富馬酸比索洛爾膠囊

富馬酸比索洛爾膠囊

鹽酸樂卡地平片

主要成分：本品主要成份及化學(xué)名稱：1-［4-[[2-（1-甲基乙氧基）-乙氧基]-甲基]-苯氧基］-3-[（1-甲基乙基）胺基]-2-丙醇富馬酸鹽。分子式：（C18H31NO4）2C4H4O4分子量：492.52

鹽酸樂卡地平

北京朗依制藥有限公司

Recordati S.P.A.

國藥準(zhǔn)字H20000043

H20160258

用于高血壓的治療，可單獨使用或與其他抗高血壓藥合用。

本品適用于治療輕、中度原發(fā)性高血壓。

應(yīng)用本品必須根據(jù)個體化原則。通常初始劑量每次5mg，每日一次，口服。有些患者可能合適的初始劑量為2.5mg（如支氣管痙攣?。Ｈ绻?mg的抗高血壓療效不夠，劑量可增至10mg-20mg?；颊哂懈闻K損害（肝炎或肝硬化）或腎功能不全（肌苷清除率小于40ml/min）時，初始劑量每日2.5mg，在劑量遞增時要謹(jǐn)慎。

用法

同其他β1腎上腺素能受體阻滯劑的不良反應(yīng)。下列不良反應(yīng)與劑量成正相關(guān)：心動過緩、腹瀉、乏力、疲勞和鼻竇炎。其它常見的不良反應(yīng)：神經(jīng)系統(tǒng)：頭暈、頭痛、感覺異常、遲鈍、嗜睡、焦慮、注意力不集中、記憶力減退、口干、多夢、失眠、壓抑。心血管：心悸或其他心律失常、肢體冰冷、跛行、低血壓、直立性低血壓、胸痛、心功能不全、憋氣。消化系統(tǒng)：腹痛、消化不良、惡心、嘔吐、腹瀉。運動系統(tǒng)：關(guān)節(jié)痛、背/頸部痛、肌肉痙攣、抽動/震顫。皮膚粘膜：痤瘡、濕疹、皮膚刺激、瘙癢、臉紅、出汗、脫發(fā)、血管水腫、剝脫性皮炎、皮膚血管炎

大約1.8%接受治療的患者會發(fā)生不良反應(yīng)。

兒童注意事項： 本品尚無兒童應(yīng)用的資料。 妊娠與哺乳期注意事項： 本品是否經(jīng)人乳汁分泌尚不清。孕婦、哺乳婦女忌用。 老人注意事項： 老年患者不必調(diào)整劑量。但有明顯腎或肝功能不全時必須調(diào)整劑量。

用于高血壓的治療，可單獨使用或與其他抗高血壓藥合用。

本品適用于治療輕、中度原發(fā)性高血壓。

1藥理本品為選擇性β1腎上腺素能受體阻滯劑，臨床上用于降低血壓。在治療劑量范圍內(nèi)，本品無明顯的膜穩(wěn)定作用或內(nèi)在擬交感作用。高劑量時（?20mg）可抑制β2腎上腺素能受體（β2受體主要位于支氣管和血管平滑?。?。對β1受體的選擇性是阿替洛爾的4倍。 2毒理小鼠服用本品250mg/kg/日20?24月，大鼠服用本品125mg/kg/日26月，未觀察到潛在的致癌事件。按體重計算，這兩個劑量分別是人體最大推薦劑量20mg（或0.4mg/kg/日對50kg的個體）的625倍和312倍；按體表面積計算，分別是人體最大推薦劑量的59倍和64倍。微生物致突變試驗，中華倉鼠V76細胞、小鼠和大鼠的突變試驗研究中，均未發(fā)現(xiàn)潛在的致突變事件。大鼠生殖研究表明，本品劑量達150mg/kg/日時，或分別達人體最大推薦劑量的375倍（體重?fù)Q算）和77倍（體表面積換算）時，均未顯示損害生育功能。哺乳期大鼠的乳汁中可以監(jiān)測到本品（在小于2%的劑量）。

樂卡地平是新一代的二氫吡啶類鈣通道阻滯劑，具有較強的血管選擇性，起效平緩，降壓作用強，作用時間長，負(fù)性肌力作用小等特點。體外研究發(fā)現(xiàn)，樂卡地平對血管平滑肌有直接的舒張作用，因而在體內(nèi)具有較強的降壓作用。但對心率和心輸出量的影響較小。由于具有較大的疏水基團，脂溶性強，樂卡地平進入體內(nèi)后迅速分布至組織器官中，與血管平滑肌細胞膜結(jié)合，釋放緩慢，所以，雖然該藥血清消除半衰期短，但作用持久。

腎或肝功能損害時，要注意調(diào)整本品使用劑量。β阻滯劑可能抑制心肌收縮而加重心功能不全。重度心功能不全患者應(yīng)該避免使用β阻滯劑。但是心功能不全代償者，應(yīng)用β阻滯劑可能有必要，但應(yīng)用時須從小劑量開始，逐漸增量至臨床需要之劑量。無心功能不全病史的患者，應(yīng)警惕連續(xù)使用β阻滯劑可能誘發(fā)心功能不全。一旦出現(xiàn)心功能不全和/或加重心功能不全的體征和癥狀，應(yīng)考慮停用本品。繼續(xù)使用β阻滯劑者，須在使用其他治療心功能不全的藥物同時應(yīng)用。突然停用β阻滯劑，可能引發(fā)心絞痛惡化和心肌梗死或室性心律失常。因此，沒有醫(yī)生的建議停止或中斷本

病態(tài)竇房結(jié)綜合征的患者（如果體內(nèi)沒有安裝起博器），在應(yīng)用樂卡地平時應(yīng)被密切觀察。盡管血流動力學(xué)的對照研究并沒有發(fā)現(xiàn)本品對心室功能的損害，但左室功能不全的患者應(yīng)用本品時仍需小心。有證據(jù)提示缺血性心臟病患者應(yīng)用短效二氫吡啶類藥物時可能會增加心血管風(fēng)險。盡管樂卡地平是長效藥物，但在這些患者中應(yīng)用也應(yīng)注意。