維生素A軟膠囊

維生素A軟膠囊

地氯雷他定分散片

維生素A。

本品主藥成分為：地氯雷他定。

大連水產藥業(yè)有限公司

海南普利制藥股份有限公司

國藥準字H21021554

國藥準字H20040972

用于預防和治療維生素A缺乏癥，如夜盲癥、干眼癥、角膜軟化、皮膚粗糙角化。

用于緩解慢性特發(fā)性蕁麻疹及常年過敏性鼻炎的全身及局部癥狀。

口服。成人一日1粒。

口服，無需用水或用少量水，將片劑放入舌上，遇唾液迅速崩解后，借吞咽動作吞下，12歲以上青少年及成人一次1片，一日1次。2歲至12歲的兒童一次半片，一日1次。

維生素A過多癥患者禁用。

對本品活性成分或賦形劑過敏者禁用。

兒童注意事項： 地氯雷他定對12歲以下兒童患者的療效和安全性尚未確定。 妊娠與哺乳期注意事項： 給予34倍人體臨床推薦劑量的地氯雷他定，未發(fā)現(xiàn)對大鼠總體生育能力有影響。 在動物試驗中未發(fā)現(xiàn)地氯雷他定有致畸變和致突變作用。由于尚無孕婦使用地氯雷他定的臨床資料，懷孕期內使用地氯雷他定的安全性尚未確定，除非潛在的益處超過可能的風險，懷孕期內不應使用地氯雷他定。 地氯雷他定可經(jīng)乳汁排泌，因此不建議哺乳期婦女服用地氯雷他定。 老人注意事項： 按成人劑量服用。

用于預防和治療維生素A缺乏癥，如夜盲癥、干眼癥、角膜軟化、皮膚粗糙角化。

用于緩解慢性特發(fā)性蕁麻疹及常年過敏性鼻炎的全身及局部癥狀。

1.按推薦劑量服用，無不良反應。如一日10萬單位以上、連服6個月可引起慢性中毒，表現(xiàn)為食欲缺乏、嘔吐、腹瀉、皮膚發(fā)癢、干燥和脫屑、顱內壓增高。2.急性中毒可見異常激動、嗜睡、復視、顱內壓增高等癥狀。

藥理作用：本品為非鎮(zhèn)靜性的長效三環(huán)類抗組胺藥，為氯雷他定的活性代謝物，可通過選擇性地阻斷外周H1受體，緩解過敏性鼻炎或慢性特發(fā)性蕁麻疹的相關癥狀。另外，體外研究結果表明，本品可抑制組胺從人肥大細胞釋放。動物研究提示，本品不易通過血腦屏障。毒理研究：急性毒性：大鼠經(jīng)口給藥劑量達250mg/kg時出現(xiàn)死亡（按AUC計算，地氯雷他定及其代謝產物的暴露量約為臨床推薦日口服劑量的120倍），小鼠經(jīng)口給藥LD50為353mg/kg（按體表面積計算，地氯雷他定約為臨床推薦劑量的290倍）。猴經(jīng)口給藥劑量達250mg/kg（按體表面積計算，地氯雷他定約為臨床推薦劑量的810倍）時，未出現(xiàn)死亡。長期毒性：在大鼠的長期毒性研究試驗(三個月)中，3mg/kg的劑量未見明顯毒性(相當于人劑量的30倍)。在猴子的長期毒性試驗研究(三個月)中，12mg/kg的劑量(相當于人劑量的182倍)有良好的耐受性，僅見少量的磷脂質病,未見動物死亡。遺傳毒性：在回復突變試驗（沙門氏菌/大腸桿菌哺乳動物微粒體細菌基因突變試驗）和染色體畸變試驗（人外周血淋巴細胞誘裂性試驗和小鼠骨髓微核試驗）中，未見本品有潛在的遺傳毒性。生殖毒性：本品經(jīng)口給藥劑量達24mg/kg/日（地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC的130倍）時，對雌性大鼠生育力無影響；經(jīng)口給藥劑量達12mg/kg/日（地氯雷他定的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC45倍）時，出現(xiàn)雌鼠受孕率下降、雄鼠精子數(shù)減少、精子活力降低和睪丸組織學改變，表明雄性大鼠生育力降低；經(jīng)口給藥劑量為3mg/kg/日（地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC的8倍）時，對大鼠生育力無影響。大鼠和家兔經(jīng)口給予本品，劑量分別達48和60mg/kg/日（地氯雷他定達到及其代謝物的暴露量分別約為臨床日推薦口服劑量下AUC的210和230倍）時，未見致畸作用。雌性大鼠給藥劑量為24mg/kg/日（地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC的120倍）時，可見植入前丟失率增加、植入數(shù)和胚胎數(shù)減少；給藥劑量為9mg/kg/日（地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC的50倍）或以上時，可見仔鼠體重減輕和翻正反射減慢；給藥劑量為3mg/kg/日（地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC的7倍）時，本品對仔鼠發(fā)育無影響。但目前尚無充分的和嚴格對照的孕婦臨床研究資料，因為動物生殖試驗并不總能預測人的反應，除非確實需要，在懷孕期限間不應使用本品。本品可通過乳汁分泌，因此應根據(jù)該藥對母親的重要性決定是否停止哺乳或停藥。致癌性：通過氯雷他定的研究對本品的潛在致癌性進行了評估。小鼠和大鼠分別連續(xù)經(jīng)口給予氯雷他定18個月和2年，雄性小鼠給藥劑量達40mg/kg/日（地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC的3倍）時，肝細胞瘤（包括腺瘤和癌）的發(fā)生率明顯高于對照組。雄性大鼠給藥劑量為10mg/kg/日，雌性和雄性大鼠給藥劑量為25mg/kg/日（地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC的7和30倍）時，肝細胞瘤發(fā)生率顯著升高。以上發(fā)現(xiàn)與地氯雷他定長期給藥的臨床相關性尚不明確。

1.必須按推薦劑量服用，不得超量服用。2.慢性腎功能減退時慎用。3.兒童用量請咨詢醫(yī)師或藥師。4.如服用過量或出現(xiàn)嚴重不良反應，應立即就醫(yī)。5.對本品過敏者禁用，過敏體質者慎用。6.本品性狀發(fā)生改變時禁止使用。7.請將本品放在兒童不能接觸的地方。8.兒童必須在成人監(jiān)護下使用。9.如正在使用其他藥品，使用本品前請咨詢醫(yī)師或藥師。請仔細閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。

由于抗組胺藥能清除或減輕皮膚對所有變應原的陽性反應，因而在進行任何皮膚過敏性試驗前48小時，應停止使用本品；肝損傷、膀胱頸阻塞、尿道張力過強、前列腺肥大、青光眼患者應遵醫(yī)囑用藥。