單硝酸異山梨酯緩釋膠囊(Ⅳ)

單硝酸異山梨酯緩釋膠囊(Ⅳ)

鹽酸樂卡地平片

單硝酸異山梨酯 化學(xué)名：1,4∶3,6-二脫水-D-山梨醇-5-硝酸酯

鹽酸樂卡地平

珠海許瓦茲制藥有限公司

Recordati S.P.A.

國藥準(zhǔn)字H20031223

H20160258

預(yù)防及治療心絞痛。冠心病的長期治療及伴有持久性心絞痛癥狀的心肌梗塞。慢性肺心病及慢性充血性心衰的輔助治療。

本品適用于治療輕、中度原發(fā)性高血壓。

每日早飯后服1次。

用法

急性循環(huán)衰竭（休克、循環(huán)性虛脫）；嚴(yán)重低血壓（收縮壓90mmHg）；急性心肌梗死伴低充盈壓（除非在有持續(xù)血流動(dòng)力學(xué)監(jiān)測的條件下）；肥厚梗阻型心肌病；縮窄性心包炎或心包填塞；嚴(yán)重貧血；青光眼；顱內(nèi)壓增高；對(duì)硝基化合物過敏者。

大約1.8%接受治療的患者會(huì)發(fā)生不良反應(yīng)。

兒童注意事項(xiàng)： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 尚不明確。 老人注意事項(xiàng)： 尚不明確。

預(yù)防及治療心絞痛。冠心病的長期治療及伴有持久性心絞痛癥狀的心肌梗塞。慢性肺心病及慢性充血性心衰的輔助治療。

本品適用于治療輕、中度原發(fā)性高血壓。

單硝酸異山梨酯（ISMN）為二硝酸異山梨酯的主要生物活性代謝物，與其它有機(jī)硝酸酯一樣，主要藥理作用是松弛血管平滑肌。ISMN釋放氧化氮（NO），NO與內(nèi)皮舒張因子相同，激活鳥苷酸環(huán)化酶，使平滑肌細(xì)胞內(nèi)的環(huán)鳥苷酸（cGMP）增多，從而松弛血管平滑肌，使外周動(dòng)脈和靜脈擴(kuò)張，對(duì)靜脈的擴(kuò)張作用更強(qiáng)。靜脈擴(kuò)張使血液潴留在外周，回心血量減少，左室舒張末壓和和肺毛細(xì)血管楔嵌壓（前負(fù)荷）減低。動(dòng)脈擴(kuò)張使外周血管阻力、收縮期動(dòng)脈壓和平均動(dòng)脈壓（后負(fù)荷）減低。冠狀動(dòng)脈擴(kuò)張，使冠脈灌注量增加?？偟男?yīng)是使心肌耗氧量減少，供氧量增多，心絞痛得以緩解。致癌和致突變現(xiàn)象動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未觀察到。

樂卡地平是新一代的二氫吡啶類鈣通道阻滯劑，具有較強(qiáng)的血管選擇性，起效平緩，降壓作用強(qiáng)，作用時(shí)間長，負(fù)性肌力作用小等特點(diǎn)。體外研究發(fā)現(xiàn)，樂卡地平對(duì)血管平滑肌有直接的舒張作用，因而在體內(nèi)具有較強(qiáng)的降壓作用。但對(duì)心率和心輸出量的影響較小。由于具有較大的疏水基團(tuán)，脂溶性強(qiáng)，樂卡地平進(jìn)入體內(nèi)后迅速分布至組織器官中，與血管平滑肌細(xì)胞膜結(jié)合，釋放緩慢，所以，雖然該藥血清消除半衰期短，但作用持久。

低充盈壓的急性心急梗死、主動(dòng)脈和/或二尖瓣狹窄、體位性低血壓、顱內(nèi)壓增高者慎用。不應(yīng)突然停止用藥，以避免反跳現(xiàn)象。

病態(tài)竇房結(jié)綜合征的患者（如果體內(nèi)沒有安裝起博器），在應(yīng)用樂卡地平時(shí)應(yīng)被密切觀察。盡管血流動(dòng)力學(xué)的對(duì)照研究并沒有發(fā)現(xiàn)本品對(duì)心室功能的損害，但左室功能不全的患者應(yīng)用本品時(shí)仍需小心。有證據(jù)提示缺血性心臟病患者應(yīng)用短效二氫吡啶類藥物時(shí)可能會(huì)增加心血管風(fēng)險(xiǎn)。盡管樂卡地平是長效藥物，但在這些患者中應(yīng)用也應(yīng)注意。