注射用特利加壓素

注射用特利加壓素

甲氨蝶呤片

本品的主要成份為特利加壓素。

甲氨蝶呤。

輝凌制藥(中國(guó))有限公司

湖南正清制藥集團(tuán)股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20103253

國(guó)藥準(zhǔn)字H19983205

本品適用于治療食管靜脈曲張出血。

1、各型急性白血病，特別是急性淋巴細(xì)胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發(fā)性骨髓??；2、頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑病；3、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。

1、靜脈注射。 2、給藥劑量：對(duì)急性食管靜脈曲張出血，起始注射用量為2mg。每1mg注射粉針劑用5ml氯化鈉注射液溶解，緩慢進(jìn)行靜脈注射（超過(guò)1分鐘），同時(shí)對(duì)血壓及心率觀測(cè)。維持劑量為每4小時(shí)靜脈給藥1-2mg，延續(xù)24-36小時(shí)，直至出血得到控制。已配制的溶液必須盡快使用，并在12小時(shí)內(nèi)用完。

口服成人一次5mg～10mg(2-4片)，一日1次，每周1～2次，一療程安全量5...

1、敗血性休克患者禁用。 2、對(duì)本品過(guò)敏者禁用。 3、本品對(duì)平滑肌有收縮作用，孕婦禁用。

1、胃腸道反應(yīng)，包括口腔炎、口唇潰瘍、咽喉炎、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、消化道出血。食欲減退常見(jiàn)，偶見(jiàn)偽膜性或出血性腸炎等；2、肝功能損害，包括黃疸、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶，γ－谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶等增高，長(zhǎng)期口服可導(dǎo)致肝細(xì)胞壞死、脂肪肝、纖維化甚至肝硬變；3、大劑量應(yīng)用時(shí)，由于本品和其代謝產(chǎn)物沉積在腎小管而致高尿酸血癥腎病，此時(shí)可出現(xiàn)血尿、蛋白尿、尿少、氮質(zhì)血癥甚或尿毒癥；4、長(zhǎng)期用藥可引起咳嗽、氣短、肺炎或肺纖維化；5、骨髓抑制：主要為白細(xì)胞和血小板減少，長(zhǎng)期口服小劑量可導(dǎo)致明顯骨髓抑制，貧血和血小板下降

本品適用于治療食管靜脈曲張出血。

1、各型急性白血病，特別是急性淋巴細(xì)胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發(fā)性骨髓??；2、頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑病；3、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。

使用本品治療食管靜脈曲張出血，可能會(huì)出現(xiàn)以下不良反應(yīng)： 1、由于具有收縮血管作用，患者會(huì)出現(xiàn)面部和體表蒼白，以及血壓輕微升高（高血壓患者較為明顯）。 2、少數(shù)患者會(huì)出現(xiàn)心律失常，心動(dòng)變緩和冠狀動(dòng)脈供血不足。 3、偶見(jiàn)頭痛或出現(xiàn)局部壞死。 4、可能會(huì)加強(qiáng)蠕動(dòng)運(yùn)動(dòng)而引致腹痛、惡心、腹瀉。 5、個(gè)別病例出現(xiàn)支氣管肌肉痙攣而可能導(dǎo)致呼吸困難。 6、可能會(huì)出現(xiàn)子宮肌肉痙攣，子宮肌肉和子宮內(nèi)膜的血液循環(huán)障礙。 7、雖然特利加壓素抗利尿活性?xún)H為天然加壓素的3％，但曾報(bào)道有極個(gè)別病例出現(xiàn)低鈉血和低鈣血癥，尤其是體液失衡患者。

四氫葉酸是在體內(nèi)合成嘌呤核苷酸和嘧啶脫氧核苷酸的重要輔酶，本品作為一種葉酸還原酶抑制劑，主要抑制二氫葉酸還原酶而使二氫葉酸不能還原成有生理活性的四氫葉酸，從而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成過(guò)程中一碳基團(tuán)的轉(zhuǎn)移作用受阻，導(dǎo)致DNA的生物合成受到抑制。此外，本品也有對(duì)胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA與蛋白質(zhì)合成的作用則較弱，本品主要作用于細(xì)胞周期的S期，屬細(xì)胞周期特異性藥物，對(duì)G1S期的細(xì)胞也有延緩作用，對(duì)G1期細(xì)胞的作用較弱。

1、本品的增壓與抗利尿作用雖較賴(lài)氨酸加壓素及精氨酸加壓素低，但高血壓、心臟功能紊亂或腎功能不全者仍應(yīng)慎用。 2、使用時(shí)應(yīng)經(jīng)常對(duì)患者血壓、血清中鈉、鉀平衡進(jìn)行監(jiān)測(cè)。 3、孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦禁用。有關(guān)哺乳期用藥的安全性未見(jiàn)有報(bào)道。 4、兒童用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)試驗(yàn)且無(wú)可參考文獻(xiàn)。 5、老年用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)試驗(yàn)且無(wú)可參考文獻(xiàn)。 6、藥物過(guò)量：高血壓患者應(yīng)用本品而升高血壓時(shí)，可靜脈注射可樂(lè)定（Clonidine）。產(chǎn)生心律失常時(shí)用阿托品治療。

1、本品的致突變性，致畸性和致癌性較烷化劑為輕，但長(zhǎng)期服用后，有潛在的導(dǎo)致繼發(fā)性腫瘤的危險(xiǎn)；2、對(duì)生殖功能的影響，雖也較烷化劑類(lèi)抗癌藥為小，但亦可導(dǎo)致閉經(jīng)和精子減少或缺乏，尤其是在長(zhǎng)期應(yīng)用較大劑量后，但一般多不嚴(yán)重，有時(shí)呈不可逆性；3、全身極度衰竭、惡液質(zhì)或并發(fā)感染及心、肺、肝、腎功能不全時(shí)，禁用本品。周?chē)笕绨准?xì)胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3時(shí)不宜用；