注射用頭孢曲松鈉

注射用頭孢曲松鈉

鹽酸非索非那定片

　　本品主要成份為：頭孢曲松鈉。其化學(xué)名為：[6R-[6a,7b(Z)]]-3-[[1,2,5,6-四氫-2-甲基-5,6-二氧代-1,2,4-三嗪-3-基]硫代甲基]-7-[[(2-氨基-4-噻唑基)(甲氧亞氨基)乙?；鵠氨基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸，二鈉鹽三倍半水合物。

本品主要成份為鹽酸非索非那定?；瘜W(xué)名稱：α，α二甲基-4-[1-羥基-4-[4-（羥基二苯甲基）-1-派啶]丁基]-苯乙酸的鹽酸鹽。分子式：C32H39NO4·HCl分子量：538.13

上海羅氏制藥有限公司

江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司

國藥準字H10983037

國藥準字H20040901

對羅氏芬敏感的致病菌引起的感染，如：膿毒血癥，腦膜炎，播散性萊姆?。ㄔ?、晚期），腹部感染（腹膜炎、膽道及胃腸道感染），骨、關(guān)節(jié)、軟組織、皮膚及傷口感染，免疫機制低下病人之感染，腎臟及泌尿道感染，呼吸道感染，尤其是肺炎、耳鼻喉感染，生殖系統(tǒng)感染，包括淋病，術(shù)前預(yù)防感染。

1.季節(jié)性過敏性鼻炎適用于緩解成人和6歲及6歲以上年齡兒童的季節(jié)性過敏性鼻炎相關(guān)的癥狀，如打噴嚏，流鼻涕，鼻、腭、喉部發(fā)癢、眼睛發(fā)癢、潮濕、發(fā)紅。 2.慢性特發(fā)性蕁麻疹適用于治療成人和6歲及6歲以上年齡兒童的慢性特發(fā)性蕁麻疹的皮膚癥狀，能夠顯著減輕瘙癢和風(fēng)團的數(shù)量。

　　標(biāo)準劑量：成人及12歲以上兒童：羅氏芬的通常劑量是1~2克，每日一次(每24小時)。 　　危重病例或由中度敏感菌引起之感染，劑量可增至4克，每日一次。 　　新生兒、嬰兒及12歲以下兒童：建議以下劑量每日使用一次。 　　新生兒(14天以下)每日劑量為按體重20~50毫克/千克，不超過50毫克/千克，無需區(qū)分早產(chǎn)兒及足月嬰兒。 　　嬰兒及兒童(15天至12歲)每日劑量按體重20~80毫克/千克。 　　體重50千克或以

1.季節(jié)性過敏性鼻炎 成人、12歲及12歲以上兒童，鹽酸非索非那定的推薦劑量為60mg，一日2次，或180mg一日1次。腎功能不全的患者推薦起始劑量為60mg，一日1次。6至11歲兒童，鹽酸非索非那定的推薦劑量為30mg，一日2次，腎功能不全的兒童患者推薦起始劑量為30mg，一日1次。 2.慢性特發(fā)性蕁麻疹 成人、12歲及12歲以上兒童，鹽酸非索非那定的推薦劑量為60mg，一日2次。腎功能不全患者推薦起始劑量為60mg，一日1次。 6至11歲兒童，鹽酸非索非那定的推薦劑量為30mg，一日2次。腎功能不全的兒童患者推薦起始劑量為30mg，一日1次。

　　已知對頭孢菌素類抗生素過敏者禁用。

常見不良反應(yīng)為嗜睡、口干、困倦。 不良反應(yīng)的發(fā)生率，包括倦睡，都不是劑量相關(guān)性的，并且在各年齡、性別和種族組之間是相似的。 文獻報導(dǎo)，在美國一項季節(jié)性過敏性鼻炎安慰劑對照試驗中，12歲以上患者出現(xiàn)的發(fā)生率大于1%的不良反應(yīng)如下： 每日兩次口服鹽酸非索非那定膠囊發(fā)生率大于1%的不良反應(yīng)不良反應(yīng)非索非那定60mg每日兩次(n=679)安慰劑每日兩次(n=671)病毒感染(感冒、流感)2.5%1.5%惡心1.6%1.5%痛經(jīng)1.5%0.3%倦睡1.3%0.9%消化不良1.3%0.6% 疲勞1.3%0.9%每日一次口服鹽酸非索非那定片發(fā)生率大于2%的不良反應(yīng)副作用非索非那定180mg每日一次(n=283)安慰劑(n=293)頭痛10.6%7.5%上呼吸道感染3.2%3.1%背痛2.8%1.4%實驗室異常的發(fā)生頻率和數(shù)量在鹽酸非索非那定組和安慰劑治療組是相似的。 在美國和加拿大進行的季節(jié)性過敏性鼻炎安慰劑對照試驗中,6-11歲兒童患者發(fā)生的不良反應(yīng)如下： 副作用非索非那定30mg每日兩次(n=209)安慰劑(n=229)頭痛7.2%6.6%意外損傷2.9%1.3%咳嗽3.8%1.3%發(fā)熱2

兒童注意事項： 新生兒（出生體重小于2kg者）的用藥安全尚未確定。有黃疸的新生兒或有黃疸嚴重傾向的新生兒應(yīng)慎用或避免使用本品。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦和哺乳期婦女應(yīng)用頭孢菌素類雖尚未見發(fā)生問題的報告，其應(yīng)用仍須權(quán)衡利弊。 老人注意事項： 除非老年患者虛弱、營養(yǎng)不良或有重度腎功能損害時，老年人應(yīng)用頭孢曲松一般不需調(diào)整劑量。

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品在動物未表現(xiàn)明顯的致畸作用，但由于對懷孕婦女未進行充分的、良好對照的研究，因此在懷孕期間只有當(dāng)潛在的利益遠大于對胎兒的危害時才能使用非索非那定。大鼠口服人用最大劑量3倍劑量時，觀察到幼崽體重增長和存活率劑量相關(guān)性地下降。但對哺乳期婦女未進行充分的、良好對照的研究。因為許多藥物均可以經(jīng)乳汁分泌，哺乳期婦女應(yīng)慎用鹽酸非索非那定。兒童用藥：鹽酸非索非那定對6歲以下兒童患者的安全性和療效尚未建立。老年用藥：尚不能確定老年患者與年輕患者的反應(yīng)是否有差異。但是由于該藥物經(jīng)腎臟充分排泄，腎功能損傷的患者藥物毒性反應(yīng)發(fā)生的危險性有可能增加。而老年患者很可能有腎功能的下降，因此劑量的選擇需謹慎，必要時需要進行腎功能監(jiān)測。

對羅氏芬敏感的致病菌引起的感染，如：膿毒血癥，腦膜炎，播散性萊姆?。ㄔ?、晚期），腹部感染（腹膜炎、膽道及胃腸道感染），骨、關(guān)節(jié)、軟組織、皮膚及傷口感染，免疫機制低下病人之感染，腎臟及泌尿道感染，呼吸道感染，尤其是肺炎、耳鼻喉感染，生殖系統(tǒng)感染，包括淋病，術(shù)前預(yù)防感染。

1.季節(jié)性過敏性鼻炎適用于緩解成人和6歲及6歲以上年齡兒童的季節(jié)性過敏性鼻炎相關(guān)的癥狀，如打噴嚏，流鼻涕，鼻、腭、喉部發(fā)癢、眼睛發(fā)癢、潮濕、發(fā)紅。 2.慢性特發(fā)性蕁麻疹適用于治療成人和6歲及6歲以上年齡兒童的慢性特發(fā)性蕁麻疹的皮膚癥狀，能夠顯著減輕瘙癢和風(fēng)團的數(shù)量。

　　頭孢曲松通過抑制細胞壁的合成而產(chǎn)生殺菌活性。頭孢曲松在體外對許多革蘭陰性菌及革蘭陽性菌發(fā)揮殺菌作用，并對革蘭陽性菌及革蘭陰性菌的大多數(shù)b-內(nèi)酰胺酶(青霉素酶及頭孢菌素酶)具有很高的穩(wěn)定性，頭孢曲松在體外試驗及臨床感染(見適應(yīng)癥)中通常對以下致病菌發(fā)揮抗菌作用。 　　吸收以1克單劑量頭孢曲松肌肉注射后2~3小時達最高血藥濃度，大約為81毫升/升。肌肉注射后的血藥濃度-時間曲線下面積與同劑量的靜脈注射后相等，提示肌肉注射頭孢曲松的生物利用度可達100%。 　　頭孢曲松的分布容積為7~12升。一次使用頭孢曲松1~2克后顯示出很好的組織與體液的穿透性。在肺臟、心臟、膽道、肝臟、扁桃體、中耳及鼻粘膜、骨骼、腦脊液、胸膜液、前列腺液及滑膜液等60多種組織和體液中藥物濃度保持高于感染致病菌的最低抑菌濃度達24小時以上。靜脈使用頭孢曲松后能迅速彌散至間質(zhì)液中，并保持對敏感細菌的殺菌濃度達24小時。

　　警惕：與其他頭孢類抗生素一樣，盡管已獲得病人的全部病史，但亦不排除過敏性休克之可能性，過敏性休克需要緊急處理。包括頭孢曲松在內(nèi)的幾乎所有的抗菌素都曾有發(fā)生偽膜性腸炎的報道，所以，對使用抗菌素的腹瀉病人考慮到這一診斷是非常重要的。與其他抗生素一樣，也可能會遇到羅氏芬不敏感的嚴重感染。通常繼發(fā)于使用超過所推薦的標(biāo)準劑量之后，膽囊超聲圖會誤診為膽囊結(jié)石之陰影。這些會隨著羅氏芬治療的結(jié)束或中止用藥而消失，陰影是由于頭孢曲松鈣鹽沉積所致。極少的情況下以上檢查所見會伴有癥狀，對這些伴有癥狀的病人，建議進行保守的非手術(shù)治療。對伴有癥狀的病人，應(yīng)由臨床醫(yī)師判定是否停用羅氏芬。羅氏芬對新生兒、嬰兒及兒童的安全性和藥效已在用量及使用方法一節(jié)中闡明。研究表明，如同其他頭孢類抗生素一樣，頭孢曲松也會從血漿白蛋白中置換出膽紅素。羅氏芬慎用于治療患有高膽紅素血癥的新生兒。羅氏芬不應(yīng)用于可能發(fā)展為腦黃疸的新生兒(尤其是早產(chǎn)兒)。長期使用羅氏芬時，應(yīng)定期測定血象。 　　用羅氏芬進行治療時，可能對診斷性試驗有影響，庫姆斯氏試驗極少會呈假陽性表現(xiàn)。如同其他抗菌素一樣，羅氏芬也可能使血半乳糖試驗出現(xiàn)假陽性結(jié)果;同樣地，無酶法測定尿糖也可能出現(xiàn)假陽性結(jié)果。因此，在使用羅氏芬期間，應(yīng)以酶法測定尿糖。 　　不相容性：羅氏芬不能加入哈特曼氏以及林格氏等含有鈣的溶液中使用。據(jù)論著報道，羅氏芬與氨苯喋啶、萬古霉素、氟康唑以及氨基糖甙類抗菌素具有不相容性。 　　穩(wěn)定性：配制之羅氏芬溶液，可在室溫下保持其理化穩(wěn)定性6小時。或在2-8℃條件下保持24小時。

1. 孕婦及哺乳期婦女慎用；2. 心臟病患者慎用；3. 肝腎功能不全者慎用；4. 避免與中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑合用；5. 服藥期間不宜飲酒；6. 過敏體質(zhì)者慎用。