奧利司他

奧利司他

(可威)磷酸奧司他韋顆粒

本品主要成份為奧利司他。

本品主要成份為磷酸奧司他韋。

重慶植恩藥業(yè)有限公司

宜昌東陽光長江藥業(yè)股份有限公司

國藥準字H20100050

國藥準字H20093721

本品用于：

1.用于成人和1歲及1歲以上兒童的甲型和乙型流感治療(磷酸奧司他韋能夠有效治療甲型和乙型流感，但是乙型流感的臨床應用數(shù)據(jù)尚不多)。2.用于成人和13歲及13歲以上青少年的甲型和乙型流感的預防。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 奧利司他膠囊/片：以下為成人推薦使用劑量。 1、本品的推薦劑量為餐時或餐后一小時內(nèi)服0.12g膠囊一粒/一片。如果有一餐未進或食物中不含脂肪，則可省略一次服藥。長期服用本品的治療效果（包括控制體重和改善危險因素）可以持續(xù)。病人的膳食應營養(yǎng)均衡，微低熱能，大約30％熱能來自脂肪，食物中應富含水果和蔬菜。脂肪、碳水化合物和蛋白質(zhì)的攝入應分布于每日三餐。沒有證據(jù)表明高于每日三次，每次0.12g的劑量能增強療效。 2、測定糞便中脂肪含量表明，本品的藥效在給藥后24-48小時即可顯現(xiàn)。停止治療后48-72小時糞便中脂肪含量便恢復到治療前水平。 3、尚未在肝和/或腎損害患者以及兒童患者中開展臨床研究。

本品用溫開水完全溶解后口服。磷酸奧司他韋可以與食物同服或分開服用。但對一些病人，進食同時服藥可提高藥物的耐受性。流感的治療 在流感癥狀開始的第一天或第二天(理想狀態(tài)為36小時內(nèi))就應開始治療。劑量指導 成人和青少年磷酸奧司他韋在成人和13歲以上青少年的推薦口服劑量是每次75毫克，每日2次，共5天。其余詳見說明書。

1、18歲以下兒童、孕婦及哺乳期婦女禁用。 2、對奧利司他或藥物制劑中任何一種成份過敏的患者禁用。 3、慢性吸收不良綜合征、膽汁郁積癥患者禁用。 4、器質(zhì)性肥胖患者（如甲狀腺機能減退）禁用。 5、器官移植者以及服用環(huán)孢霉素患者禁用。奧利司他會干擾抗移植排斥反應的藥物。 6、未超重者禁用。

臨床研究經(jīng)驗成人治療試驗在成人流感治療的皿期臨床試驗中，共有1887名患者參加試驗，分別接受安慰劑、75毫克磷酸奧司他韋和150毫克磷酸奧司他韋治療，報告的不良事件中發(fā)生率最高的是惡心和嘔吐。癥狀是一過性的，常在第一次服藥時發(fā)生。絕大多數(shù)的情況下沒有導致患者停用研究藥物。在推薦劑量下，即75毫克，每日2次，有3例患者由于惡心中途退出試驗，另有3名患者因為嘔吐中途退出試驗。在成人m期臨床試驗中，-些不良事件的發(fā)生率在磷酸奧司他韋組比安慰劑組高。發(fā)生率ge；1%的不良事件如表1所示。這些數(shù)據(jù)總結了健康的年輕人和高危患者(指流感并發(fā)癥的發(fā)生風險高的人群，例如年老患者、患有慢性心臟病或者呼吸道疾病的患者)。無論是否與藥物有關，磷酸奧司他韋組比安慰劑組發(fā)生率高的不良反應包括惡心、嘔吐、支氣管炎、失眠和頭暈。表1：奧司他韋75毫克、每日2次治療自然獲得性流感時發(fā)生率ge；1%不良事件總結。詳見說明書。包括了流感治療試驗中服用奧司他韋75毫克、每日2次的患者中所有發(fā)生率ge；1%的不良事件。總的來看，高?；颊咧胁涣挤磻陌l(fā)生率與健康成年人的發(fā)生率相似。流感預防的試驗總共3434人參加了m期流感預防的

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠 對大鼠和家免進行的動物生殖研究中，沒有觀察到藥物具有致畸性。在3項大鼠分娩前后的研究中給予母鼠中毒劑量的磷酸奧司他韋，有2項研究出現(xiàn)未斷奶幼鼠的生長遲滯，產(chǎn)程也延長。在對大鼠進行的生育和生殖毒性研究中，所采用奧司他韋的劑量沒有對大鼠生育能力產(chǎn)生影響。大鼠和家兔的胚胎所接受的藥物暴露量約為母鼠、母免的15-20%。對于妊娠婦女服用磷酸奧司他韋治療目前尚無足夠的數(shù)據(jù)，因此不可能評價磷酸奧司他韋導致胎兒畸形或胎兒毒副反應的潛在可能性。因此只有在預期利益大于潛在危險時妊娠婦女才可服用磷酸奧司他韋。哺乳對哺乳期大鼠，奧司他韋和其活性代謝產(chǎn)物(奧司他韋羧酸鹽)可從乳汁中分泌。目前尚不知奧司他韋和其活性代謝產(chǎn)物會不會從人乳中分泌。由動物試驗數(shù)據(jù)初步推斷，估算人乳中每日約有0.01毫克奧司他韋，0.3毫克活性代謝產(chǎn)物。因此只有在對哺乳母親的預期利益大于對嬰兒的潛在危險時才可服用磷酸奧司他韋。兒童用藥：用藥劑量參見【用法用量】。磷酸奧司他韋對1歲以下兒童的安全性和有效性尚未確定。老年用藥：用于老年患者治療和預防時劑量不需要調(diào)整(見【藥代動力學】)。

本品用于：

1.用于成人和1歲及1歲以上兒童的甲型和乙型流感治療(磷酸奧司他韋能夠有效治療甲型和乙型流感，但是乙型流感的臨床應用數(shù)據(jù)尚不多)。2.用于成人和13歲及13歲以上青少年的甲型和乙型流感的預防。

1、臨床研究經(jīng)驗： （1）本品主要引起胃腸道不良反應，其與藥物阻止攝入脂肪的吸收的藥理作用有關。常見不良反應為：油性斑點，胃腸排氣增多，大便緊急感，脂肪（油）性大便，脂肪瀉，大便次數(shù)增多和大便失禁。 （2）隨膳食中脂肪成分增加，上述不良反應發(fā)生率也相應增高。病人應被告知發(fā)生胃腸道反應的可能性，以及應如何妥善處理，諸如：改善膳食結構，尤其是脂肪含量的控制。低脂膳食可減少發(fā)生胃腸道不良反應的可能性，這有助于病人自行檢測和調(diào)整脂肪攝入量。這些胃腸道不良反應通常是輕度的和一過性的，它們在治療早期（前3個月）出現(xiàn)，大部分病人只出現(xiàn)一過性的不良反應。 （3）通常在服用本品的病人中較多出現(xiàn)的胃腸道急性反應有：腹痛/腹部不適、胃腸脹氣、水樣便、軟便、直腸痛/直腸部不適、牙體病、牙齦疾病。觀察到的其它不良事件有：上呼吸道感染、下呼吸道感染、流行性感冒、頭痛、月經(jīng)失調(diào)、焦慮、疲乏、泌尿道感染。 （4）在一項為期4年的臨床試驗中，不良反應發(fā)生的分布模式與已報道的進行了1年到2年的臨床研究相似，第1年胃腸道相關的不良反應總發(fā)生率相似，以后逐年遞減。 2、上市后經(jīng)驗： （1）使用奧利司他已有罕見的轉氨酶升高、堿性磷酸酶升高和重度肝炎的報告，并出現(xiàn)肝衰竭病例，其中部分患者需要進行肝移植或可直接導致死亡。奧利司他還有發(fā)生罕見過敏反應的報道，主要臨床表現(xiàn)為瘙癢、皮疹、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫、支氣管痙攣和過敏性反應，出現(xiàn)大皰疹十分罕見。 （2）上市后監(jiān)測還發(fā)現(xiàn)有胰腺炎的報道。 （3）上市后，病人聯(lián)合服用奧利司他和抗凝血劑時，會產(chǎn)生凝血酶減少、INR（國際標準化比值）增加及由于用抗凝血劑治療不平衡而導致止血參數(shù)的變化。 （4）有報道稱在同時服用奧利司他和抗癲癇藥的患者中會出現(xiàn)痙攣癥狀。有高草酸鹽尿和草酸鹽腎病報告。

1、第一次使用本品前應咨詢醫(yī)師，治療期間應定期到醫(yī)院檢查。尤其是伴發(fā)高血脂、高血壓、糖尿病、中度以上脂肪肝以及曾患有膽囊疾病、腎結石、胰腺炎的患者，應在醫(yī)師指導下結合其他藥物進行治療。 2、不推薦體重指數(shù)低于24的人群使用本品。體重指數(shù)近似值的計算方法為體重/身高2（體重以千克為單位計算，身高以米為單位計算）。在“體重指數(shù)為24對應身高體重的附表”中查找自己的身高，當體重大于等于身高對應的體重時，表明體重指數(shù)高于24，才適合服用奧利司他。 3、服用本品時應盡量減少攝入脂肪含量高的食物。 4、使用本品同時應注意結合運動和控制飲食，才能達到良好效果。 5、沒有證據(jù)證明本品加大用量后能增強療效，因此，請按推薦劑量服用，不要擅自增加用量?？膳浜系蜔?、低脂飲食和運動持續(xù)治療至目標體重，大部分的體重減輕發(fā)生在治療的前6個月。如果停服奧利司他，仍需繼續(xù)控制飲食和運動。如果停藥后體重反彈，可以再繼續(xù)服用奧利司他同時配合控制飲食和運動進行治療。 6、請按推薦劑量服用，不要擅自增加用量。 7、體重減低會增加膽石癥的風險，故膽石癥患者請在醫(yī)師指導下使用本品。 8、服用胺碘酮、法華林或其他口服抗凝血劑、服用治療糖尿病或甲狀腺疾病藥物以及其他減肥藥物或腎臟疾病的患者，應在醫(yī)師指導下使用本品。 9、建議每日服用奧利司他不超過3次。 10、過敏體質(zhì)者慎用。 11、奧利司他可能增加服用者尿結晶的風險，有腎功能不全風險的患者在服用奧利司他過程中應監(jiān)測腎功能，有高草酸尿和草酸鈣腎結石病史的患者服用奧利司他時應謹慎。 12、由于奧利司他上市后發(fā)生了罕見的急性肝細胞壞死或急性肝衰竭的嚴重肝損傷報道，其中部分患者需要進行肝移植或可直接導致死亡，故處方醫(yī)生應指導患者主動報告服用奧利司他后出現(xiàn)任何肝功能障礙癥狀和體征，如出現(xiàn)食欲減退、瘙癢、黃疸、尿色深、糞便色淺、右上腹疼痛中的任何癥狀時，應立即停用奧利司他和其他可疑藥品，并咨詢醫(yī)師、檢測肝功能。 13、出現(xiàn)重度或持續(xù)性腹痛，請停藥并咨詢醫(yī)師。這可能是嚴重藥物反應的信號。 14、由于奧利司他可降低A、D、E、K和β-胡蘿卜素的吸收，因此在服用奧利司他期間，每天服用本品2小時后或在睡前需服用一次含有這些維生素的復合維生素。經(jīng)過最多不超過四年的奧利司他治療，大部分病人維生素A、D、E、K和β-胡蘿卜素水平仍在正常范圍內(nèi)。為了保證有足夠的營養(yǎng)物質(zhì)，可以考慮補充復合維生素。 15、應該教育病人遵從膳食指導。當本品與高脂成分飲食（比如一天2000卡熱能中，超過30％的熱能來源于67克以上的脂肪供給）合用時，發(fā)生胃腸道事件的可能性會增加。每日脂肪攝入量應分布在三頓主餐中。當本品與脂肪含量很高的某一餐同服時，發(fā)生胃腸道反應的可能性增加。 16、在2型糖尿病患者中，本品在導致體重減輕的同時常常伴隨著血糖控制的改善，從而允許或需要減少降糖藥的劑量（如磺酰脲類藥物）。 17、本品性狀發(fā)生改變時禁止使用。 18、請將本品放在兒童不能接觸的地方。 19、如正在使用其他藥品，使用本品前請咨詢醫(yī)師或藥師。 20．超過包裝顯示的有效期后，不應服用。 21、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）在動物生殖毒性研究中沒有觀察到與奧利司他相關的胚胎毒性和致畸作用。在動物研究中沒有出現(xiàn)致畸作用。孕婦禁用。 （2）尚未研究過奧利司他是否經(jīng)人乳排泌。哺乳期婦女禁用本品。 22、兒童用藥：18歲以下兒童禁用本品。 23、藥物過量： （1）在體重正常者及肥胖者中的研究顯示，口服本品單劑0.8g以及每日三次每次0.4g服用15天未見有意義的不良事件。并且，肥胖者每次服用本品0.24g每日三次，連續(xù)6個月，不良事件無顯著增加。 （2）上市后，未出現(xiàn)因過量用藥而產(chǎn)生不良事件或產(chǎn)生的不良事件與推薦劑量所產(chǎn)生的不良事件狀況相似。如果出現(xiàn)明顯過量服用本品，應對病人作24小時觀察。根據(jù)人體和動物試驗，奧利司他因為抑制脂肪酶而引起的全身性反應是迅速可逆的。

1.自磷酸奧司他韋上市后，陸續(xù)收到流感患者使用磷酸奧司他韋治療發(fā)生自我傷害和譫妄事件的報告，大部分報告來自日本，主要是兒科患者，但磷酸奧司他韋與這些事件的相關性還不清楚。在使用該藥物治療期間，應該對患者的自我傷害和譫妄事件等異常行為進行密切監(jiān)測。 2.尚無證據(jù)顯示磷酸奧司他韋對甲型流感和乙型流感以外的其他疾病有效。 3.奧司他韋對1歲以下兒童治療流感的安全性和有效性尚未確定。 4.奧司他韋對13歲以下兒童預防流感的安全性和有效性尚末確定。 5.在健康狀況差或不穩(wěn)定必須入院的患者中奧司他韋的安全性和有效性尚無資料。 6.在免疫抑制的患者中奧司他韋治療和預防流感的安全性和有效性尚不確定。 7.在合并有慢性心臟或/和呼吸道疾病的患者中奧司他韋治療流感的有效性尚不確定。這些人群中治療組和安慰劑組觀察到的并發(fā)癥發(fā)生率無差別。 8.磷酸奧司他韋不能取代流感疫苗。磷酸奧司他韋的使用不應影響每年接種流感疫苗。磷酸奧司他韋對流感的預防作用僅在用藥時才具有。只有在可靠的流行病學資料顯示社區(qū)出現(xiàn)了流感病毒感染后才考慮使用磷酸奧司他韋治療和預防流感。 9.對肌酐清除率在10-30毫升/分鐘的患