖時，可進(jìn)行鹽酸吡格列酮單藥治療，初始劑量可為每日一次，一次1粒（15mg）或2粒（30mg）。如對初始劑量反應(yīng)不佳，可加量，直至每日一次，一次3粒（45mg）。?聯(lián)合

瑞格列奈片應(yīng)在主餐前服用（即餐前服用）。在口服瑞格列奈片30分鐘內(nèi)即出現(xiàn)促胰島素分泌反應(yīng)。通常在餐前15分鐘內(nèi)服用本藥。服藥時間也可掌握在餐前0～30分鐘內(nèi)。請遵醫(yī)囑服用瑞格列奈片。劑量因人而異，以個人血糖而定。推薦起始劑量為0.5毫克，以后如需要可每周或每兩周作調(diào)整。接受其他口服降血糖藥治療的病人可直接轉(zhuǎn)用瑞格列奈片治療。其推薦起始劑量為0.5毫克。最大的推薦單次劑量為4mg，進(jìn)餐時服用。但最大日劑量不應(yīng)超過16mg。對于衰弱和營養(yǎng)不良的患者，應(yīng)謹(jǐn)慎調(diào)整劑量。如果與二甲雙胍合用，應(yīng)減少瑞格列奈片的劑量。

鹽酸吡格列酮禁用于對本品以及本品中任何成分過敏的病人。

1?已知對瑞格列奈或本品中的任何賦型劑過敏的患者。2?1型糖尿病患者（胰島素依賴型，IDDM）。3?伴隨或不伴昏迷的糖尿病酮癥酸中毒患者。4?妊娠或哺乳婦女。5?8歲以下兒童。6?嚴(yán)重腎功能或肝功能不全的患者。7?與CYP3A4抑制劑或誘導(dǎo)劑合并治療時。

兒童注意事項： 瑞格列奈尚未在18歲以下患者中進(jìn)行研究。 妊娠與哺乳期注意事項： 尚未在懷孕期或哺乳期婦女中進(jìn)行研究。因此無法對妊娠婦女使用瑞格列奈的安全性進(jìn)行評估。動物研究中尚未發(fā)現(xiàn)瑞格列奈有致畸作用。對妊娠后期和哺乳期大鼠進(jìn)行高劑量暴露研究，觀察到胎兒及幼仔非致畸性的肢體不正常生長。在試驗動物的乳汁中發(fā)現(xiàn)瑞格列奈。建議懷孕期及哺乳期婦女禁用。 老人注意事項： 瑞格列奈尚未在75歲以上的患者中進(jìn)行研究。

用于治療2型糖尿?。ǚ且葝u素依賴性糖尿病，NIDDM）。鹽酸吡格列酮可單獨使用，當(dāng)飲食控制、體育鍛煉和單藥治療不能滿意控制血糖時，它也可與磺脲、二甲雙胍類或胰島素合用。

用于飲食控制及運動鍛煉不能有效控制高血糖的2型糖尿?。ǚ且葝u素依賴性）患者。瑞格列奈片可與二甲雙胍合同。與各自單獨使用相比，二者合用對控制血糖有協(xié)同作用。

本品屬噻唑烷二酮類口服抗糖尿病藥,為高選擇性過氧化物酶體增殖激活受體γ(PPARγ)的激動劑,通過提高外周和肝臟的胰島素敏感性而控制血糖水平。其主要作用機理為激活脂肪、骨骼肌和肝臟等胰島素所作用組織的PPARγ核受體，從而調(diào)節(jié)胰島素應(yīng)答基因的轉(zhuǎn)錄，控制血糖的生成、轉(zhuǎn)運和利用。毒理研究重復(fù)給藥毒性：小鼠（100mg/kg）、大鼠（≥4mg/kg）和犬（3mg/kg）經(jīng)口重復(fù)給予本品（按體表面積折算，分別相當(dāng)于臨床推薦最大劑量的11、1和2倍），均發(fā)

非磺酰脲類促胰島素分泌劑，本品與胰島?細(xì)胞膜外依賴ATP的鉀離子通道上的36KDA蛋白特異性結(jié)合，使鉀通道關(guān)閉，?細(xì)胞去極化，鈣通道開放，鈣離子內(nèi)流，促進(jìn)胰島素分泌，其作用快于磺酰脲類，故餐后降血糖作用較快。

鑒于鹽酸吡格列酮僅在胰島素存在的條件下才可發(fā)揮作用，故本品不宜用于1型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒患者。本品與胰島素或其它口服降糖藥合用時，患者有發(fā)生低血糖的危險，必要時可減少合用藥物的劑量。排卵:本品同其他噻唑烷二酮類藥物一樣，可使伴有胰島素抵抗的絕經(jīng)前期或無排卵型婦女恢復(fù)排卵。隨著胰島素敏感性的改善，女性患者如不注意避孕，則有妊娠的可能。雖然臨床前研究發(fā)現(xiàn)本品可致激素水平失調(diào)(見致癌性、致突變性和對生育能力影響章節(jié))，但此改變的

1腎功能不良患者慎用，營養(yǎng)不良患者應(yīng)調(diào)整劑量。2同其他大多數(shù)口服促胰島素分泌降血糖藥物一樣，瑞格列奈片也可致低血糖。3與二甲雙胍合用會增加發(fā)生低血糖的危險性。如果合并用藥后仍發(fā)生持續(xù)高血糖，則不宜繼續(xù)用口服降糖藥控制血糖，而需改用胰島素治療。4在發(fā)生應(yīng)激反應(yīng)時，如發(fā)熱、外傷、感染或手術(shù)，可能會出現(xiàn)顯著高血糖。5瑞格列奈片尚未在肝功能不全的患者中進(jìn)行過研究。也未在18歲以下或75歲以上的患者中進(jìn)行過研究。故肝功能不全的患者審用。6患者必須慎用，不進(jìn)餐不服藥，同時避免開車時發(fā)生低血糖。