阿昔洛韋片

阿昔洛韋片

維A酸乳膏

本品主要成份為阿昔洛韋。

化學(xué)名：3,7-二甲基-9-（2,6,6-三甲基環(huán)己烯）-2,4,6,8全反式壬四烯酸

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國藥準(zhǔn)字H44021631

國藥準(zhǔn)字H10930141

1.單純皰疹病毒感染：用于生殖器皰疹病毒感染初發(fā)和復(fù)發(fā)病例，對(duì)反復(fù)發(fā)作病例口服本品用作預(yù)防 2.帶狀皰疹：用于免疫功能正常帶狀皰疹和免疫缺陷者輕癥例的治療 3.免疫缺陷者水痘的治療。

本品用于尋常痤瘡及角化異常性疾病。

口服 1.生殖器皰疹初治和免疫缺陷者皮膚粘膜單純皰疹：成人常用量一次0.2g，一...

對(duì)其它角化異常性痤瘡皮損局部外用0.1%軟膏及對(duì)痤瘡皮損局部外用0.05%軟膏。每晚用溫水清潔皮膚后涂藥1次，或遵醫(yī)囑。

偶有頭暈、頭痛、關(guān)節(jié)痛、惡心、嘔吐、腹瀉、胃部不適、食欲減退口渴白細(xì)胞下降，蛋白尿及尿素氮輕度升高皮膚瘙癢等，長程給藥偶見痤瘡，失眠，月經(jīng)紊亂。

妊娠起初3個(gè)月內(nèi)婦女禁用.急性或亞急性皮炎,濕疹類皮膚病患者禁用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：藥物能通過胎盤，雖動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)對(duì)胚胎無影響，但孕婦用藥仍需權(quán)衡利弊。 藥物在乳汁中的濃度為血藥濃度的0.6-4.1倍，雖未發(fā)現(xiàn)嬰兒異常，但哺乳期婦女應(yīng)慎用。 兒童用藥：2歲以下小兒劑量尚未確定。 老年用藥：由于生理性腎功能的衰退，本品劑量與用藥間期需調(diào)整。

兒童注意事項(xiàng)： 兒童慎用。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 妊娠起初3個(gè)月內(nèi)婦女禁用；哺乳期婦女禁用。 老人注意事項(xiàng)： 未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。

1.單純皰疹病毒感染：用于生殖器皰疹病毒感染初發(fā)和復(fù)發(fā)病例，對(duì)反復(fù)發(fā)作病例口服本品用作預(yù)防 2.帶狀皰疹：用于免疫功能正常帶狀皰疹和免疫缺陷者輕癥例的治療 3.免疫缺陷者水痘的治療。

本品用于尋常痤瘡及角化異常性疾病。

藥理作用： 抗病毒藥。體外對(duì)單純性皰疹病毒、水痘帶狀皰疹病毒、巨細(xì)胞病毒等具抑制作用。本品進(jìn)入皰疹病毒感染的細(xì)胞后，與脫氧核苷競(jìng)爭(zhēng)病毒胸苷激酶或細(xì)胞激酶，藥物被磷酸化成活化型阿昔洛韋三磷酸酯，然后通過二種方式抑制病毒復(fù)制： ①干擾病毒DNA多聚酶，抑制病毒的復(fù)制； ②在DNA多聚酶作用下，與增長的DNA鏈結(jié)合，引起DNA鏈的延伸中斷。本品對(duì)病毒有特殊的親和力，但對(duì)哺乳動(dòng)物宿主細(xì)胞毒性低。 毒理：體外細(xì)胞轉(zhuǎn)化測(cè)定有致癌報(bào)道，但動(dòng)物實(shí)驗(yàn)?zāi)┮娭掳┮罁?jù)。某些動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示高濃度藥物可致突變，但無染色體改變的依據(jù)。本品的致癌與致突變作用尚不明確。大劑量注射可致動(dòng)物睪丸萎縮和精子數(shù)減少，藥物能通過胎盤，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)對(duì)胚胎無影響。

藥理學(xué)表皮角質(zhì)形成細(xì)胞、黑色素細(xì)胞及真皮成纖維細(xì)胞都是維A酸作用重要的靶細(xì)胞。維A酸顯著的藥理活性之一是誘導(dǎo)表皮增生，使顆粒層和棘細(xì)胞層增厚，可能是維A酸對(duì)表皮細(xì)胞的直接作用，也可能是通過調(diào)節(jié)表皮生長因子的絲裂原作用，受作用的表皮細(xì)胞可見到DNA合成和絲分裂指數(shù)增加。另一個(gè)重要作用是在表皮細(xì)胞分化后期通過影響K1、K10角蛋白酶解﹑，影響絲聚蛋白原至絲聚蛋白過程及交聯(lián)包膜形成促進(jìn)表皮顆粒層細(xì)胞向角質(zhì)層分化。維A酸可顯著抑制實(shí)驗(yàn)性粉刺生成，通過調(diào)節(jié)毛囊皮脂腺上皮角化異常過程去除角質(zhì)栓，從而起到防止及消除粉刺皮損作用。維A酸可影響黑色素細(xì)胞的黑色素生成，其作用是多位點(diǎn)的，對(duì)酪氨酸羥化酶、多巴氧化酶及二羥基吲哚氧化酶等三型催化酶活性都有抑制作用，從而降低黑色素形成、減輕皮膚色素沉著。維A酸對(duì)正常人黑色素細(xì)胞酪氨酸酶活性和黑色素成分都無影響。當(dāng)皮膚發(fā)生生理性老化、或受藥物、紫外線輻射及創(chuàng)傷傷害時(shí)，維A酸可糾正或預(yù)防有害因素對(duì)真皮結(jié)締組織生化成分及形態(tài)結(jié)構(gòu)引起的異常，刺激皮膚細(xì)胞外基質(zhì)蛋白合成，在真皮上部加速形成新的結(jié)締組織帶，并可提高傷口部位的張力強(qiáng)度。維A酸對(duì)正常皮膚膠原合成無影響。此外，維A酸對(duì)白細(xì)胞趨化有抑制活性，從而起到抗炎作用。全反式維A酸對(duì)皮脂腺及其分泌無直接影響。毒理學(xué)口服維A酸對(duì)實(shí)驗(yàn)動(dòng)物(包括小鼠、大鼠、地鼠、兔、猴等)和人都有很強(qiáng)的致畸作用。皮膚局部外用維A酸對(duì)處于胚胎敏感期的小鼠、大鼠、地鼠、兔母體有明確的胚胎毒性及致畸性，并可引起母體系統(tǒng)毒性。但迄今回顧性資料未發(fā)現(xiàn)人皮膚局部用藥后引起畸胎。維A酸對(duì)皮膚有刺激性。上述實(shí)驗(yàn)動(dòng)物的皮膚反應(yīng)較人反應(yīng)顯著為重，可隨藥物濃度和給藥次數(shù)引起不同程度皮膚刺激性炎癥，紅腫、糜爛，削弱角質(zhì)層屏障，使藥物吸收增加，引起系統(tǒng)毒性。人皮膚外用雖有刺激性但并沒有上述嚴(yán)重反應(yīng)?？赡苡捎趧?dòng)物和人的皮膚結(jié)構(gòu)差異及對(duì)維A酸刺激的敏感性不同所致。所以有關(guān)動(dòng)物維A酸局部給藥的安全性資料及對(duì)臨床用藥安全性的預(yù)測(cè)意義應(yīng)慎重評(píng)估。

1.對(duì)更昔洛韋過敏者也可能對(duì)本品過敏。 2.脫水或已有肝、腎功能不全者需慎用。 3.嚴(yán)重免疫功能缺陷者長期或多次應(yīng)用本品治療后可能引起單純皰疹病毒和帶狀皰疹病毒對(duì)本品耐藥。如單純皰疹患者應(yīng)用阿昔洛韋后皮損不見改善.應(yīng)測(cè)試單純皰疹病毒對(duì)本品的敏感性。 4.隨訪檢查：由于生殖器皰疹患者大多易患子宮頸癌，因此患者至少應(yīng)一年檢查一次，以早期發(fā)現(xiàn)。 5.一旦皰疹癥狀與體征出現(xiàn)，應(yīng)盡早給藥。 6.進(jìn)食對(duì)血藥濃度影響不明顯。但在給藥期間應(yīng)給予患者充足的水，防止本品在腎小管內(nèi)沉淀。 7.生殖器復(fù)發(fā)性皰疹感染以問歇短程療法給藥有效。由于動(dòng)物實(shí)驗(yàn)曾發(fā)現(xiàn)本品對(duì)生育的影響及致突變，因此口服劑量與療程不應(yīng)超過推薦標(biāo)準(zhǔn)。生殖.復(fù)發(fā)性皰疹的長程療法也不應(yīng)超過6個(gè)月。 8.一次血液透析可使血藥濃度減低60%，因此血液透析后應(yīng)補(bǔ)給一次劑量。 9.本品對(duì)單純皰疹病毒的潛伏感染和復(fù)發(fā)無明顯效果，不能根除病毒。

1本品應(yīng)遠(yuǎn)離眼部。 2不宜使用于皮膚皺折部位。 3用藥期間勿用其它可導(dǎo)致皮膚刺激及破損的藥物、化妝品或清潔劑，以免加重皮膚反應(yīng)、導(dǎo)致藥物吸收增加及引起系統(tǒng)不良反應(yīng)。 4日光可加重維A酸對(duì)皮膚的刺激導(dǎo)致維A酸分解，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)提示維A酸可增強(qiáng)紫外線致癌能力，因此本品最宜在晚間及睡前應(yīng)用，治療過程應(yīng)避免日曬，或采用遮光措施。 5本品不宜大面積應(yīng)用，日用量不應(yīng)超過20g。