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他達(dá)拉非片
他達(dá)拉非片

他達(dá)拉非片

處方 非醫(yī)保

通用名稱:他達(dá)拉非片

批準(zhǔn)文號:H20090982

生產(chǎn)企業(yè):

功能主治:治療勃起功能障礙

溫馨提示:外觀包裝僅供參考;請按藥品說明書或者在藥師指導(dǎo)下購買和使用。

藥品信息
他達(dá)拉非片
他達(dá)拉非片
鹽酸伐地那非片
鹽酸伐地那非片
主要成分

他達(dá)拉非

本品主要成份為鹽酸伐地那非。

生產(chǎn)企業(yè)

BayerScheringPharmaAG

批準(zhǔn)文號

H20090982

H20090819

說明
作用與功效

治療勃起功能障礙

治療男性陰莖勃起功能障礙(ED)。

用法用量

推薦劑量為10mg,在進(jìn)行性生活之前服用,不受進(jìn)食的影響。如果服用10mg效果不顯著,可以服用20mg??芍辽僭谛陨钋?0分鐘服用。最大服藥頻率為每日一次。

口服。1.推薦劑量:推薦開始劑量為10mg,在性交之前大約25-60分鐘服用。在臨床試驗中,性交前4-5小時服用,仍顯示藥效。最大推薦劑量使用頻率為一日一次。伐地那非和食物同服或單獨(dú)服用均可。需要性刺激作為本能的反應(yīng)進(jìn)行治療。2.劑量范圍:根據(jù)藥效和耐受性,劑量可以增加到20mg或減少到5mg。最大推薦劑量是每日20mg。3.肝損害:輕度肝損害的患者(child-pughA)不需調(diào)整劑量;中度肝損害患者(child-pughB),由于伐地那非的清除率減少,建議起始劑量為5mg,隨后根據(jù)耐受性和藥效逐漸增加到10mg;重度肝損害患者(child-pughC)的伐地那非的藥代動力學(xué)研究尚未進(jìn)行。4.腎損害:輕度、中度或重度腎損害的患者均無需進(jìn)行劑量調(diào)整。透析患者的伐地那非藥代動力學(xué)研究尚未進(jìn)行。5.合并用藥:某些患者同時服用伐地那非和α-受體阻滯劑可能導(dǎo)致癥狀性低血壓。只有當(dāng)患者接受α-受體阻滯劑治療病情穩(wěn)定時,才能合并用藥。對于接受α-受體阻滯劑治療病情穩(wěn)定的患者,應(yīng)用伐地那非的劑量應(yīng)為最低推薦起始劑量5mg,并可在任意時間服用。

副作用

已知對他達(dá)拉非過敏的患者不得服用他達(dá)拉非片

1.對藥物的的任何成分(活性成分或非活性成分)有過敏癥狀的患者禁用。2.與PDE抑制劑在NO/cE、GMP通路的作用機(jī)制相同,PDE5抑制劑可能增強(qiáng)硝硝酸鹽類藥物的降壓效果。因此,服用硝酸鹽類或一氧化氮供體治療的患者避免同時使用伐地那非。3.避免HIV蛋白激酶抑制劑印地那韋或利托那韋和伐地那非同時使用,因為它們是強(qiáng)效CYP3A4抑制劑。

禁忌

兒童注意事項: 18歲以下者不得服用本品。 妊娠與哺乳期注意事項: 本品不用于婦女。未在妊娠婦女中進(jìn)行他達(dá)拉非的研究。動物研究沒有表明本品對妊娠,胚胎/胎兒發(fā)育以及分娩和出生后發(fā)育有直接或間接的有害影響。 老人注意事項: 健康老年受試者(65歲或以上)口服他達(dá)拉非清除率較低,使得AUC比19-45歲的健康受試者高25%。這一年齡的影響無臨床意義,且無須調(diào)整劑量。

兒童注意事項: 兒童(出生至16歲):伐地那非不適用于兒童。 妊娠與哺乳期注意事項: 不適用。 老人注意事項: 老年患者(ge;65歲)伐地那非的清除率減少,起始劑量考慮為5mg。

成分

治療勃起功能障礙

治療男性陰莖勃起功能障礙(ED)。

藥理作用

1.他達(dá)拉非是環(huán)磷酸鳥苷(cGMP)特異性磷酸二酯酶5(PDE5)的選擇性、可逆性抑制劑。當(dāng)性刺激導(dǎo)致局部釋放一氧化氮,PDE5受到他達(dá)拉非抑制,使陰莖海綿體內(nèi)cGMP水平提高。這導(dǎo)致平滑肌松弛,血液流入陰莖組織,產(chǎn)生勃起。如無性刺激,他達(dá)拉非不發(fā)生作用。2.體外研究顯示他達(dá)拉非是PDE5的選擇性抑制劑。PDE5是存在于陰莖海綿體平滑肌、血管和內(nèi)臟平滑肌、骨骼肌、血小板、腎臟、肺和小腦內(nèi)的一種酶。他達(dá)拉非對PDE5的作用比對其他磷酸二酯酶的作用強(qiáng)。他達(dá)拉非對PDE5的作用比對心臟、腦、血管、肝和其他臟器中發(fā)現(xiàn)的PDE1、PDE2、PDE4等的作用強(qiáng)10000倍以上。他達(dá)拉非對PDE5的作用比對心臟、血管中發(fā)現(xiàn)的PDE3的作用強(qiáng)10000倍以上。對PDE5的選擇性超過PDE3很重要,因為PDE3與心肌收縮力有關(guān)。此外,他達(dá)拉非對PDE5的作用強(qiáng)度是對PDE6的約700倍,后者存在于視網(wǎng)膜,參與光傳導(dǎo)。他達(dá)拉非對PDE5的作用強(qiáng)度比對PDE7-10高10000倍以上。3.1054名患者存家參與的三項研究確定了患者對他達(dá)拉非的反應(yīng)時問。與安慰劑相比,本品被證實(shí)在服藥后短至16分鐘,長達(dá)36小時內(nèi)對勃起功能、進(jìn)行成功性交的能力、達(dá)到和維持成功性交的勃起的能力均有統(tǒng)計學(xué)意義上的顯著改善。4.與安慰劑比較,健康受試者服用他達(dá)拉非后臥化收縮壓和舒張壓(平均最大降幅分別為1.6/0.8mmHg)和在站立位收縮壓和舒張壓(平均最大降幅分別為0.2/4.6mmHg)均無顯著差別,心率無顯著變化。5.在評價他達(dá)拉非對視覺影響的研究中,使用Farnsworth-Munsell100-hue顏色試驗未發(fā)現(xiàn)色覺分辨能力(藍(lán)/綠色)的損害。這一結(jié)果與他達(dá)拉非對PDE6的親和性低于PDE5是一致的。住所有臨床試驗中,對顏色視覺變化的報告罕見(0.1%)。6.在男性中進(jìn)行了3項試驗,每天服用他達(dá)拉非10mg(連續(xù)6個月)和20mg(連續(xù)6個月和連續(xù)9個月)來研究他達(dá)拉非對精子生成的影響。其中2項試驗觀察到精子數(shù)量和濃度的減少,一般認(rèn)為這一減少與他達(dá)拉非治療無臨床相關(guān)性。同時這些變化不伴隨諸如精了活力、精子形態(tài)和FSH等參數(shù)的改變。7.在總共3250名患者參加的16個臨床試驗評估了他達(dá)拉非2-100mg劑量的效果。這些勃起功能障礙患者有不同的嚴(yán)重程度(輕度、中度和重度)、病因、年齡(21-86歲)和種族。絕大多數(shù)患者報告患勃起功能障礙至少1年。在一般人群的初始療效研究中,有81%的患者報告他達(dá)拉非改善了勃起,對照組是35%,(輕度、中度和重度分別為86%、83%和72%而對照組分別為45%,42%和19%)。在初始療效研究中,用本品治療的患者75%性交嘗試取得了成功,而服用安慰劑后,只有32%是成功的。8.在186例繼發(fā)于脊髓損傷的勃起障礙患者中(他達(dá)拉非142例,安慰劑44例)開展的一項12周試驗中,他達(dá)拉非可顯著改善勃起功能,在接受他達(dá)拉非10或20mg(劑量可調(diào),需要時給藥)的患者中,平均每受試者的成功嘗試比例為48%,安慰劑為17%。

藥理作用:陰莖勃起是涉及陰莖海綿體及其相關(guān)小動脈血管平滑肌的松弛的血流動力學(xué)過程.在性刺激過程中,陰莖海綿體內(nèi)的神經(jīng)元末梢釋放一氧化氮(NO),NO激活平滑肌細(xì)胞的鳥苷酸環(huán)化酶,使細(xì)胞內(nèi)環(huán)鳥苷酸(cGMP)水平增加,最終導(dǎo)致平滑肌松弛,增加陰莖內(nèi)的血流量.伐地那非通過抑制人體陰莖海綿體內(nèi)降解cGMP的磷酸二酯酶5型(PDE5),增加性刺激作用下海綿體局部內(nèi)源性的一氧化氮的釋放,從而增強(qiáng)性刺激的自然反應(yīng)。毒理研究:急性毒性:大鼠的LD50是190mg/kg,光鏡、電鏡及視覺等檢查均未發(fā)現(xiàn)藥物對視覺悟的影響。長期毒性:大鼠和和犬的最大無毒劑量(NOEL)均為3mg/kg。此外,動物均表現(xiàn)出與PDE5有關(guān)的心血管毒性,大鼠還表現(xiàn)出與PDE有關(guān)的胰腺、外分泌腺和甲狀腺毒性。遺傳毒性:離體鼠傷寒沙門氏菌回復(fù)突變試驗、哺乳動物細(xì)胞HPRT突變試驗、染色體畸變試驗、以及在體小鼠微核試驗,未發(fā)現(xiàn)伐地那非具有基因毒性和致突變性。生殖毒性:大鼠和家兔經(jīng)口給予伐地那非,未見伐地那非對動物生育力和胚胎發(fā)育產(chǎn)生影響。致癌性:大鼠和小鼠分別連續(xù)24個月經(jīng)口給予伐地那非,給藥劑量按體表面積折算分別為臨床推薦最大用藥劑量20mg的225倍和450倍,按藥時曲線下面積(AUC)折算分別為臨床推薦最大用藥劑量20mg的360倍和25倍,此時未見伐地那非具有致癌性。

注意事項

1.在考慮給予藥物治療之前,應(yīng)當(dāng)先詢問病史和對患者進(jìn)行體檢,以診斷是否患有男性勃起功能障礙和確定可能的未知病因。因為心血管病的發(fā)病幾率與性行為有一定程度的相關(guān),所以醫(yī)生在對男性勃起功能障礙患者進(jìn)行治療以前,包括他達(dá)拉非,應(yīng)當(dāng)考慮患者的心血管健康狀況。由于他達(dá)拉非具有使血管擴(kuò)張的特性所以會導(dǎo)致血壓輕度的、短暫的降低,這種特性可能增強(qiáng)硝酸鹽的降壓效果。 2.嚴(yán)重的心血管疾病,包括心肌梗塞、不穩(wěn)定型心絞痛、室性心律失常、休克、短暫性缺血性發(fā)作等曾經(jīng)在他達(dá)拉非的臨床試驗中觀察到。另外,高血壓和低血壓(包括體位性低

由于性活動伴有一定程度的心臟危險性,故醫(yī)生對患者勃起障礙采取任何治療之前,應(yīng)首先考慮其心臟狀況。伐地那非的擴(kuò)血管特性可能導(dǎo)致血壓暫時性的輕度降低。伴左心室流出障礙,如主動脈狹窄和特發(fā)性肥厚性主動脈瓣下狹窄的患者可對擴(kuò)血管藥物敏感,包括PDE5抑制劑。由于具有潛在的心臟危險性,不推薦心臟病患者進(jìn)行性交,因此通常不能使用治療勃起障礙的藥物。一項59例健康男性受試者服用伐地那非對QT間期影響的研究表明,治療劑量(10.mg)和超劑量(80mg)的伐地那非導(dǎo)致QTc間期的延長。臨床應(yīng)用伐地那非時須考慮到這點(diǎn)。先

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