鹽酸氨溴索分散片

鹽酸氨溴索分散片

鹽酸氮卓斯汀片

反式-4-[（2-氨基-3,5-二溴苯基）甲基-氨基]-環(huán)己醇鹽酸鹽

?化學(xué)名稱：4-(4-氯苯甲基)-2-（六氫-1-甲基-1H-氮卓基-4-基）-1（2H）-2，3-二氮雜萘酮鹽酸鹽 。 ?分子式：C22H24N3OCl·HCl? ?分子量：418.4 ?

南開允公藥業(yè)有限公司

貴州云峰藥業(yè)有限公司

國藥準(zhǔn)字H20060369

國藥準(zhǔn)字H20041030

適用于痰液粘稠不易咳出者。

抗過敏。用于治療過敏性鼻炎，急、慢性蕁麻疹。

口服：1.成人：一次30mg，一日3次，長期服用者可減為一日2次；2.兒童：12歲以上兒童同成人，12歲以下兒童建議劑量為每日每公斤體重1.2～1.6mg。

口服，一次2mg（一次1片），一日2次，早飯1小時服用一次，晚上臨睡前服用一次，...

對本品過敏者禁用。

未發(fā)現(xiàn)鹽酸氮卓斯汀片有嚴(yán)重不良反應(yīng)。臨床試驗中不良反應(yīng)表現(xiàn)為嗜睡、頭暈、口干、多夢、咳嗽、腹痛、惡心、乏力、鼻痛等。但患者對其耐受性較好，一般能自然緩解，不需特別處理。

兒童注意事項： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項： 尚不明確。 老人注意事項： 尚不明確。

孕婦及哺乳期婦女用藥：鹽酸氮卓斯汀生殖毒性研究證明對生育無影響。由于對孕婦臨床研究數(shù)據(jù)尚不充分，因此只有妊娠婦女無適當(dāng)選擇余地時才使用本品。尚不知道本品是否通過乳汁代謝，但由于乳汁是藥物代謝途徑之一，因此建議哺乳期婦女盡量避免使用本品。 兒童用藥：尚無12歲以下兒童使用本品的安全性和有效性數(shù)據(jù)。 老年用藥：超過60歲患者的臨床用藥病例數(shù)較少，無法得出有效結(jié)論。但60以上的患者用藥后發(fā)生的不良反應(yīng)與60以下患者的不良反應(yīng)相似 。

適用于痰液粘稠不易咳出者。

抗過敏。用于治療過敏性鼻炎，急、慢性蕁麻疹。

⑴刺激支氣管粘液腺，增加中性粘多糖的分泌，減少酸性粘多糖的合成并促進(jìn)其代謝，從而使呼吸道粘液的理化性趨于正常，有利于排出。⑵刺激肺泡上皮細(xì)胞和Clara細(xì)胞，促進(jìn)肺泡表面活性物質(zhì)的合分泌，激活肺胞細(xì)胞合成表面活性物質(zhì)，覆蓋整個呼吸道上皮細(xì)胞，直接保護(hù)肺功能。增加肺泡巨噬細(xì)胞磷脂酰膽堿的含量，影響肺磷脂代謝，而半胱氨酸類粘液溶解劑無此類作用。本品還促進(jìn)胃表面活性物質(zhì)的合成和分泌。⑶激活呼吸道粘膜纖毛功能，降低痰液與纖毛的粘著力，纖毛運動頻率增加10.8%，有利于呼吸道分泌物的排出。本品尚有增加抗生素在肺組織及其分泌液中的濃度等作用。⑷抗炎、抗氧化性體外試驗表明，氨溴索具有減少支氣管肺灌洗液內(nèi)激活的肺泡細(xì)胞和外周血單核細(xì)胞中分泌性細(xì)胞因子IL-1、TNF-a、IF-Y的作用；抑制體外人單核細(xì)胞IL-1、TNF的產(chǎn)生；對于臭氧誘導(dǎo)的氣道高反應(yīng)性而產(chǎn)生的花生四烯酸氧化產(chǎn)物等炎性介質(zhì)的釋放，有明顯的抑制作用。氨溴索能防護(hù)過氧物引起的包括哮喘在內(nèi)的肺部損傷，提高肺部組織的抗氧活性，是一個有效的抗脂過氧化劑。

1.藥理作用 鹽酸氮卓斯汀及其主要代謝產(chǎn)物是組胺H1受體拮抗劑，具有抗組胺作用。 2.毒理研究 遺傳毒性：Ames試驗、DNA損傷修復(fù)試驗、小鼠淋巴細(xì)胞正向突變試驗、小鼠微核試驗及大鼠骨髓染色體畸變試驗均未發(fā)現(xiàn)遺傳毒性。 生殖毒性：大鼠口服鹽酸氮卓斯汀30mg/kg/天對雌雄大鼠的生育力未見影響。口服68.6 mg/kg/天時，大鼠的動情周期延長，交配活動及懷孕數(shù)量減少，黃體數(shù)及胚胎植入數(shù)降低，但其著床前丟失并不增加。 小鼠口服68.6mg/kg/天，顯示有胚胎毒性、胎仔毒性和致畸性（外觀及骨骼異常）。大鼠口服30mg/kg/天，發(fā)現(xiàn)骨化延遲（掌骨未發(fā)育），第14肋骨的發(fā)生率增加。大鼠口服68.6mg/kg/天，造成流產(chǎn)和胎仔毒性。這些在高暴露量下觀察到的骨骼異常與人類的相關(guān)性尚不清楚。 致癌性：大鼠和小鼠口服鹽酸氮？斯汀30mg/kg/天和25mg/kg/天，連續(xù)24個月，未發(fā)現(xiàn)致癌性。

1.孕婦及哺乳期婦女慎用。 2.兒童用量請咨詢醫(yī)師或藥師。 3.應(yīng)避免與中樞性鎮(zhèn)咳藥（如右美沙芬等）同時使用，以免稀化的痰液堵塞氣道。 4.本品為一種粘液調(diào)節(jié)劑，僅對咳痰癥狀有一定作用，在使用時應(yīng)注意咳嗽、咳痰的原因，如使用7日后未見好轉(zhuǎn)，應(yīng)及時就醫(yī)。 5.如服用過量或出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)，應(yīng)立即就醫(yī)。 6.對本品過敏者禁用，過敏體質(zhì)者慎用。 7.本品性狀發(fā)生改變時禁止使用。 8.請將本品放在兒童不能接觸的地方。 9.兒童必須在成人監(jiān)護(hù)下使用。 10.如正在使用其他藥品，使用本品前請咨詢醫(yī)師或藥師。

使用本品易產(chǎn)生嗜睡、眩暈的患者，用藥后不宜進(jìn)行駕駛車輛、操作機(jī)器和高空作業(yè)等精神集中的工作；用藥后請將藥品放在兒童拿不到的地方，如被兒童誤服用，請立即與專業(yè)醫(yī)生聯(lián)系；在沒有醫(yī)生指導(dǎo)下，請勿同時服用其它抗組胺藥；飲酒或服用其他神經(jīng)中樞系統(tǒng)抑制藥物時應(yīng)避免服用本品；妊娠或哺乳期婦女只有在無適當(dāng)選擇余地時才使用本品。