優(yōu)樂(lè)喜 (氫溴酸西酞普蘭片)

優(yōu)樂(lè)喜 (氫溴酸西酞普蘭片)

鹽酸司來(lái)吉蘭片

氫溴酸西酞普蘭。

本品主要成份為鹽酸司來(lái)吉蘭。 化學(xué)名稱：(R)-N-a-二甲基-N-(2-丙炔基)苯乙胺鹽酸鹽。

東北制藥集團(tuán)沈陽(yáng)第一制藥有限公司

南京綠葉思科藥業(yè)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20070142

國(guó)藥準(zhǔn)字H20040632

抑郁性精神障礙(內(nèi)源性及非內(nèi)源抑郁)。

單用治療早期帕金森病或與左旋多巴或與左旋多巴及外周多巴脫羧酶抑制劑合用。思吉寧與左旋多巴合用特別適用于治療運(yùn)動(dòng)波動(dòng)例如由于大劑量左旋多巴治療引起的劑末波動(dòng)。

成人：氫溴酸西酞普蘭片劑每日服用1次。1.開(kāi)始劑量每日20mg，如臨床需要，可增加至每日40mg或最高劑量每日60mg。2.老年患者（65歲）：65歲以上的患者，每日最高劑量40mg。3.抗抑郁劑治療屬于對(duì)癥治療，必須持續(xù)適當(dāng)長(zhǎng)的時(shí)間，一般來(lái)說(shuō)對(duì)躁狂性-抑郁精神障礙需4-6個(gè)月。若出現(xiàn)失眠或嚴(yán)重的靜坐不能，在急性期建議輔予鎮(zhèn)靜劑治療。4.兒童和青少年（18歲）：本品不適用于兒童和18歲以下的青少年。5.腎功能降低者：輕中度腎功能降低者不需要調(diào)整劑量。

口服。開(kāi)始劑量為早晨5毫克(一片)。鹽酸司來(lái)吉蘭片劑量可增至每天10毫克(二片)(早晨一次服用或分早、中2次服用)。若病人在合用左旋多巴制劑時(shí)顯示類似左旋多巴的不良反應(yīng)，左旋多巴劑量應(yīng)減低?；蜃襻t(yī)囑。

對(duì)本品高度敏感者禁用。本品不能與單胺氧化酶抑制劑同時(shí)使用。

對(duì)鹽酸司來(lái)吉蘭片過(guò)敏者、嚴(yán)重的精神病、嚴(yán)重的癡呆、遲發(fā)性異動(dòng)癥、有消化性潰瘍以及病史者禁用。與左旋多巴合用時(shí)，對(duì)甲狀腺功能亢進(jìn)、腎上腺髓質(zhì)的腫瘤(嗜鉻細(xì)胞瘤)、青光眼(閉角型青光眼)患者也應(yīng)禁用。

兒童注意事項(xiàng)： 目前尚無(wú)兒童用藥資料。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 在懷孕及哺乳期服用的安全性文獻(xiàn)報(bào)導(dǎo)不足，所以不推薦在懷孕及哺乳期服用。

抑郁性精神障礙(內(nèi)源性及非內(nèi)源抑郁)。

單用治療早期帕金森病或與左旋多巴或與左旋多巴及外周多巴脫羧酶抑制劑合用。思吉寧與左旋多巴合用特別適用于治療運(yùn)動(dòng)波動(dòng)例如由于大劑量左旋多巴治療引起的劑末波動(dòng)。

本品的不良反應(yīng)通常短暫且輕微。通常在服藥后第一或第二周內(nèi)明顯，隨著抑郁癥狀改善一般都逐漸消失。常見(jiàn)的不良反應(yīng)有惡心、口干、頭暈、頭痛、嗜睡、睡眠時(shí)間縮短、多汗、流涎減少、震顫、腹瀉。在國(guó)外的臨床研究和上市后報(bào)告的不良反應(yīng)中，與劑量相關(guān)的不良反應(yīng)有疲倦、陽(yáng)痿、失眠、多汗、嗜睡、喜打哈欠。下述罕見(jiàn)的不良反應(yīng)報(bào)道暫時(shí)認(rèn)為可能與本品有關(guān)：血管性水腫、舞蹈手足徐動(dòng)癥、表皮壞死、多形性紅斑、肝壞死、抗抑郁藥惡性綜合癥、胰腺炎、血清素綜合癥、自然流產(chǎn)、血小板減少、心律不齊、陰莖持續(xù)勃起癥、尖端扭轉(zhuǎn)性室性心動(dòng)過(guò)速、戒斷綜合癥。

鹽酸司來(lái)吉蘭是苯乙胺的左旋炔類衍生物，為B型單胺氧化酶(MAO-B)不可逆性抑制劑，在臨床推薦劑量時(shí)(如10mg/天)可選擇性地抑制MAO-B。司來(lái)吉蘭經(jīng)MAO轉(zhuǎn)化后，其活性部分與MAO的活性中心和/或其輔酶異咯嗪黃素腺嘌呤二核苷酸(FAD)不可逆性結(jié)合，自殺性抑制MAO活性。MAO可分為A型和B型，人類腦中主要是MAO-B，而腸中MAO-A占優(yōu)勢(shì)。MAO可使多種兒茶酚胺類化合物和5-羥色胺氧化脫胺而降解。司來(lái)吉蘭作為左旋多巴/卡比多巴的輔助用藥，通過(guò)抑制腦內(nèi)MAO-B，阻斷多巴胺的降解，相對(duì)增加多巴胺含量，補(bǔ)充神經(jīng)元合成多巴胺能力的不足。 通常認(rèn)為司來(lái)吉蘭的作用主要是通過(guò)抑制MAO-B的活性而產(chǎn)生，但另外有證據(jù)表明司來(lái)吉蘭可通過(guò)其他機(jī)制增強(qiáng)多巴胺能神經(jīng)的功能。如干擾突觸對(duì)多巴胺的再攝取，或通過(guò)其代謝產(chǎn)物(安非他敏和甲基苯丙胺)干擾神經(jīng)元對(duì)多種神經(jīng)遞質(zhì)的攝取，增強(qiáng)遞質(zhì)(去甲腎上腺素、多巴胺、5-HT)的釋放來(lái)加強(qiáng)多巴胺能神經(jīng)的功能。 MAO對(duì)食物和藥物中的多種外源性胺類物質(zhì)也有降解作用，腸道和肝臟中的MAO(主要是MAO-B)對(duì)于防止外源性胺類物質(zhì)吸收引發(fā)高血壓危象(稱為干酪反應(yīng))具有重要作用。如果發(fā)酵的干酪、紅葡萄酒、鯡以及治療咳嗽/感冒藥等所含的胺類物質(zhì)大量進(jìn)入血液循環(huán)，被腎上腺素能神經(jīng)元吸收后，置換囊胞儲(chǔ)存位點(diǎn)中的去甲腎上腺素，后者釋放入血，可引起血壓升高等反應(yīng)。司來(lái)吉蘭對(duì)MAO-B活性中心的親和力大于MAO-A，因此理論上講，在臨床推薦劑量下可選擇性地抑制MAO-B而不會(huì)明顯抑制腸道中的MAO-A。

1.兒童和青少年：抗抑郁劑不適用于兒童和18歲以下的青少年。在兒童和18歲以下的青少年的臨床試驗(yàn)中，發(fā)現(xiàn)本品組發(fā)生與自殺相關(guān)的行為（自殺企圖和自殺觀念）和敵意（攻擊性，對(duì)抗行為和易怒）的頻率高于安慰劑組。即使是為了臨床試驗(yàn)，仍需密切監(jiān)測(cè)患者的自殺表現(xiàn)。2.矛盾性焦慮：一些驚恐障礙患者在接受抗抑郁藥物治療初期，焦慮癥狀可能會(huì)加重，這種反應(yīng)通常會(huì)在治療開(kāi)始后的2周內(nèi)逐漸減輕。建議降低起始劑量以減少藥物的這種反應(yīng)的發(fā)生。3.低鈉血癥：罕有使用SSRI類藥物出現(xiàn)低鈉血癥的報(bào)告，可能是由于抗利尿激素的異常分泌引起。請(qǐng)仔細(xì)閱讀說(shuō)明書(shū)并遵醫(yī)囑使用。

有胃及十二指腸潰瘍，不穩(wěn)定高血壓，心律異常，嚴(yán)重心絞痛或精神病患者服用咪多吡需特別注意。若服過(guò)大劑量（超過(guò)每天30毫克），會(huì)消失一些抑制單胺氧化酶B受體（MAO-B）的選擇性，抑制單胺氧化酶A受體（MAO-A）開(kāi)始顯著增加。所以，同時(shí)服用大劑量咪多吡及含高酪胺食品可能引發(fā)理論上的高血壓癥危險(xiǎn)，曾報(bào)告在咪多吡治療期中有短暫性肝轉(zhuǎn)氨酶增高。運(yùn)動(dòng)員慎用。