頭孢克肟膠囊

頭孢克肟膠囊

克拉霉素片

本藥是新開發(fā)的頭孢菌素類抗生素，在7-氨基頭孢烷酸的第3位側(cè)鏈上有乙烯基，在第7位上有羧基甲氧亞氨基。頭孢克肟的化學(xué)名為(6R,7R)-7-[(2)-2-(2-氨基-4噻唑基)-2-(羧甲基肟)-乙酰氨基-8-氧代-3-乙烯基-5硫代-1-氮雜雙環(huán)[4、2]

本品主要成份為克拉霉素。

深圳致君制藥有限公司

麗珠集團(tuán)麗珠制藥廠

國藥準(zhǔn)字H20020513

國藥準(zhǔn)字H10960227

廣譜抗菌素。對鏈球菌屬、肺炎球菌、淋球菌、伯雷漢氏菌屬、大腸桿菌、克雷白氏桿菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、流感桿菌所引起的感染癥有效。主要用于治療支氣管炎、支氣管擴(kuò)張合并感染、慢性呼吸道疾患繼發(fā)感染、肺炎、腎盂腎炎、膀胱炎、淋菌性尿道炎、膽囊炎、膽管炎、

適用于對克拉霉素敏感的微生物所引起的感染：1.下呼吸道感染：如支氣管炎、肺炎等；2.上呼吸道感染：如咽炎、竇炎等；3.皮膚及軟組織的輕中度感染：如毛囊炎、蜂窩組織炎、丹毒等。

口服，成人和體重30公斤以上的兒童一次50～100mg，一日2次。重癥可增加到一次0.2g，一日2次。

1.成人：口服，常用量一次0.25g，每12小時1次;重癥感染者一次0.5g，每12小時1次。根據(jù)感染的嚴(yán)重程度應(yīng)連續(xù)服用6～14日。2.兒童：口服，6個月以上的兒童按體重一次7.5mg/kg，每12小時1次?；虬匆韵路椒ńo藥：體重8～11kg，一次62.5mg，每12小時1次;體重12～19kg，一次0.125g，每12小時1次;體重20～29kg，一次0.1875g，每12小時1次;體重30～40kg，一次0.250g，每12小時1次;根據(jù)感染的嚴(yán)重程度應(yīng)連續(xù)服用5～10日。

對本品或頭孢菌素類抗生素有過敏史者禁用。

1.對本品或大環(huán)內(nèi)酯類藥物過敏者禁用。 2.孕婦、哺乳期婦女禁用。 3.嚴(yán)重肝功能損害者、水電解質(zhì)紊亂患者、服用特非那丁治療者禁用。 4.某些心臟病(包括心律失常、心動過緩、Q-T間期延長、缺血性心臟病、充血性心力衰竭等)患者禁用。

兒童注意事項(xiàng)： 頭孢克肟對小于6個月的兒童的安全性和有效性尚未確定。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 小鼠及大鼠劑量達(dá)人劑量400倍時的生殖試驗(yàn)未見對胎鼠損害的證據(jù)。關(guān)于妊娠用藥的安全性尚未確定，故對孕婦或有妊娠可能性的婦女用藥時，須權(quán)衡利弊，當(dāng)利大于弊時方可用藥。未研究頭孢克肟對分娩的影響，只有在明確需要使用本品時，方可使用。頭孢克肟是否經(jīng)人乳排泄尚不清楚。在使用本品時，應(yīng)考慮暫停授乳。 老人注意事項(xiàng)： 1.本品在老年人中的血藥峰濃度和AUC可較年輕人分別高26%和20%，老年患者可以使用本品。 2.腎功能不全患者應(yīng)調(diào)整給藥劑量，肌酐清除率≥60ml/分的患者可按普通劑量及療程使用。肌酐清除率為21~60ml/分或血液透析患者可按標(biāo)準(zhǔn)劑量的75%(標(biāo)準(zhǔn)給藥間隔)給予。肌酐清除率20ml/分或常久臥床腹膜透析患者可按標(biāo)準(zhǔn)劑量的一半(標(biāo)準(zhǔn)給藥間隔)給予。

兒童注意事項(xiàng)： 6個月以下兒童的療效和安全性尚未確定。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 動物實(shí)驗(yàn)中本品對胚胎及胎兒有毒性作用，同時本品及其代謝物可進(jìn)入母乳中，故孕婦及哺乳期婦女禁用。 老人注意事項(xiàng)： 老年人的耐受性與年輕人相仿。

廣譜抗菌素。對鏈球菌屬、肺炎球菌、淋球菌、伯雷漢氏菌屬、大腸桿菌、克雷白氏桿菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、流感桿菌所引起的感染癥有效。主要用于治療支氣管炎、支氣管擴(kuò)張合并感染、慢性呼吸道疾患繼發(fā)感染、肺炎、腎盂腎炎、膀胱炎、淋菌性尿道炎、膽囊炎、膽管炎、

適用于對克拉霉素敏感的微生物所引起的感染：1.下呼吸道感染：如支氣管炎、肺炎等；2.上呼吸道感染：如咽炎、竇炎等；3.皮膚及軟組織的輕中度感染：如毛囊炎、蜂窩組織炎、丹毒等。

頭孢克肟為第三代口服頭孢菌素，通過抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成而起殺菌作用，對多數(shù)β內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，許多產(chǎn)青霉素酶和頭孢菌素酶菌株仍對本品敏感。頭孢克肟在體外和體內(nèi)對革蘭氏陽性球菌如肺炎球菌、化膿性鏈球菌，革蘭氏陰性桿菌如流感桿菌（包括產(chǎn)酶株）、卡他莫拉菌（包括產(chǎn)酶株）、大腸桿菌、奇異變形桿菌、淋球菌（包括產(chǎn)酶株）均具良好抗菌作用。頭孢克肟在體外對肺炎鏈球菌、副流感桿菌、普通變形桿菌、肺炎克雷伯菌、多殺巴斯德菌、普羅威登菌、沙門菌屬、志賀菌屬、粘質(zhì)沙雷菌、異型枸櫞酸菌、丙二酸鹽枸櫞酸菌亦具抗菌活性，但其臨床有效性尚未確立。本品對葡萄菌抗菌作用差，對銅綠假單胞菌、腸桿菌屬、脆弱擬桿菌、梭菌屬等無抗菌作用。

1.藥理 本品為大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，對革蘭陽性菌如金黃色葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌等有抑制作用，對部分革蘭陰性菌如流感嗜血桿菌、百日咳桿菌、淋病奈瑟菌、嗜肺軍團(tuán)菌和部分厭氧菌如脆弱擬桿菌、消化鏈球菌、痤瘡丙酸桿菌等也有抑制作用，此外對支原體也有抑制作用。 本品特點(diǎn)為在體外的抗菌活性與紅霉素相似，但在體內(nèi)對部分細(xì)菌如金黃色葡萄球菌、鏈球菌、流感嗜血桿菌等的抗菌活性比紅霉素強(qiáng)。本品與紅霉素之間有交叉耐藥性。 本品的作用機(jī)制是通過阻礙細(xì)胞核蛋白50S亞基的聯(lián)結(jié)，抑制蛋白合成而產(chǎn)生抑菌作用。 2.毒理 本品除體外染色體畸變試驗(yàn)一次是弱陽性另一次為陰性結(jié)果外，其他體外致突變試驗(yàn)如沙門菌/哺乳動物細(xì)胞微粒體試驗(yàn)、細(xì)菌致突變頻率試驗(yàn)、大鼠肝細(xì)胞DNA合成測定、小鼠淋巴瘤測定、小鼠顯性致死試驗(yàn)和小鼠微核試驗(yàn)均為陰性。 生育、生殖研究表明，雌性、雄性大鼠給用克拉霉素160mg/kg/日(以體表面積計，是人用最大推薦劑量的1.3倍)，對大鼠動情期、生育能力、分娩及子代的數(shù)量和存活率均無影響。給予猴子口服克拉霉素150mg/kg/日(以體表面積計，是人用最大推薦劑量的2.4倍)，出現(xiàn)胚胎喪失。 動物長期毒性研究未證實(shí)克拉霉素有致癌性。

1對頭孢菌素類抗生素有過敏史者禁用。腸炎患者慎用,6月以下兒童不宜應(yīng)用。過去有青霉素過敏休克病史的患者慎用本品，因亦有發(fā)生過敏性休克的可能。 2腎功能不全者血清半衰期延長，須調(diào)整給藥劑量。 3相同劑量混懸劑與片劑服用后以前者為高。血藥濃度以前者為高。 4治療化膿性鏈球菌感染療程至少需10天。 5中耳炎患者宜用混懸劑治療。

1.肝功能損害、中度至嚴(yán)重腎功能損害者慎用。 2.腎功能嚴(yán)重?fù)p害（肌酐清除率小于30ml/分鐘）者，須作劑量調(diào)整。常用量為一次0.25g，一日1次；重癥感染者首劑0.5g，以后一次0.25g，一日2次。 3.本品與紅霉素及其他大環(huán)內(nèi)酯類藥物之間有交叉過敏和交叉耐藥性。 4.與別的抗生素一樣，可能會出現(xiàn)真菌或耐藥細(xì)菌導(dǎo)致的嚴(yán)重感染，此時需要中止使用本品，同時采用適當(dāng)?shù)闹委煛?5.本品可空腹口服，也可與食物或牛奶同服，與食物同服不影響其吸收。 6.血液或腹膜透析不能降低本品的血藥濃度。