氫溴酸依他佐辛

氫溴酸依他佐辛

甲氨蝶呤片

本品主要成份為氫溴酸依他佐辛。

甲氨蝶呤。

深圳萬樂藥業(yè)有限公司

湖南正清制藥集團(tuán)股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20060978

國(guó)藥準(zhǔn)字H19983205

本品用于鎮(zhèn)痛，尤其是癌痛及手術(shù)后疼痛。

1、各型急性白血病，特別是急性淋巴細(xì)胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發(fā)性骨髓??；2、頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑??；3、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請(qǐng)閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 氫溴酸依他佐辛注射液： 成人一次肌注或皮下注射依他佐辛15mg，或遵醫(yī)囑，可根據(jù)癥狀酌量增減。

口服成人一次5mg～10mg(2-4片)，一日1次，每周1～2次，一療程安全量5...

1、患有嚴(yán)重的呼吸抑制者。 2、患有顱腦外傷或顱內(nèi)疾病易昏迷者。 3、顱內(nèi)壓增高者。 4、對(duì)本品所含成份過敏者。

1、胃腸道反應(yīng)，包括口腔炎、口唇潰瘍、咽喉炎、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、消化道出血。食欲減退常見，偶見偽膜性或出血性腸炎等；2、肝功能損害，包括黃疸、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶，γ－谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶等增高，長(zhǎng)期口服可導(dǎo)致肝細(xì)胞壞死、脂肪肝、纖維化甚至肝硬變；3、大劑量應(yīng)用時(shí)，由于本品和其代謝產(chǎn)物沉積在腎小管而致高尿酸血癥腎病，此時(shí)可出現(xiàn)血尿、蛋白尿、尿少、氮質(zhì)血癥甚或尿毒癥；4、長(zhǎng)期用藥可引起咳嗽、氣短、肺炎或肺纖維化；5、骨髓抑制：主要為白細(xì)胞和血小板減少，長(zhǎng)期口服小劑量可導(dǎo)致明顯骨髓抑制，貧血和血小板下降

本品用于鎮(zhèn)痛，尤其是癌痛及手術(shù)后疼痛。

1、各型急性白血病，特別是急性淋巴細(xì)胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發(fā)性骨髓??；2、頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑病；3、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。

1、嚴(yán)重的不良反應(yīng)： （1）休克（發(fā)生率不到0.1%）：雖然極少有休克的現(xiàn)象出現(xiàn)，但是在治療期間還應(yīng)小心觀察病人，若有此現(xiàn)象出現(xiàn)要馬上停藥，并采取適當(dāng)?shù)拇胧?（2）呼吸抑制，胸部壓迫感（發(fā)生率0.1-5%）：偶有輕微的呼吸抑制或胸部壓迫感。若有這些病癥出現(xiàn)的話要采取相應(yīng)措施（必要時(shí)吸氧或人工呼吸）或服用雙嗎林胺。服用烯丙左嗎南及山梗菜堿則無效。 （3）藥物依賴：連續(xù)用大劑量本品可能會(huì)增加藥物依賴危險(xiǎn)性，不應(yīng)超量，慎重給藥。在連續(xù)服用大劑量時(shí)突然停藥，可能會(huì)產(chǎn)生戒斷綜合癥狀，如震顫、惡心、心悸、冷感或失眠。 2、其他不良反應(yīng)：（極少：發(fā)生率不到0.1%，偶有：發(fā)生率0.1-5%） （1）精神、神經(jīng)系統(tǒng)：偶有出汗，出冷汗，頭暈，昏睡，頭重腳輕，頭痛。極少有頭重感、不安感、不適感、激動(dòng)、失眠、耳鳴、多語(yǔ)、肢體麻木。 （2）消化系統(tǒng)：偶有惡心、嘔吐、口渴的感覺。極少有胃部不適感和打嗝。 （3）心血管系統(tǒng)：偶有燥熱感、心悸。極少有脈頻，面部泛紅，血壓上升、寒冷感。 （4）注射處：偶有注射部位疼痛感，極少有產(chǎn)生紅腫和硬結(jié)的現(xiàn)象。 （5）其他：偶有不適感，極少有發(fā)熱和淋巴結(jié)腫脹。

四氫葉酸是在體內(nèi)合成嘌呤核苷酸和嘧啶脫氧核苷酸的重要輔酶，本品作為一種葉酸還原酶抑制劑，主要抑制二氫葉酸還原酶而使二氫葉酸不能還原成有生理活性的四氫葉酸，從而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成過程中一碳基團(tuán)的轉(zhuǎn)移作用受阻，導(dǎo)致DNA的生物合成受到抑制。此外，本品也有對(duì)胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA與蛋白質(zhì)合成的作用則較弱，本品主要作用于細(xì)胞周期的S期，屬細(xì)胞周期特異性藥物，對(duì)G1S期的細(xì)胞也有延緩作用，對(duì)G1期細(xì)胞的作用較弱。

1、惡心、嘔吐、眩暈及頭重腳輕可能發(fā)生，所以給門診患者注射本劑后，應(yīng)讓其充分休息，在確認(rèn)無異常后才可使其回家。 2、由于可能出現(xiàn)嗜睡、眩暈及頭輕腳重，應(yīng)警告患者在注射本劑期間，不宜駕車、操縱機(jī)器及其他從事危險(xiǎn)的工作。 3、以下患者小心服用 （1）有藥物依賴史的患者。 （2）有毒麻藥品依賴的患者（戒斷綜合癥狀會(huì)發(fā)生，因依他佐辛在動(dòng)物試驗(yàn)中有輕微的拮抗阿片受體的作用）。 （3）有膽道疾病的患者（大劑量的依他佐辛在動(dòng)物試驗(yàn)中會(huì)引起oddis括約肌攣縮）。 4、使用須知： （1）肌注時(shí)要注意以免影響組織及神經(jīng)系統(tǒng)：小心注射，避開神經(jīng)通過的地方。連續(xù)注射要變換注射部位。若當(dāng)針頭插入后，病人投訴有劇痛時(shí)，應(yīng)立即拔出針頭并另選注射點(diǎn)。 （2）調(diào)配時(shí)：和巴比妥類制劑用的針筒混用的話，會(huì)有沉淀產(chǎn)生，所以應(yīng)避免混用。 （3）啟蓋：應(yīng)用已浸過乙醇的棉花將瓶塞處消毒。 5、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）因?qū)μ旱陌踩陨形创_立，所以孕婦或可能懷孕的婦女在使用本藥品時(shí)，應(yīng)以其臨床受益多于任何可能性風(fēng)險(xiǎn)為準(zhǔn)則。 （2）在小鼠動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中，有報(bào)道在哺乳母鼠的母乳內(nèi)檢測(cè)到依他佐辛，所以建議哺乳婦女應(yīng)在服藥期間停止授乳。 （3）有報(bào)道用類似本藥品的病人在分娩時(shí)，新生嬰兒有出現(xiàn)呼吸抑制的現(xiàn)象。 （4）有報(bào)道在分娩前用類似本藥品的婦女，生產(chǎn)出的嬰兒有戒斷綜合癥狀出現(xiàn)，即緊張、震顫、嘔吐。 6、兒童用藥：兒童用藥安全性尚未確立。 7、老年用藥：一般來說老年人的生理機(jī)能都比較低下，所以應(yīng)慎重給藥。 8、藥物過量：尚不明確。

1、本品的致突變性，致畸性和致癌性較烷化劑為輕，但長(zhǎng)期服用后，有潛在的導(dǎo)致繼發(fā)性腫瘤的危險(xiǎn)；2、對(duì)生殖功能的影響，雖也較烷化劑類抗癌藥為小，但亦可導(dǎo)致閉經(jīng)和精子減少或缺乏，尤其是在長(zhǎng)期應(yīng)用較大劑量后，但一般多不嚴(yán)重，有時(shí)呈不可逆性；3、全身極度衰竭、惡液質(zhì)或并發(fā)感染及心、肺、肝、腎功能不全時(shí)，禁用本品。周圍血象如白細(xì)胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3時(shí)不宜用；