奧利司他

奧利司他

復(fù)方氟尿嘧啶口服溶液

本品主要成份為奧利司他。

復(fù)方制劑，其組成為每10ml內(nèi)含氟脲嘧啶 40mg

重慶植恩藥業(yè)有限公司

深圳三順制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20100050

國藥準(zhǔn)字H44024172

本品用于：

用于消化道癌癥（結(jié)腸癌、直腸癌、胃癌）、乳腺癌、原發(fā)性肝癌等癌癥的治療。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 奧利司他膠囊/片：以下為成人推薦使用劑量。 1、本品的推薦劑量為餐時或餐后一小時內(nèi)服0.12g膠囊一粒/一片。如果有一餐未進(jìn)或食物中不含脂肪，則可省略一次服藥。長期服用本品的治療效果（包括控制體重和改善危險因素）可以持續(xù)。病人的膳食應(yīng)營養(yǎng)均衡，微低熱能，大約30％熱能來自脂肪，食物中應(yīng)富含水果和蔬菜。脂肪、碳水化合物和蛋白質(zhì)的攝入應(yīng)分布于每日三餐。沒有證據(jù)表明高于每日三次，每次0.12g的劑量能增強(qiáng)療效。 2、測定糞便中脂肪含量表明，本品的藥效在給藥后24-48小時即可顯現(xiàn)。停止治療后48-72小時糞便中脂肪含量便恢復(fù)到治療前水平。 3、尚未在肝和/或腎損害患者以及兒童患者中開展臨床研究。

口服。一個療程總量按氟脲嘧啶計算為 5～7.5g(125～188支)，每日口服 40～80mg，即1～2支，可分2次服用。一個療程60天，一個療程結(jié)束后休息1～2周，繼續(xù)第二療程。

1、18歲以下兒童、孕婦及哺乳期婦女禁用。 2、對奧利司他或藥物制劑中任何一種成份過敏的患者禁用。 3、慢性吸收不良綜合征、膽汁郁積癥患者禁用。 4、器質(zhì)性肥胖患者（如甲狀腺機(jī)能減退）禁用。 5、器官移植者以及服用環(huán)孢霉素患者禁用。奧利司他會干擾抗移植排斥反應(yīng)的藥物。 6、未超重者禁用。

1．毒副作用較大。惡心、食欲減退或嘔吐，一般劑量多不嚴(yán)重，偶見口腔粘膜炎或潰瘍，腹部不適或腹瀉。周圍血白細(xì)胞減少常見（大多在療程開始后，2～3周內(nèi)達(dá)最低點，約在3～4周后恢復(fù)正常），血小板減少罕見。極少見咳嗽、氣急或小腦共濟(jì)失調(diào)等。 2．長期應(yīng)用可導(dǎo)致神經(jīng)系統(tǒng)毒性及骨髓抑制。 3．偶見用藥后心肌缺血，可出現(xiàn)心絞痛和心電圖的變化。

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚不明確。兒童用藥：尚不明確。老年用藥：尚不明確。

本品用于：

用于消化道癌癥（結(jié)腸癌、直腸癌、胃癌）、乳腺癌、原發(fā)性肝癌等癌癥的治療。

1、臨床研究經(jīng)驗： （1）本品主要引起胃腸道不良反應(yīng)，其與藥物阻止攝入脂肪的吸收的藥理作用有關(guān)。常見不良反應(yīng)為：油性斑點，胃腸排氣增多，大便緊急感，脂肪（油）性大便，脂肪瀉，大便次數(shù)增多和大便失禁。 （2）隨膳食中脂肪成分增加，上述不良反應(yīng)發(fā)生率也相應(yīng)增高。病人應(yīng)被告知發(fā)生胃腸道反應(yīng)的可能性，以及應(yīng)如何妥善處理，諸如：改善膳食結(jié)構(gòu)，尤其是脂肪含量的控制。低脂膳食可減少發(fā)生胃腸道不良反應(yīng)的可能性，這有助于病人自行檢測和調(diào)整脂肪攝入量。這些胃腸道不良反應(yīng)通常是輕度的和一過性的，它們在治療早期（前3個月）出現(xiàn)，大部分病人只出現(xiàn)一過性的不良反應(yīng)。 （3）通常在服用本品的病人中較多出現(xiàn)的胃腸道急性反應(yīng)有：腹痛/腹部不適、胃腸脹氣、水樣便、軟便、直腸痛/直腸部不適、牙體病、牙齦疾病。觀察到的其它不良事件有：上呼吸道感染、下呼吸道感染、流行性感冒、頭痛、月經(jīng)失調(diào)、焦慮、疲乏、泌尿道感染。 （4）在一項為期4年的臨床試驗中，不良反應(yīng)發(fā)生的分布模式與已報道的進(jìn)行了1年到2年的臨床研究相似，第1年胃腸道相關(guān)的不良反應(yīng)總發(fā)生率相似，以后逐年遞減。 2、上市后經(jīng)驗： （1）使用奧利司他已有罕見的轉(zhuǎn)氨酶升高、堿性磷酸酶升高和重度肝炎的報告，并出現(xiàn)肝衰竭病例，其中部分患者需要進(jìn)行肝移植或可直接導(dǎo)致死亡。奧利司他還有發(fā)生罕見過敏反應(yīng)的報道，主要臨床表現(xiàn)為瘙癢、皮疹、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫、支氣管痙攣和過敏性反應(yīng)，出現(xiàn)大皰疹十分罕見。 （2）上市后監(jiān)測還發(fā)現(xiàn)有胰腺炎的報道。 （3）上市后，病人聯(lián)合服用奧利司他和抗凝血劑時，會產(chǎn)生凝血酶減少、INR（國際標(biāo)準(zhǔn)化比值）增加及由于用抗凝血劑治療不平衡而導(dǎo)致止血參數(shù)的變化。 （4）有報道稱在同時服用奧利司他和抗癲癇藥的患者中會出現(xiàn)痙攣癥狀。有高草酸鹽尿和草酸鹽腎病報告。

1、第一次使用本品前應(yīng)咨詢醫(yī)師，治療期間應(yīng)定期到醫(yī)院檢查。尤其是伴發(fā)高血脂、高血壓、糖尿病、中度以上脂肪肝以及曾患有膽囊疾病、腎結(jié)石、胰腺炎的患者，應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下結(jié)合其他藥物進(jìn)行治療。 2、不推薦體重指數(shù)低于24的人群使用本品。體重指數(shù)近似值的計算方法為體重/身高2（體重以千克為單位計算，身高以米為單位計算）。在“體重指數(shù)為24對應(yīng)身高體重的附表”中查找自己的身高，當(dāng)體重大于等于身高對應(yīng)的體重時，表明體重指數(shù)高于24，才適合服用奧利司他。 3、服用本品時應(yīng)盡量減少攝入脂肪含量高的食物。 4、使用本品同時應(yīng)注意結(jié)合運動和控制飲食，才能達(dá)到良好效果。 5、沒有證據(jù)證明本品加大用量后能增強(qiáng)療效，因此，請按推薦劑量服用，不要擅自增加用量?？膳浜系蜔?、低脂飲食和運動持續(xù)治療至目標(biāo)體重，大部分的體重減輕發(fā)生在治療的前6個月。如果停服奧利司他，仍需繼續(xù)控制飲食和運動。如果停藥后體重反彈，可以再繼續(xù)服用奧利司他同時配合控制飲食和運動進(jìn)行治療。 6、請按推薦劑量服用，不要擅自增加用量。 7、體重減低會增加膽石癥的風(fēng)險，故膽石癥患者請在醫(yī)師指導(dǎo)下使用本品。 8、服用胺碘酮、法華林或其他口服抗凝血劑、服用治療糖尿病或甲狀腺疾病藥物以及其他減肥藥物或腎臟疾病的患者，應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下使用本品。 9、建議每日服用奧利司他不超過3次。 10、過敏體質(zhì)者慎用。 11、奧利司他可能增加服用者尿結(jié)晶的風(fēng)險，有腎功能不全風(fēng)險的患者在服用奧利司他過程中應(yīng)監(jiān)測腎功能，有高草酸尿和草酸鈣腎結(jié)石病史的患者服用奧利司他時應(yīng)謹(jǐn)慎。 12、由于奧利司他上市后發(fā)生了罕見的急性肝細(xì)胞壞死或急性肝衰竭的嚴(yán)重肝損傷報道，其中部分患者需要進(jìn)行肝移植或可直接導(dǎo)致死亡，故處方醫(yī)生應(yīng)指導(dǎo)患者主動報告服用奧利司他后出現(xiàn)任何肝功能障礙癥狀和體征，如出現(xiàn)食欲減退、瘙癢、黃疸、尿色深、糞便色淺、右上腹疼痛中的任何癥狀時，應(yīng)立即停用奧利司他和其他可疑藥品，并咨詢醫(yī)師、檢測肝功能。 13、出現(xiàn)重度或持續(xù)性腹痛，請停藥并咨詢醫(yī)師。這可能是嚴(yán)重藥物反應(yīng)的信號。 14、由于奧利司他可降低A、D、E、K和β-胡蘿卜素的吸收，因此在服用奧利司他期間，每天服用本品2小時后或在睡前需服用一次含有這些維生素的復(fù)合維生素。經(jīng)過最多不超過四年的奧利司他治療，大部分病人維生素A、D、E、K和β-胡蘿卜素水平仍在正常范圍內(nèi)。為了保證有足夠的營養(yǎng)物質(zhì)，可以考慮補(bǔ)充復(fù)合維生素。 15、應(yīng)該教育病人遵從膳食指導(dǎo)。當(dāng)本品與高脂成分飲食（比如一天2000卡熱能中，超過30％的熱能來源于67克以上的脂肪供給）合用時，發(fā)生胃腸道事件的可能性會增加。每日脂肪攝入量應(yīng)分布在三頓主餐中。當(dāng)本品與脂肪含量很高的某一餐同服時，發(fā)生胃腸道反應(yīng)的可能性增加。 16、在2型糖尿病患者中，本品在導(dǎo)致體重減輕的同時常常伴隨著血糖控制的改善，從而允許或需要減少降糖藥的劑量（如磺酰脲類藥物）。 17、本品性狀發(fā)生改變時禁止使用。 18、請將本品放在兒童不能接觸的地方。 19、如正在使用其他藥品，使用本品前請咨詢醫(yī)師或藥師。 20．超過包裝顯示的有效期后，不應(yīng)服用。 21、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）在動物生殖毒性研究中沒有觀察到與奧利司他相關(guān)的胚胎毒性和致畸作用。在動物研究中沒有出現(xiàn)致畸作用。孕婦禁用。 （2）尚未研究過奧利司他是否經(jīng)人乳排泌。哺乳期婦女禁用本品。 22、兒童用藥：18歲以下兒童禁用本品。 23、藥物過量： （1）在體重正常者及肥胖者中的研究顯示，口服本品單劑0.8g以及每日三次每次0.4g服用15天未見有意義的不良事件。并且，肥胖者每次服用本品0.24g每日三次，連續(xù)6個月，不良事件無顯著增加。 （2）上市后，未出現(xiàn)因過量用藥而產(chǎn)生不良事件或產(chǎn)生的不良事件與推薦劑量所產(chǎn)生的不良事件狀況相似。如果出現(xiàn)明顯過量服用本品，應(yīng)對病人作24小時觀察。根據(jù)人體和動物試驗，奧利司他因為抑制脂肪酶而引起的全身性反應(yīng)是迅速可逆的。

1.服用時不宜飲酒或同用阿司匹林類藥物。 2.老年人、肝腎功能不全及以往用過化療或放射治療者，特別是骨髓抑制者。劑量應(yīng)減少。 3．如發(fā)生經(jīng)證實的心血管反應(yīng)（心律失常，心絞痛，ST段改變）則氟脲嘧啶不能再用，因有猝死危險。 4．為混懸型制劑，用前振搖均勻。 5．如需大劑量用藥，請在醫(yī)生指導(dǎo)下進(jìn)行。 6．服用2個療程后進(jìn)行復(fù)查一次。