依帕司他膠囊

依帕司他膠囊

磷酸西格列汀片

5-[(1Z，2E)-2-甲基-3-苯丙烯叉]-4－氧代-2-硫代-3-噻唑烷乙酸

磷酸西格列汀。

揚(yáng)子江藥業(yè)集團(tuán)南京海陵藥業(yè)有限公司

杭州默沙東制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20040840

國(guó)藥準(zhǔn)字J20140095

糖尿病神經(jīng)性病變。

單藥治療 本品配合飲食控制和運(yùn)動(dòng)，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。 與二甲雙胍聯(lián)用 當(dāng)單獨(dú)使用鹽酸二甲雙胍血糖控制不佳時(shí),可與鹽酸二甲雙胍聯(lián)合使用，在飲食和運(yùn)動(dòng)基礎(chǔ)上改善2 型糖尿病患者的血糖控制。

成人通常劑量每次50毫克（1粒），每日三次，于飯前口服。

本品單藥或與二甲雙胍聯(lián)合治療的推薦劑量為100 mg，每日一次。本品可與或不與食...

對(duì)本品過(guò)敏者禁用。

詳見(jiàn)說(shuō)明書。

兒童注意事項(xiàng)： 尚無(wú)兒童使用本品的安全性經(jīng)驗(yàn)。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 目前尚無(wú)本品在孕婦的安全性資料，因此，孕婦在需要使用本品時(shí)應(yīng)極為慎用，權(quán)衡其利弊后再?zèng)Q定是否使用本品。在動(dòng)物試驗(yàn)中表明本品可通過(guò)乳汁排泌，因此，哺乳期婦女應(yīng)避免使用本品。 老人注意事項(xiàng)： 老年患者如有因生理機(jī)能的改變，使用本品時(shí)應(yīng)考慮適當(dāng)減量。

孕婦及哺乳期婦女用藥：在胚胎器官形成期，大鼠和家兔口服給予西格列汀的劑量分別高達(dá)250mg/kg 和125mg/kg 時(shí)未產(chǎn)生畸形（按照成人每日推薦劑量100mg 計(jì)算，分別達(dá)人體暴露量的32 倍和22 倍）。在大鼠口服給予劑量達(dá)每日1000mg/kg 時(shí)，觀察到胚胎肋骨畸形（缺失、發(fā)育不全和波狀肋骨）的發(fā)生率有輕度升高（按照成人每日推薦劑量100mg 計(jì)算，大約是人體暴露量的100 倍）。在大鼠口服給予劑量達(dá)每日1000mg/kg 時(shí)，觀察到雄性和雌性后代斷奶前平均體重有輕微降低，雄性后代斷奶后體重增加

糖尿病神經(jīng)性病變。

單藥治療 本品配合飲食控制和運(yùn)動(dòng)，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。 與二甲雙胍聯(lián)用 當(dāng)單獨(dú)使用鹽酸二甲雙胍血糖控制不佳時(shí),可與鹽酸二甲雙胍聯(lián)合使用，在飲食和運(yùn)動(dòng)基礎(chǔ)上改善2 型糖尿病患者的血糖控制。

藥理作用依帕司他是一種可逆性的醛糖還原酶非競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，對(duì)醛糖還原酶具有選擇性抑制作用。臨床研究表明，依帕司他能抑制糖尿病外周神經(jīng)病變患者紅細(xì)胞中山梨醇的積累，于對(duì)照組比較能改善患者的自覺(jué)癥狀和神經(jīng)功能障礙。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明依帕司他可顯著抑制糖尿病模型大鼠的坐骨神經(jīng)、紅細(xì)胞、視網(wǎng)膜中山梨醇的蓄積，提高其運(yùn)動(dòng)神經(jīng)傳導(dǎo)速度和自主神經(jīng)機(jī)能；在神經(jīng)形態(tài)學(xué)上，依帕司他可改善軸突流異常，增加其坐骨神經(jīng)中有髓神經(jīng)纖維密度、腓腸神經(jīng)髓鞘厚度、軸突面積、軸突圓柱率；另外，依帕司他也可改善模型動(dòng)

詳見(jiàn)說(shuō)明書。

1.本品應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用，藥品應(yīng)放置在兒童不能接觸的地點(diǎn)，防止兒童誤食。2.服用本品后，尿液可能出現(xiàn)褐紅色，此為正?，F(xiàn)象，因此在有些檢測(cè)項(xiàng)目中可能會(huì)受到影響。3.有過(guò)敏體質(zhì)史者慎用。4.如一旦出現(xiàn)過(guò)敏表現(xiàn)，應(yīng)立即停藥，并進(jìn)行適當(dāng)處理。5.連續(xù)服用本品12周無(wú)效的患者應(yīng)考慮改換其他療法。

本品不得用于1 型糖尿病患者或治療糖尿病酮癥酸中毒。 胰腺炎：在上市后經(jīng)驗(yàn)中，有服用西格列汀的患者出現(xiàn)急性胰腺炎的報(bào)告，包括致命和非致命的出血性或壞死性胰腺炎（參見(jiàn)不良反應(yīng)，上市后經(jīng)驗(yàn)）。由于這些報(bào)告是自發(fā)提交的，且報(bào)告發(fā)生的人群數(shù)量不確定，通常不可能可靠地估計(jì)其發(fā)生頻率或確定其與藥物暴露的因果關(guān)系?；颊邞?yīng)被告知急性胰腺炎的特征性癥狀：持續(xù)性的，劇烈的腹痛。有報(bào)道提示停用西格列汀后胰腺炎癥狀消失。如果懷疑出現(xiàn)胰腺炎，則應(yīng)停止使用西格列汀和其他可疑的藥物。 腎功能不全患者用藥：本品可通過(guò)腎臟排泄。為了使腎功能不全患者的本品血漿濃度與腎功能正?；颊呦嗨?，在中度和重度腎功能不全患者以及需要血液透析或腹膜透析的終末期腎病患者中，建議減少本品的劑量（參見(jiàn)用法用量，腎功能不全患者）。 超敏反應(yīng)：本品上市后在患者的治療過(guò)程中發(fā)現(xiàn)了以下嚴(yán)重超敏反應(yīng)。這些反應(yīng)包括過(guò)敏反應(yīng)、血管性水腫和剝脫性皮膚損害，包括Stevens-Johnson 綜合征。由于這些反應(yīng)來(lái)自人數(shù)不定的人群自發(fā)性報(bào)告，因此通常不可能可靠地估計(jì)這些反應(yīng)的發(fā)生率或確定這些不良反應(yīng)與藥物暴露之間的因果關(guān)系。這些反應(yīng)發(fā)生在使用本品治療的開始3