西拉普利片

西拉普利片

苯磺酸氨氯地平片

本品主要成份為：西拉普利。其化學名稱為：9(S)[[1(S)-(乙氧羧基)-3-苯丙基]氨基]-八氫-10-氧代-6H-噠嗪并[1,2]二氮-1(S)羧酸-水合物。

本品主要成份為苯磺酸氨氯地平，其化學名稱為：3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1，4-二氫-6-甲基-3， 5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽。每片含氨氯地平苯磺酸鹽相當于5毫克氨氯地平。

上海羅氏制藥有限公司

輝瑞制藥有限公司

國藥準字H19990344

國藥準字H10950224

用于治療各種程度原發(fā)性高血壓和腎性高血壓，也可與洋地黃和（或）利尿劑合用作為治療慢性心力衰竭的輔助藥物。

本品適用于高血壓的治療；適用于慢性穩(wěn)定性心絞痛的對癥治療；用于確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療，均可單獨應用，也可與其他抗高血壓藥物、抗心絞痛藥物聯合應用。

口服：應在每天的同一時間內服藥，餐前或餐后服藥均可。1?原發(fā)性高血壓：通常劑量是2.5～5.0mg，每日一次。推薦的起始劑量為1mg片劑，每日1次。起始劑量很少能達到所需的療效，應根據每個病人的血壓情況分別調整劑量。如每日1次5mg仍不能控制血壓時，則可加用非潴鉀利尿藥以增強其降壓效果。2?腎性高血壓：與原發(fā)性高血壓相比，血管緊張素轉換酶抑制劑能更顯著地減低腎性高血壓。所以治療腎性高血壓時，起始劑量應為0.5mg或0.25mg，每日1次。維持劑量應按個體調整。3?服用利尿劑的高血壓病人：在治療前2～3天，應停用利尿劑以減少可能發(fā)生的癥狀性低血壓。但如需要，以后可再恢復使用。這類病人的推薦起始劑量為0.5mg，每日1次。4?慢性心力衰竭：可與洋地黃和(或)利尿劑聯合使用治療慢性心力衰竭，起始劑量應以0.5mg，每日一次，并在嚴格的醫(yī)生指導下進行。可根據耐受情況及臨床狀況將劑量增加至1mg，每日1次的最大維持劑量。此外，若需要把維持劑量調整至1～2.5mg之間，應根據病人的反應、臨床狀況及耐受性而進行調整。通常最大劑量為5mg，每日1次?！∨R床試驗結果證明，慢性心力衰竭病人的西拉普利拉清除率與肌酐清除率相互關聯，因此慢性心力衰竭和腎功能不全病人應按腎功能調整用藥劑量。（見下表）　肌酐清除率起始劑量最大劑量　?。?0ml/min　　1mg每日1次　　5mg每日1次　　10～4ml/min　　0.5mg每日1次　　2.5mg每日1次　?。?0ml/min　根據血壓情況　0.25～0.5mg每周1～2次需要血液透析的病人，應在不進行透析時服用，劑量應根據血壓情況調整。如同其他血管緊張素轉換酶抑制劑一樣，使用高流量聚丙烯腈膜透析時會產生過敏反應，要避免這種情況，就應改用其他降壓藥，或是改換透析膜種類。5?肝硬化：在極少情況下肝硬化病人需服用。由于可能會導致嚴重的低血壓，故必須以0.5mg或0.25mg每日1次的起始劑量謹慎用藥。6?老年人：以每日0.5mg片劑作為起始劑量進行治療，并根據不同病人的耐受性、療效及臨床狀況以1～2.5mg的維持劑量用藥。7?兒童：由于尚未定出對兒童的藥物效能及安全范圍，故尚無法推薦兒童服用方案。

通?？诜鹗紕┝繛?mg，每日一次，最大不超過10mg，每日一次。

1?對該藥或其他血管緊張素轉換酶抑制劑過敏或患有腹水的病人。 2?主動脈瓣狹窄或心臟流出道阻塞病人。 3?單側或雙側腎動脈狹窄病人。

在臨床對照研究、開放研究或上市后應用中，患者下列事件的發(fā)生率0.1%，具相關性尚不確定，在此列出以提醒醫(yī)生關注

兒童注意事項： 由于尚未定出對兒童的藥物效能及安全范圍，故尚無法推薦兒童服用方案。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦禁用。 尚不明確本品是否能進入人類乳汁中，但由于動物資料顯示少量小鼠乳汁含有西拉普利拉，故哺乳期婦女不應使用本品。

對孕婦用藥缺乏相應的研究資料，但根據動物試驗結果，該品只在非常必要時方可用于孕婦。尚不知該品能否通過乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應中止哺乳。

用于治療各種程度原發(fā)性高血壓和腎性高血壓，也可與洋地黃和（或）利尿劑合用作為治療慢性心力衰竭的輔助藥物。

本品適用于高血壓的治療；適用于慢性穩(wěn)定性心絞痛的對癥治療；用于確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療，均可單獨應用，也可與其他抗高血壓藥物、抗心絞痛藥物聯合應用。

本品為血管緊張素轉換酶抑制劑，口服吸收轉化為藥理活性的西拉普利拉，它使血管緊張素Ⅰ不能轉換為血管緊張素Ⅱ，并使血漿腎素活性增高、醛固酮分泌減少，從而使血管舒張、血管阻力降低而產生降壓作用。

本品為鈣離子阻滯劑（亦即慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑），阻滯鈣離子跨膜進入心肌和血管平滑肌細胞。本品抗高血壓作用的機制是直接松弛血管平滑肌。緩解心絞痛的確切機制還未完全肯定，但它可以擴張外周小動脈和冠狀動脈，減少總外周血管阻力，解除冠狀動脈痙攣，降低心臟的后負荷，減少心臟能量消耗和對氧的需求，從而緩解心絞痛。

1.用血管緊張素轉換酶抑制劑治療偶見癥狀性低血壓。特別是因嘔吐、腹瀉，先已服用利尿劑、低鈉飲食或血透后腹水低鈉或低血容量的病人。 2.急性低血壓病人必須平臥休息，必要時靜脈滴注氯化鈉注射液水或擴容劑。 3.慢性心力衰竭病人用可能會導致血壓顯著降低。 4.外科麻醉：血管緊張素轉換酶抑制劑與具有降壓作用的外科麻醉劑合用時，能導致動脈性低血壓，發(fā)生這種情況時，則應以靜脈輸液法擴大血容量。無效時，應靜脈滴注血管緊張素Ⅱ。 5.過敏樣反應：雖然過敏樣反應機制尚未確立，但已有臨床顯示，病人在服用血管緊張素轉換

1．警告：極少數患者特別是伴有嚴重冠狀動脈阻塞性疾病的患者，在開始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時，出現心絞痛頻率增加、時間延長和/或程度加重，或發(fā)生急性心肌梗塞，其作用機制目前尚不清楚。 2．因氨氯地平的擴血管作用是逐漸產生的，服用氨氯地平后發(fā)生急性低血壓的情況罕有報道。然而在嚴重的主動脈狹窄患者，當與其它外周血管擴張劑合用時，應引起注意。 3．心衰患者的使用：充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應謹慎。在對非缺血引起心衰的病人（NYHA Ⅲ-Ⅳ級）進行的長期、安慰劑對照研究（PRAISE-2）中，雖然心衰加重的發(fā)生率與安慰劑相比無明顯差異，但與氨氯地平有關的肺水腫報道有增加。4．肝功能受損病人的使用：與其他所有鈣拮抗劑相同，氨氯地平的半衰期在肝功能受損時延長，但尚未確定相應的推薦劑量，因此，使用該品應謹慎。 5．腎功能衰竭病人的使用：氨氯地平的血藥濃度改變與腎功能損害程度無相關性，因此，可以采用正常劑量。該品不能被透析請仔細閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。