凱力康(注射用尤瑞克林)

凱力康(注射用尤瑞克林)

苯磺酸氨氯地平分散片

本品的主要成份為人尿激肽原酶，系從新鮮人尿中提取精制的一種由238個氨基酸組成的糖蛋白。

本品主要成份為苯磺酸氨氯地平。

廣東天普生化醫(yī)藥股份有限公司

南通久和藥業(yè)有限公司

國藥準字H20052065

國藥準字H20080298

本品適用于輕-中度急性血栓性腦梗死。

(1)高血壓?？蓡为毷褂帽酒分委熞部膳c其它抗高血壓藥物合用。(2)慢性穩(wěn)定性心絞痛及變異型心絞痛。可單獨使用本品治療也可與其它抗心絞痛藥物合用。

應(yīng)在起病48小時內(nèi)開始用藥，每次0.15PNA單位，溶于50ml或100ml氯化鈉注射液中，靜脈滴注30分鐘，每日1次，3周為一療程。

1.治療高血壓：初始劑量為5mg，每日一次，最大劑量為10mg，每日一次。虛弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始劑量為2.5mg，每日一次；此劑量也可為原使用其它抗高血壓藥物治療需加用本品治療的劑量。劑量調(diào)整應(yīng)根據(jù)患者個體反應(yīng)進行。一般的劑量調(diào)整應(yīng)在7-14天后開始進行。如臨床需要，在對患者進行嚴密觀測后，可更快地開始劑量調(diào)整。2.治療心絞痛：初始劑量為5-10mg，每日一次，老年及肝功能不全的患者建議使用較低劑量治療，大多數(shù)人的有效劑量為10mg/日。

腦出血及其他出血性疾病的急性期。

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：對孕婦用藥缺乏相應(yīng)的研究資料，但根據(jù)動物試驗結(jié)果，本品只在非常必要時方可用于孕婦。尚不知本品能否通過乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應(yīng)中止哺乳。兒童用藥：尚無本品用于兒童患者的資料。老年用藥：本品血藥濃度的達峰時間在老年和年輕患者中是相似的，老年患者曲線下面積（AUC）增加和消除半衰期的延長使消除率有下降趨勢。有報導(dǎo)在接受相似劑量的氨氯地平時，老年患者具有與年輕患者相同的良好耐受性。因此，老年患者可用正常劑量。但開始宜用較小劑量，再漸增量為妥。

本品適用于輕-中度急性血栓性腦梗死。

(1)高血壓?？蓡为毷褂帽酒分委熞部膳c其它抗高血壓藥物合用。(2)慢性穩(wěn)定性心絞痛及變異型心絞痛?？蓡为毷褂帽酒分委熞部膳c其它抗心絞痛藥物合用。

共有645例患者進入尤瑞克林治療急性腦梗死的Ⅱ、Ⅲ期臨床試驗，其中試驗組(尤瑞克林組)462例。試驗組出現(xiàn)4例嚴重不良事件，其中2例死亡（1例為75歲右側(cè)小腦半球梗死伴基底節(jié)部腔隙興梗死，判定死亡原因為小腦梗死并發(fā)腦疝；1例為70歲右側(cè)額頂顳部梗死，判定死亡原因為心源性猝死）。判斷與研究藥物無關(guān)。另2例在第一次注射試驗藥時（均是用藥開始10分鐘內(nèi)），引起血壓突然下降伴意識障礙，立即停藥并給予升壓藥后，血壓很快恢復(fù)，無不良后果，判定與用藥有關(guān)。Ⅲ期臨床試驗中共發(fā)生重要不良事件9例，其中4例出現(xiàn)梗死灶內(nèi)發(fā)生出血，難以確定是否與藥物有關(guān)；2例并發(fā)心絞痛，1例并發(fā)上消化道出血；2例出現(xiàn)癥狀較重的不良反應(yīng)：惡心、嘔吐、胸悶、心慌等。 1、對照組：在Ⅱa期臨床試驗中死亡1例，在Ⅲ期臨床試驗中未發(fā)生嚴重不良事件。 2、對資料進行分析，試驗中與藥物有關(guān)或可能有關(guān)的不良反應(yīng)主要為嘔吐、顏面潮紅和臉部發(fā)熱感、頭疼、腹瀉、結(jié)膜充血、心慌胸悶、注射部位紅癢等癥狀(見表1)，一般都較輕，不需要特殊處理。 3、有個別病例可能對尤瑞克林反應(yīng)特別敏感，發(fā)生血壓急劇下降（參見注意事項）。 （1）心血管系統(tǒng)：皮膚潮紅、血壓下降、結(jié)膜充血、胸悶、伴發(fā)心絞痛。 （2）神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛、出汗、頭暈、乏力。 （3）消化道：惡心、嘔吐。 （4）上消化道：出血。 （5）全身：發(fā)熱。 （6）注射局部：注射部位紅、癢、痛。 （7）其他：劇烈咳嗽、皮疹。其中，伴發(fā)心絞痛、心悸、頭暈、乏力、發(fā)熱、劇烈咳嗽屬個別情況，是否與本品有關(guān)尚待進一步研究。

1、有藥物過敏史或者過敏體質(zhì)者慎用。 2、有個別病例可能對尤瑞克林反應(yīng)特別敏感，發(fā)生血壓急劇下降。故在應(yīng)用本品時需密切觀察血壓，藥物滴注速度不能過快，特別在開始注射的15分鐘內(nèi)應(yīng)緩慢，整個滴注應(yīng)控制在30分鐘左右滴完。如果病人在用藥過程中出現(xiàn)血壓明顯下降，應(yīng)立即停止給予本品，進行升壓處理。 3、本品與血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑類（如卡托普利、賴諾普利等）藥物存在協(xié)同降壓作用，應(yīng)禁止聯(lián)合使用。 4、使用時需注意，本品溶解后應(yīng)立即使用。 5、尚無尤瑞克林與溶栓藥物聯(lián)合用藥的研究資料。 6、孕婦及哺乳期婦女用藥：尚不明確。 7、兒童用藥：尚不明確。 8、老年用藥：參照【用法用量】。 9、藥物過量：尚不明確。

1．警告：極少數(shù)患者特別是伴有嚴重冠狀動脈阻塞性疾病的患者，在開始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時，出現(xiàn)心絞痛頻率增加、時間延長和/或程度加重，或發(fā)生急性心肌梗塞，其作用機制目前尚不清楚。 2．因本品的擴血管作用是逐漸產(chǎn)生的，服用本品后發(fā)生急性低血壓的情況罕有報道。然而對于嚴重的主動脈狹窄患者，當與其它外周血管擴張劑合用時，應(yīng)引起注意。 3．心衰患者的使用：充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應(yīng)謹慎。在對非缺血引起心衰的病人（NYHA Ⅲ-Ⅳ級）進行的長期、安慰劑對照研究（PRAISE－2）中，雖然心衰加重的發(fā)生率與安慰劑相比無明顯差異，但與氨氯地平有關(guān)的肺水腫報道有增加。 4．肝功能受損病人的使用：與其它所有鈣拮抗劑相同，本品的半衰期在肝功能受損時延長，但尚未確定本品在這類患者中的推薦劑量。因此，這類患者使用本品應(yīng)謹慎。 5．腎功能衰竭病人的使用：氨氯地平的血藥濃度改變與腎功能損害程度無相關(guān)性，因此，可以采用正常劑量。本品不能被透析。