鹽酸阿奇霉素注射液

鹽酸阿奇霉素注射液

注射用還原型谷胱甘肽

主要成分為：水飛薊素。水飛薊素為四種同分異構(gòu)體的混合物。

主要成份為還原型谷胱甘肽分子式：C10H18O6N3S分子量：308.33

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國(guó)藥準(zhǔn)字H20060041

國(guó)藥準(zhǔn)字H19991067

急、慢性肝炎；肝硬化，脂肪肝；中毒性肝損傷；酒精、藥物及其他因素引起的肝損傷，保護(hù)肝臟。

1）肝損傷：病毒性肝病，藥物性肝病，中毒性肝損傷，脂肪肝，肝硬化等；2）腎損傷：急性藥物性腎損傷，尿毒癥；3）化放療保護(hù)；4）糖尿病：并發(fā)癥，神經(jīng)病變；5）缺血缺氧性腦??；各種低氧血癥。

除非有醫(yī)生特別指示，嚴(yán)重患者：每天420mg，分三次于飯前服用；維持劑量與中等程度肝病患者，每天280mg,分兩次于飯前服用。

可用于化療(順鉑，環(huán)磷酰胺，阿齊霉素，柔紅霉素，博來(lái)霉素)的輔助用藥，可以減輕化療造成的損傷而不影響療效，從而增加化療的劑量。首次給藥劑量1500mg/m2，溶于100ml生理鹽水或5%GS，15分鐘內(nèi)靜脈輸注，在第2到5天，肌注，600mg每天。環(huán)磷酰胺治療后，應(yīng)立即靜脈15分鐘輸注以減輕化療對(duì)泌尿系統(tǒng)的影響。對(duì)于順鉑治療，還原型谷胱甘肽劑量不超過(guò)35mg/mg順鉑，以免影響化療?；蜃襻t(yī)囑?？捎糜诰凭?、病毒、藥物及其他化學(xué)物質(zhì)導(dǎo)致的肝損傷的輔助治療。對(duì)于病毒性肝炎，1200mg，qd，iv，30天；重癥肝炎，1200-2400mg，qd，iv，30天；活動(dòng)性肝硬化，1200mg，qd，iv，30天；脂肪肝，1800mg，qd，iv，30天；酒精性肝炎，1800mg，qd，iv，14-30天；藥物性肝炎，1200-1800mg，qd，iv，14-30天。用于放療輔助用藥，照射后給藥，劑量1500mg/m2，或遵醫(yī)囑。對(duì)于低氧血癥的治療，劑量1500mg/m2，溶于100ml生理鹽水，靜脈給藥，以后每天300-600mg肌注維持。產(chǎn)品(300-600mg)肌注時(shí)必須完全溶于溶解液，溶解液需清澈無(wú)色。靜脈注射給藥，藥物能夠被溶解液溶解然后緩慢注射，靜脈滴注給藥至少需要20ml溶解液。

孕婦及哺乳婦女不宜使用。

對(duì)本品有過(guò)敏反應(yīng)者禁用。

兒童注意事項(xiàng)： 新生兒、早產(chǎn)兒、嬰兒和兒童應(yīng)謹(jǐn)慎用藥，尤其是肌內(nèi)注射。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 老人注意事項(xiàng)： 老年患者應(yīng)適當(dāng)減少用藥劑量。并在用藥過(guò)程中嚴(yán)密監(jiān)視。

急、慢性肝炎；肝硬化，脂肪肝；中毒性肝損傷；酒精、藥物及其他因素引起的肝損傷，保護(hù)肝臟。

1）肝損傷：病毒性肝病，藥物性肝病，中毒性肝損傷，脂肪肝，肝硬化等；2）腎損傷：急性藥物性腎損傷，尿毒癥；3）化放療保護(hù)；4）糖尿?。翰l(fā)癥，神經(jīng)病變；5）缺血缺氧性腦??；各種低氧血癥。

已經(jīng)證實(shí)在各種毒性肝損害病理模型中，水飛薊素能中和由毒蕈素、α-鵝膏菌素（在鬼筆鵝膏真菌中發(fā)現(xiàn)的毒性物質(zhì)）、四氯化碳、半乳糖胺、硫代乙酰胺引起的中毒。 水飛薊素的療效歸功于其具備數(shù)個(gè)作用點(diǎn)和作用機(jī)制： 由于其對(duì)自由基的捕獲能力，利加隆(水飛薊素膠囊)具抗過(guò)氧化活性。脂類(lèi)化合物過(guò)氧化的病理生理學(xué)過(guò)程（造成細(xì)胞膜的損壞），可被水飛薊素打斷或阻止。并且在已經(jīng)遭受損傷的肝細(xì)胞內(nèi)，水飛薊素刺激蛋白質(zhì)的合成并使磷脂代謝正常化?？傊w薊素最大的貢獻(xiàn)是對(duì)肝細(xì)胞膜有穩(wěn)定作用，它阻止或避免溶解的細(xì)胞成分（例如轉(zhuǎn)氨酶）流失。 水飛薊素可限制某些肝毒性物質(zhì)（如：α-鵝膏菌素）穿透進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)部。 蛋白質(zhì)合成能力的增強(qiáng)是由于水飛薊素刺激細(xì)胞核中RNA聚合酶I的活性，因此幫助肝細(xì)胞中核糖體RNA的合成，同時(shí)導(dǎo)致結(jié)構(gòu)和功能蛋白質(zhì)（酶）的大量合成。因此，水飛薊素可增強(qiáng)受損肝細(xì)胞的修復(fù)能力和再生能力。 水飛薊素通過(guò)清除自由基，減輕其介導(dǎo)的肝細(xì)胞損傷和肝組織炎癥，阻抑其對(duì)肝纖維化的觸發(fā)；另外，通過(guò)下調(diào)I型膠原蛋白mRNA抑制纖維增生機(jī)制；通過(guò)下調(diào)金屬蛋白酶組織抑制因子-1mRNA，從而抑制金屬蛋白酶組織抑制因子-1的合成，促進(jìn)膠原蛋白減退機(jī)制。因此，水飛薊素具有間接和直接的抗纖維化作用。

還原型谷胱甘肽（GSH）是人類(lèi)細(xì)胞質(zhì)中自然合成的一種肽，由谷氨酸、半胱氨酸和甘氨酸組成，含有巰基（－SH），廣泛分布于機(jī)體各器官內(nèi)，為維持細(xì)胞生物功能已呈有重要作用。它是甘油醛磷酸脫氫酶的輔基，又是乙二醛酶及丙糖脫氫酶的輔酶，參與體內(nèi)三羧酸循環(huán)及糖代謝。本品能激活多種酶[如巰基(-SH)酶等]，從而促進(jìn)糖、脂肪及蛋白質(zhì)代謝，并能影響細(xì)胞的代謝過(guò)程；它可通過(guò)巰基與體內(nèi)的自由基結(jié)合，可以轉(zhuǎn)化成容易代謝的酸類(lèi)物質(zhì)從而加速自由基的排泄，有助于減輕化療、放療的毒副作用，對(duì)化療、放療的療效無(wú)明顯影響，如保護(hù)腎小管免受順鉑損害的主要機(jī)制為腎小管細(xì)胞內(nèi)含谷胱肽解毒時(shí)所需的r-谷酰氨轉(zhuǎn)肽酶，而痛細(xì)胞卻無(wú)此酶，故在不影響本品的細(xì)胞毒效應(yīng)同時(shí)保護(hù)了，正常組織但器官。且對(duì)放射性腸炎治療效果較明顯；對(duì)于貧血、中毒或組織炎癥造成的全身或局部低氧血癥患者應(yīng)用，可減輕組織損傷，促進(jìn)修復(fù)。通過(guò)轉(zhuǎn)甲基及轉(zhuǎn)丙氨基反應(yīng)，GSH還能保護(hù)肝臟的合成、解毒、滅活激素等功能，并促進(jìn)膽酸代謝，有利于消化道吸收脂肪及脂溶性維生素（A、D、E、K）。

1對(duì)大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)藥物過(guò)敏者禁用。肝功能不全者、孕婦和哺乳婦女均需慎用。2本品的總不良反應(yīng)率約為12％，消化道反應(yīng)（包括嘔吐、腹瀉、腹痛等）約9．6％；神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)1．3％；皮疹＜1％；少數(shù)患者出現(xiàn)白細(xì)胞計(jì)數(shù)減少。

1在醫(yī)生的監(jiān)護(hù)下，在醫(yī)院內(nèi)使用本品。 2注射前必須完全溶解，外觀澄清、無(wú)色；溶解后的本品在室溫下可保存2小時(shí)，0～5℃保存8小時(shí)。 3放在兒童不易觸及的地方。