他克莫司軟膏

他克莫司軟膏

鹽酸多塞平乳膏

本品主要成份為：他克莫司。

本品主要成分及其化學(xué)名稱：N,N-二甲基-3-二苯并（b，e）-噁庚英-11（6H）亞基-1-丙胺鹽酸。

江蘇知原藥業(yè)股份有限公司

湖北科益藥業(yè)股份有限公司

國藥準字H20193265

國藥準字H20030877

本品適用于非免疫受損的因潛在危險而不宜使用傳統(tǒng)療法、或?qū)鹘y(tǒng)療法反應(yīng)不充分、或無法耐受傳統(tǒng)療法的中到重度特應(yīng)性皮炎患者的治療，可作為短期或間歇性長期治療。本品不適用于兒童。

用于慢性單純性苔癬，局限性瘙癢癥，惡急性、慢性濕疹及異位性皮炎引起的瘙癢。

在患處皮膚涂上一薄層本品，輕輕搽勻，并完全覆蓋，一天兩次。本品應(yīng)采用能控制特應(yīng)性皮炎癥狀盒體征的最小量。當(dāng)特應(yīng)性皮炎的癥狀和體征消失時應(yīng)停止使用。本品不應(yīng)采用封包輔料外用。

外用涂于患處，每日2～3次。

在分別有12例和216例健康志愿者參加的臨床研究中，未發(fā)現(xiàn)藥物具有光毒性和光致敏性。詳見說明書。

1因為本品具有抗膽堿作用，而且外用后可在血中檢出本品，因此對于未治療的窄角性青光眼或有尿潴留傾向者、心功能不全、嚴重肝、腎損傷者以及有癲癇病史者禁用。 2既往有嚴重藥物過敏史者禁用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：致畸作用：妊娠用藥分級C：目前還未對妊娠婦女局部應(yīng)用本品進行過足夠的適當(dāng)對照的研究。本品用于妊娠婦女的經(jīng)驗也非常有限，尚不足以對其在妊娠期間應(yīng)用的安全性進行評價。對大鼠和家免進行過全身性服用他克莫司的生殖毒性研究，當(dāng)給母體口服毒性劑量的藥物時胎兒產(chǎn)生不良反應(yīng)。在胚胎器官形成階段給家兔口服劑量為0.32和1.0mg/kg的他克莫司(以體表面積計，分別相當(dāng)于人用最大推薦劑量的0.04和10.12倍)，對母免產(chǎn)生毒性反應(yīng)，而且流產(chǎn)率升高。只是在更高劑量組見到有胎兒畸形和發(fā)育異常的比例升高。在胚胎器官形成階段給大鼠口服劑量為3.2mg/kg的他克莫司，對母鼠產(chǎn)生毒性反應(yīng)，并導(dǎo)致后期再吸收增加、產(chǎn)活胎數(shù)量減少、幼鼠體重和發(fā)育能力降低。在過了胚胎器官形成期后以及在哺乳期間，給妊娠大鼠口服1.0和3.2mg/kg(以體表面積計，相當(dāng)于人用最大推薦劑量的0.04和0.12倍)的他克莫司，可導(dǎo)致幼鼠體重下降。未見到雄性或雌性動物生殖能力降低。未對妊娠婦女全身性應(yīng)用他克莫司進行過適當(dāng)對照的研究。他克莫司可通過胎盤，在妊娠期間全身性服用他克莫司會導(dǎo)致新生兒高血鉀和腎功能紊亂。在妊娠期間

兒童注意事項： 兒童禁用本品。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦及哺乳期婦女禁用本品。 老人注意事項： 老年患者慎用。

本品適用于非免疫受損的因潛在危險而不宜使用傳統(tǒng)療法、或?qū)鹘y(tǒng)療法反應(yīng)不充分、或無法耐受傳統(tǒng)療法的中到重度特應(yīng)性皮炎患者的治療，可作為短期或間歇性長期治療。本品不適用于兒童。

用于慢性單純性苔癬，局限性瘙癢癥，惡急性、慢性濕疹及異位性皮炎引起的瘙癢。

藥理學(xué)本品具有阻斷H1和H2受體的作用，同時也是膽堿能受體和腎上腺素受體拮抗劑，其阻斷H1受體效價比苯海拉明強775倍，比安太樂強56倍，比賽庚啶強11倍。用本品117mg／kg、83mg／kg、50mg／kg皮膚給藥，對右旋糖酐引起的小鼠全身性瘙癢有明顯的抑制作用，對小鼠的皮膚血管通透性有明顯的降低作用，而且比苯海拉明強，并抑制磷酸組織胺引起的豚鼠過敏反應(yīng)，對三種過敏模型的抗過敏作用均呈現(xiàn)較好的量效關(guān)系。毒理學(xué)本品對完整的以及破損的皮膚產(chǎn)生中度刺激性，但停藥一周可完全恢復(fù)。小鼠（口服）LD50148～178mg／kg，大鼠346～460mg／kg。

1. 避免接觸眼睛和黏膜；2. 皮膚破損處慎用；3. 孕婦及哺乳期婦女慎用；4. 兒童使用需遵醫(yī)囑；5. 避免長時間暴露于陽光下。

1.本品不能用于眼部及粘膜部位； 2.由于外用后仍可吸收入血，20％的患者外用后可有嗜睡，特別外用超過10％體表面積時，應(yīng)提醒患者不要駕駛車輛或操作危險的機器。本品連續(xù)使用不得超過8天。 3.用藥時應(yīng)避免飲酒，因酒能加劇此藥的作用； 4.使用本品前至少兩周應(yīng)停用單胺氧化酶（MAO）抑制劑類藥物。