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他達(dá)拉非片
他達(dá)拉非片

他達(dá)拉非片

處方 非醫(yī)保

通用名稱:他達(dá)拉非片

批準(zhǔn)文號(hào):H20090982

生產(chǎn)企業(yè):

功能主治:治療勃起功能障礙

溫馨提示:外觀包裝僅供參考;請(qǐng)按藥品說(shuō)明書(shū)或者在藥師指導(dǎo)下購(gòu)買和使用。

藥品信息
他達(dá)拉非片
他達(dá)拉非片
枸櫞酸西地那非片
枸櫞酸西地那非片
主要成分

他達(dá)拉非

本品主要成份為枸櫞酸西地那非?;瘜W(xué)名稱:1-{4-乙氧基-3-(6,7-二氫-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1 氫-吡唑并[4,3d]嘧啶-5-基)苯磺酰}-4-甲基哌嗪枸櫞酸鹽分子式:C28H38N6O11S分子量:666.70

生產(chǎn)企業(yè)

江蘇亞邦愛(ài)普森藥業(yè)有限公司

批準(zhǔn)文號(hào)

H20090982

國(guó)藥準(zhǔn)字H20150002

說(shuō)明
作用與功效

治療勃起功能障礙

西地那非適用于治療勃起功能障礙。

用法用量

推薦劑量為10mg,在進(jìn)行性生活之前服用,不受進(jìn)食的影響。如果服用10mg效果不顯著,可以服用20mg。可至少在性生活前30分鐘服用。最大服藥頻率為每日一次。

1.對(duì)大多數(shù)患者,推薦劑量為50mg,在性活動(dòng)前約1小時(shí)按需服用;但在性活動(dòng)前0.5~4小時(shí)內(nèi)的任何時(shí)候服用均可。基于藥效和耐受性,劑量可增加至100mg(最大推薦劑量)或降低至25mg。每日最多服用1次。在沒(méi)有性刺激時(shí),推薦劑量的西地那非不起作用。2.下列因素與血漿西地那非水平(AUC)增加有關(guān):年齡65歲以上(增加40%)、肝臟受損(如肝硬化,增加80%)、重度腎損害(肌酐清除率<30ml/min,增加100%)、同時(shí)服用強(qiáng)效細(xì)胞色素P4503A4抑制劑〔酮康唑、伊曲康唑(增加200%)、紅霉素(增加182%)、saquinavir(增加210%)〕。由于血漿水平較高可能同時(shí)增加藥效和不良事件發(fā)生率,故這些患者的起始劑量以25mg為宜。3.一項(xiàng)在無(wú)HIV感染的健康受試者中進(jìn)行的研究表明,Ritonavir可使西地那非血藥水平顯著增高(AUC增加了11倍,見(jiàn)【藥物相互作用】)。鑒于此,建議同時(shí)服用Ritonavir的患者,每48小時(shí)內(nèi)用藥劑量最多不超過(guò)25mg。西地那非可增強(qiáng)硝酸酯的降壓作用,故服用任何劑型的一氧化氮供體和硝酸酯的患者,禁服西地那非。需要合并使用西地那非與受體阻滯劑時(shí)

副作用

已知對(duì)他達(dá)拉非過(guò)敏的患者不得服用他達(dá)拉非片

上市前的經(jīng)驗(yàn):在全球范圍的臨床試驗(yàn)中,三千七百多名患者(年齡19-87歲)服用了西地那非。其中五百五十多名患者的治療時(shí)間在一年以上。在安慰劑對(duì)照臨床試驗(yàn)中,試驗(yàn)組因不良事件停藥率(2.5%)較安慰劑組(2.3%)無(wú)顯著差異。不良事件一般是短暫的、性質(zhì)多為輕到中度。在各種形式的臨床試驗(yàn)中,試驗(yàn)組患者報(bào)告的不良事件通常相似。固定劑量試驗(yàn)中,某些不良事件的發(fā)生隨劑量增加而增加。通常,靈活劑量試驗(yàn)更能反映藥物的推薦劑量用法,試驗(yàn)中所見(jiàn)不良事件的性質(zhì)與固定劑量試驗(yàn)相似。其余請(qǐng)?jiān)斠?jiàn)說(shuō)明書(shū)。

禁忌

兒童注意事項(xiàng): 18歲以下者不得服用本品。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng): 本品不用于婦女。未在妊娠婦女中進(jìn)行他達(dá)拉非的研究。動(dòng)物研究沒(méi)有表明本品對(duì)妊娠,胚胎/胎兒發(fā)育以及分娩和出生后發(fā)育有直接或間接的有害影響。 老人注意事項(xiàng): 健康老年受試者(65歲或以上)口服他達(dá)拉非清除率較低,使得AUC比19-45歲的健康受試者高25%。這一年齡的影響無(wú)臨床意義,且無(wú)須調(diào)整劑量。

成分

治療勃起功能障礙

西地那非適用于治療勃起功能障礙。

藥理作用

1.他達(dá)拉非是環(huán)磷酸鳥(niǎo)苷(cGMP)特異性磷酸二酯酶5(PDE5)的選擇性、可逆性抑制劑。當(dāng)性刺激導(dǎo)致局部釋放一氧化氮,PDE5受到他達(dá)拉非抑制,使陰莖海綿體內(nèi)cGMP水平提高。這導(dǎo)致平滑肌松弛,血液流入陰莖組織,產(chǎn)生勃起。如無(wú)性刺激,他達(dá)拉非不發(fā)生作用。2.體外研究顯示他達(dá)拉非是PDE5的選擇性抑制劑。PDE5是存在于陰莖海綿體平滑肌、血管和內(nèi)臟平滑肌、骨骼肌、血小板、腎臟、肺和小腦內(nèi)的一種酶。他達(dá)拉非對(duì)PDE5的作用比對(duì)其他磷酸二酯酶的作用強(qiáng)。他達(dá)拉非對(duì)PDE5的作用比對(duì)心臟、腦、血管、肝和其他臟器中發(fā)現(xiàn)的PDE1、PDE2、PDE4等的作用強(qiáng)10000倍以上。他達(dá)拉非對(duì)PDE5的作用比對(duì)心臟、血管中發(fā)現(xiàn)的PDE3的作用強(qiáng)10000倍以上。對(duì)PDE5的選擇性超過(guò)PDE3很重要,因?yàn)镻DE3與心肌收縮力有關(guān)。此外,他達(dá)拉非對(duì)PDE5的作用強(qiáng)度是對(duì)PDE6的約700倍,后者存在于視網(wǎng)膜,參與光傳導(dǎo)。他達(dá)拉非對(duì)PDE5的作用強(qiáng)度比對(duì)PDE7-10高10000倍以上。3.1054名患者存家參與的三項(xiàng)研究確定了患者對(duì)他達(dá)拉非的反應(yīng)時(shí)問(wèn)。與安慰劑相比,本品被證實(shí)在服藥后短至16分鐘,長(zhǎng)達(dá)36小時(shí)內(nèi)對(duì)勃起功能、進(jìn)行成功性交的能力、達(dá)到和維持成功性交的勃起的能力均有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義上的顯著改善。4.與安慰劑比較,健康受試者服用他達(dá)拉非后臥化收縮壓和舒張壓(平均最大降幅分別為1.6/0.8mmHg)和在站立位收縮壓和舒張壓(平均最大降幅分別為0.2/4.6mmHg)均無(wú)顯著差別,心率無(wú)顯著變化。5.在評(píng)價(jià)他達(dá)拉非對(duì)視覺(jué)影響的研究中,使用Farnsworth-Munsell100-hue顏色試驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)色覺(jué)分辨能力(藍(lán)/綠色)的損害。這一結(jié)果與他達(dá)拉非對(duì)PDE6的親和性低于PDE5是一致的。住所有臨床試驗(yàn)中,對(duì)顏色視覺(jué)變化的報(bào)告罕見(jiàn)(0.1%)。6.在男性中進(jìn)行了3項(xiàng)試驗(yàn),每天服用他達(dá)拉非10mg(連續(xù)6個(gè)月)和20mg(連續(xù)6個(gè)月和連續(xù)9個(gè)月)來(lái)研究他達(dá)拉非對(duì)精子生成的影響。其中2項(xiàng)試驗(yàn)觀察到精子數(shù)量和濃度的減少,一般認(rèn)為這一減少與他達(dá)拉非治療無(wú)臨床相關(guān)性。同時(shí)這些變化不伴隨諸如精了活力、精子形態(tài)和FSH等參數(shù)的改變。7.在總共3250名患者參加的16個(gè)臨床試驗(yàn)評(píng)估了他達(dá)拉非2-100mg劑量的效果。這些勃起功能障礙患者有不同的嚴(yán)重程度(輕度、中度和重度)、病因、年齡(21-86歲)和種族。絕大多數(shù)患者報(bào)告患勃起功能障礙至少1年。在一般人群的初始療效研究中,有81%的患者報(bào)告他達(dá)拉非改善了勃起,對(duì)照組是35%,(輕度、中度和重度分別為86%、83%和72%而對(duì)照組分別為45%,42%和19%)。在初始療效研究中,用本品治療的患者75%性交嘗試取得了成功,而服用安慰劑后,只有32%是成功的。8.在186例繼發(fā)于脊髓損傷的勃起障礙患者中(他達(dá)拉非142例,安慰劑44例)開(kāi)展的一項(xiàng)12周試驗(yàn)中,他達(dá)拉非可顯著改善勃起功能,在接受他達(dá)拉非10或20mg(劑量可調(diào),需要時(shí)給藥)的患者中,平均每受試者的成功嘗試比例為48%,安慰劑為17%。

注意事項(xiàng)

1.在考慮給予藥物治療之前,應(yīng)當(dāng)先詢問(wèn)病史和對(duì)患者進(jìn)行體檢,以診斷是否患有男性勃起功能障礙和確定可能的未知病因。因?yàn)樾难懿〉陌l(fā)病幾率與性行為有一定程度的相關(guān),所以醫(yī)生在對(duì)男性勃起功能障礙患者進(jìn)行治療以前,包括他達(dá)拉非,應(yīng)當(dāng)考慮患者的心血管健康狀況。由于他達(dá)拉非具有使血管擴(kuò)張的特性所以會(huì)導(dǎo)致血壓輕度的、短暫的降低,這種特性可能增強(qiáng)硝酸鹽的降壓效果。 2.嚴(yán)重的心血管疾病,包括心肌梗塞、不穩(wěn)定型心絞痛、室性心律失常、休克、短暫性缺血性發(fā)作等曾經(jīng)在他達(dá)拉非的臨床試驗(yàn)中觀察到。另外,高血壓和低血壓(包括體位性低

一般事項(xiàng)診斷勃起功能障礙的同時(shí)應(yīng)明確其潛在的病因,進(jìn)行全面的醫(yī)學(xué)檢查后確定適當(dāng)?shù)闹委煼桨福? 在給患者應(yīng)用西地那非之前,須注意以下一些重要問(wèn)題: PDE5(5型磷酸二配酶)抑制劑與a受體阻滯劑合用時(shí)需謹(jǐn)慎,PDE5抑制劑(包括本品)與a受體阻滯劑同為血管擴(kuò)張劑,都具有降低血壓的作用。當(dāng)合用血管擴(kuò)張劑時(shí),可以預(yù)期對(duì)血壓的作用可能緊加。在部分思者中,這兩類藥物合用可顯著降低血壓,導(dǎo)致低血壓癥狀(如頭暈頭昏昏厥) (見(jiàn)[藥物相互作用] )。 還應(yīng)注意以下情況: 患者接受西地那非治療前,應(yīng)已經(jīng)達(dá)到a受體阻港劑治療穩(wěn)定狀態(tài),單獨(dú)服用a受體阻滯劑治療血流動(dòng)力學(xué)不穩(wěn)定的患者,合用PDE5抑制劑后發(fā)生低血壓癥狀的風(fēng)險(xiǎn)增加,接受a受體阻滯劑治療已達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)的患者,PDE5抑制劑應(yīng)從最低劑量開(kāi)始服用, 對(duì)于已經(jīng)服用理想劑量PDE5抑制劑的患者,接受a受體阻滯劑治療應(yīng)從最低劑量開(kāi)始。同時(shí)服用PDE5抑制劑,隨著a受體阻滯劑劑量的逐步增加, 可能進(jìn)步降低血壓,聯(lián)合應(yīng)用PDE5抑制劑與受體阻滯劑的安全性可能受其他因素的影響,包括血管內(nèi)容量不足和其它抗高血壓藥物。西地那非使體循環(huán)血管擴(kuò)張,可能增強(qiáng)其它抗高

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