依托咪酯

依托咪酯

甲氨蝶呤片

本品主要成分為依托咪酯。

甲氨蝶呤。

浙江九旭藥業(yè)有限公司

湖南正清制藥集團股份有限公司

國藥準字H20083107

國藥準字H19983205

本品用于全麻誘導，也可用于短時手術麻醉、麻醉輔助。

1、各型急性白血病，特別是急性淋巴細胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發(fā)性骨髓?。?、頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑??；3、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 依托咪酯注射液： 1、本品僅供靜脈注射，劑量必須個體化。 2、用作靜脈全麻誘導，成人按體重靜脈注射0.3mg/kg（范圍0.2-0.6mg/kg），于30-60秒內注完。合用琥珀酰膽堿或非去極化肌松藥，便于氣管內插管。術前給以鎮(zhèn)靜藥，或在全麻誘導1-2分鐘注射芬太尼0.1mg，應酌減本品用量。10歲以上兒童用量可參照成人。 依托咪酯乳狀注射液： 緩慢靜脈注射，一次每公斤體重0.15至0.3mg，相當于每公斤體重0.075至0.15ml的依托咪酯脂肪乳注射液，于30-60秒內注射完畢。

口服成人一次5mg～10mg(2-4片)，一日1次，每周1～2次，一療程安全量5...

依托咪酯注射液： 1、癲癇病人及肝腎功能嚴重不全者禁用。 2、有免疫抑制、膿毒血癥及進行器官移植的病人禁用或慎用。 依托咪酯乳狀注射液： 本品不可用于對依托咪酯或脂肪乳過敏的病人，重癥糖尿病、高鉀血癥患者禁用。

1、胃腸道反應，包括口腔炎、口唇潰瘍、咽喉炎、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、消化道出血。食欲減退常見，偶見偽膜性或出血性腸炎等；2、肝功能損害，包括黃疸、丙氨酸氨基轉移酶、堿性磷酸酶，γ－谷氨酰轉肽酶等增高，長期口服可導致肝細胞壞死、脂肪肝、纖維化甚至肝硬變；3、大劑量應用時，由于本品和其代謝產物沉積在腎小管而致高尿酸血癥腎病，此時可出現(xiàn)血尿、蛋白尿、尿少、氮質血癥甚或尿毒癥；4、長期用藥可引起咳嗽、氣短、肺炎或肺纖維化；5、骨髓抑制：主要為白細胞和血小板減少，長期口服小劑量可導致明顯骨髓抑制，貧血和血小板下降

本品用于全麻誘導，也可用于短時手術麻醉、麻醉輔助。

1、各型急性白血病，特別是急性淋巴細胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發(fā)性骨髓??；2、頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑??；3、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。

依托咪酯注射液： 1、本品可阻礙腎上腺皮質產生可的松和其他皮質激素，引起暫時的腎上腺功能不全而呈現(xiàn)水鹽失衡、低血壓甚至休克。術后或危重病人由于應用此藥已有需要補充腎皮質激素的報道。 2、本品用后常見惡心嘔吐，呃逆。 3、本品可使肌肉發(fā)生陣攣，肌顫發(fā)生率約為6%左右，不自主的肌肉活動發(fā)生率可達32%（22.7%-63%）。 4、注射部位疼痛可達20%（1.2%-42%），但若在肘部較大靜脈內注射或用乳劑則發(fā)生率較低。 依托咪酯乳狀注射液： 可有惡心、嘔吐及注藥后的不自主的肌肉活動。有時會出現(xiàn)咳嗽，呃逆和寒戰(zhàn)。注射部位疼痛發(fā)生率較低。

四氫葉酸是在體內合成嘌呤核苷酸和嘧啶脫氧核苷酸的重要輔酶，本品作為一種葉酸還原酶抑制劑，主要抑制二氫葉酸還原酶而使二氫葉酸不能還原成有生理活性的四氫葉酸，從而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成過程中一碳基團的轉移作用受阻，導致DNA的生物合成受到抑制。此外，本品也有對胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA與蛋白質合成的作用則較弱，本品主要作用于細胞周期的S期，屬細胞周期特異性藥物，對G1S期的細胞也有延緩作用，對G1期細胞的作用較弱。

依托咪酯注射液： 1、使用本品須備有復蘇設備，并供氧。 2、給藥后有時可發(fā)生惡心嘔吐，麻醉前給予東莨菪堿或阿托品以預防誤吸。 3、與任何中樞性抑制劑并用，用量應酌減。 4、麻醉前應用氟哌利多（Droperidol）或芬太尼可減少肌陣攣的發(fā)生。 5、如將本品作為氟烷的誘導麻醉劑，宜將氟烷用量減少。 依托咪酯乳狀注射液： 1、本品不宜稀釋使用。 2、中毒性休克、多發(fā)性創(chuàng)傷或腎上腺皮質功能低下者，應同時給予適量氫化可的松。 3、本品不具止痛作用，如果用于短期麻醉，強止痛劑如芬太尼須在本品使用之前或同時給藥。

1、本品的致突變性，致畸性和致癌性較烷化劑為輕，但長期服用后，有潛在的導致繼發(fā)性腫瘤的危險；2、對生殖功能的影響，雖也較烷化劑類抗癌藥為小，但亦可導致閉經和精子減少或缺乏，尤其是在長期應用較大劑量后，但一般多不嚴重，有時呈不可逆性；3、全身極度衰竭、惡液質或并發(fā)感染及心、肺、肝、腎功能不全時，禁用本品。周圍血象如白細胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3時不宜用；