二甲雙胍格列本脲片(Ⅰ)

二甲雙胍格列本脲片(Ⅰ)

鹽酸吡格列酮片

本品為復方制劑，其組分為每片含格列本脲1.25mg，鹽酸二甲雙胍250mg。

鹽酸吡格列酮。

西安海欣制藥有限公司

石藥集團遠大(大連)制藥有限公司

國藥準字H20041400

國藥準字H20052682

1.用于單純飲食控制和或運動療法血糖水平未得到滿意控制的2型糖尿病人。2.可作為單用磺脲類或鹽酸二甲雙胍治療，血糖水平未得到滿意控制的2型糖尿病人二線用藥。

對于2型糖尿病（非胰島素依賴性糖尿病，NIDDM）患者，鹽酸吡格列酮可與飲食控制和體育鍛煉聯(lián)合以改善血糖控制。鹽酸吡格列酮可單獨使用，當飲食控制、體育鍛煉和單藥治療不能滿意控制血糖時，它也可與磺脲、二甲雙胍或胰島素合用。 2型糖尿病的控制還應包括營養(yǎng)咨詢，必要的減肥和體育鍛煉。這些努力不僅在2型糖尿病的初始治療時很重要，在藥物維持治療時也是如此。

1于飲食與運動療法已不能滿控制血糖的2型糖尿病患者，推薦開始劑量為1日1次，1次1片（格列本脲/二甲雙胍:1.25mg/250mg),與飯同服。 2對于基線HbAlc>9%或FPG>200mg/d1的初次治療病人，開始劑量為1日2次，一次1片（格列本脲/二甲雙胍:1.25mg/250mg),早晚飯時服。每隔兩周，可增加本品的每日劑量，以達到最小的有效治療劑量。 3用于以前已服用過其它降糖藥的病人，推薦開始劑量為1日2次，1次2片（2.5mg/500mg)或1日2次，1次4片（5mg/1000mg),與飯同服。對于單用磺脲或鹽酸二甲以胍已不能很好控制的病人，推薦開始劑量為1日2次，1次2片（2.5mg/500mg)，1次4片（5mg/1000mg)與早晚飯同服。為避免低血糖，開始劑量不應超過以前所服用的磺脲類或鹽酸二甲雙胍的日劑量。日劑量逐步調(diào)整，每次增加不超過2片（2.5mg/500mg)，直達到最小的有效治療劑量。 4建議最大日劑量不超過8片（10mg/2000mg)。

鹽酸吡格列酮應每日服用一次，服藥與進食無關(guān)。 糖尿病治療應個體化。治療反應用Hb...

以下患者禁用：1己知的對二甲雙胍或格列本脲過敏者。2胰島素依賴型糖尿病人。3糖尿病伴有急慢性代謝性酸中毒包括糖尿病酮癥酸中毒、肝腎功能不全、心功能不全、急性心肌梗塞、甲狀腺疾患、嚴重感染和外傷、重大手術(shù)以及臨床有低血壓和缺氧情況的患者。4哺乳期婦女及孕婦。

詳見說明書。

兒童注意事項： 兒童禁用本品。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦及哺乳期婦女禁用。 老人注意事項： 腎功能隨著年齡的增加而減退，高齡病人使用本品時應隨時對腎功能進行監(jiān)視，一般地，高齡病人不可服用最高劑量的本品。

孕婦及哺乳期婦女用藥：詳見說明書。 兒童用藥：兒童使用鹽酸吡格列酮是否安全、有效性尚不明確。 老年用藥：在安慰劑對照的鹽酸吡格列酮臨床試驗中，約有500名病人年齡在65歲或以上。鹽酸吡格列酮的有效性和安全性在這些病人和年輕病人之間無顯著差別。

1.用于單純飲食控制和或運動療法血糖水平未得到滿意控制的2型糖尿病人。2.可作為單用磺脲類或鹽酸二甲雙胍治療，血糖水平未得到滿意控制的2型糖尿病人二線用藥。

對于2型糖尿?。ǚ且葝u素依賴性糖尿病，NIDDM）患者，鹽酸吡格列酮可與飲食控制和體育鍛煉聯(lián)合以改善血糖控制。鹽酸吡格列酮可單獨使用，當飲食控制、體育鍛煉和單藥治療不能滿意控制血糖時，它也可與磺脲、二甲雙胍或胰島素合用。 2型糖尿病的控制還應包括營養(yǎng)咨詢，必要的減肥和體育鍛煉。這些努力不僅在2型糖尿病的初始治療時很重要，在藥物維持治療時也是如此。

本品為口服抗高血糖格列本脲和鹽酸二甲雙胍組成的復方制劑。鹽酸二甲雙胍可減少肝糖元的產(chǎn)生，降低腸對糖的吸收，并且可通過刺激胰島β細胞分泌胰島素產(chǎn)生降血糖作用。

藥理作用：本品屬噻唑烷二酮類口服抗糖尿病藥，為高選擇性過氧化物酶體增殖激活受體（PPAR）的激動劑，通過提高外周和肝臟等胰島素敏感性而控制血糖水平。其主要作用機理為激活脂肪、骨骼肌和肝臟等胰島素所作用組織的PPAR核受體，從而調(diào)節(jié)胰島素應答基因的轉(zhuǎn)錄，控制血糖的生成、轉(zhuǎn)運和利用。 毒理研究：重復給藥毒性：小鼠（100mg/kg）、大鼠（≥4mg/kg）和犬（3mg/kg）經(jīng)口重復給予本品（按體表面積折算，分別相當于臨床推薦最大劑量的11、1和2倍），均發(fā)現(xiàn)心臟增大。在大鼠經(jīng)口給藥1年的試驗中，160mg/kg/日（按體表面積折算，相當于臨床推薦最大劑量的35倍）組動物發(fā)生明顯的心臟功能衰竭，從而導致與給藥相關(guān)的動物提前死亡。猴口服本品劑量≥8.9mg/kg（按體表面積折算，相當于臨床推薦最大劑量的4倍）13周，也發(fā)現(xiàn)心臟增大，但給藥52周，劑量達32mg/kg（按體表面積折算，相當于臨床推薦最大劑量的13倍）卻未見心臟增大。 遺傳毒性：Ames試驗、哺乳動物細胞正向基因突變試驗（CHO/HPRT和AS52/XPRT）、CHL細胞體外細胞遺傳學試驗、非程序DNA合成試驗和體內(nèi)微核試驗結(jié)果

1.本品能產(chǎn)生低血糖或低血糖癥狀。因此，應注意避免低血糖的發(fā)生。低血糖的危險性會因攝入熱量不足、劇烈運動或交叉使用降血糖藥而增加。腎和肝功能不全者會增高格列本脲和二甲雙胍的藥物濃度，對肝功能不全者會降低糖異生作用，這均會提高低血糖的危險性。老年人、衰弱和營養(yǎng)不良的病人以及腎上腺垂體功能不全者、酒精中毒患者特別容易產(chǎn)生低血糖癥，低血糖癥很難在服用β-腎上腺抑制劑的人群中發(fā)現(xiàn)。2.據(jù)報道，本品可增加血管疾病的死亡危險，須特別注意。3.在治療期間，由于鹽酸二甲雙胍在體內(nèi)蓄積，可能發(fā)生乳酸酸中毒，雖然發(fā)生率很

詳見說明書。