卡泊三醇搽劑

卡泊三醇搽劑

異維A酸膠丸

卡泊三醇，化學(xué)名稱為：9, 10-開環(huán)膽甾-24-環(huán)丙基-5, 7, 10 (19), 22-四烯-1, 3,24三醇 水合物 結(jié)構(gòu)式為： 分子式：C27H40O3, H2O 分子量：430.6

本品主要成份為：異維A酸，又稱13-順式維A酸。

LEO Pharma A/S 丹麥利奧制藥有限公司

上海東海制藥股份有限公司東海制藥廠

國藥準字HJ20150664

國藥準字H20055201

頭部銀屑病。

適用于重度痤瘡，尤其適用于結(jié)節(jié)囊腫型痤瘡，亦可用于毛發(fā)紅糠疹等疾病。

將本品少量涂于頭部患處皮膚，早晚各一次。每周用量不可超過60ml。當患者還同時使...

本品應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用，口服治療痤瘡的劑量應(yīng)因人而異，從0.1～1(mg/kg)/日不等，一般建議開始劑量為0.5(mg/kg)/日，分兩次口服。本藥為脂溶性，進餐時服藥可促進吸收，治療2～4周后可根據(jù)臨床效果及不良反應(yīng)酌情調(diào)整劑量。6～8周為一療程，療程之間可停藥8周，停藥后短期內(nèi)可持續(xù)改善癥狀。

最常報道的不良反應(yīng)多為皮膚反應(yīng)。特別是用藥部位的反應(yīng)。高鈣血癥和過敏反應(yīng)的報道非常罕見。 根據(jù)臨床數(shù)據(jù)，達力士?軟膏的不良反應(yīng)發(fā)生率約為25%左右。（表見說明書）

孕婦、哺乳期婦女、肝腎功能不全，維生素A過量及高血脂癥患者禁用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：動物實驗未發(fā)現(xiàn)本品有任何致畸作用，但本品在孕婦和哺乳期婦女中的用藥安全性尚未完全確定，不確定卡泊三醇是否通過乳汁排泄，因此不應(yīng)在妊娠和哺乳期使用。 兒童用藥：因兒童用藥的安全性、有效性。劑量尚未完全確定，本品不應(yīng)用與兒童。 老年用藥：老年患者用藥尚沒有具體的臨床實踐經(jīng)驗。

兒童注意事項： 對兒童的安全性尚不清楚。藥物過量可發(fā)生骨結(jié)構(gòu)的改變，包括兒童骨骺盤早熟融合。 妊娠與哺乳期注意事項： 育齡期婦女及其配偶服藥期間及服藥前、停藥后應(yīng)3個月內(nèi)應(yīng)嚴格避孕，接受治療2周前作妊娠試驗，以后每月1次，確保無妊娠。 老人注意事項： 肝、腎功能不全者禁用。

頭部銀屑病。

適用于重度痤瘡，尤其適用于結(jié)節(jié)囊腫型痤瘡，亦可用于毛發(fā)紅糠疹等疾病。

藥理作用： 本品為維生素D衍生物卡泊三醇的外用制劑，能抑制皮膚細胞（角脘細胞）增生和誘導(dǎo)其分化，從而使銀屑病皮損的增生和分化異常得以糾正。 毒理研究： 本品對鈣代謝的影響大約為激素活化型維生素D3的1/100。 在小鼠進行的致皮膚癌研究表明沒有任何特殊的致皮膚癌的風(fēng)險?？ú慈既芤喊?個劑量組3、10和30mg/kg/天（按體表面積計，分別為9、30和90mg/m2/天。相當于對60kg的成人最大推薦日劑量達的0.25、0.84和2.5倍）局部使用24個月。高劑量是卡泊三醇的皮膚最大耐受劑量。在10和30mg/kg/天組的生存率降低，尤其是對雄性鼠。生存率的降低與梗阻性尿路病發(fā)生的升高有關(guān)。與治療有關(guān)的最大變化可能是尿成分的變化。這與高劑量卡泊三醇和維生素D類似物使用的預(yù)期一致。未見對皮膚的影響，未見經(jīng)皮或全身致癌作用。 在一項白化裸鼠的研究中，重復(fù)暴露在UV照射和局部使用卡泊三醇40周，藥物劑量水平與前述經(jīng)皮致癌試驗相同，觀察到減少UV照射皮膚出現(xiàn)皮膚癌降低的現(xiàn)象（僅在雄性鼠中有統(tǒng)計學(xué)意義），提示卡泊三醇可能會升高UV照射誘導(dǎo)皮膚癌的作用。這些發(fā)現(xiàn)的臨床相關(guān)性尚不明確。

1.藥理學(xué)：本藥的作用機制尚未完全清楚。用于治療痤瘡時具有縮小皮脂腺組織，抑制皮脂腺活性，減少皮脂分泌，減輕上皮細胞角化及毛囊皮脂腺口的角質(zhì)栓塞，并抑制痤瘡丙酸桿菌數(shù)的生長繁殖。近來研究還表明本藥可調(diào)控與痤瘡發(fā)病機制有關(guān)的炎癥免疫介質(zhì)以及選擇性地結(jié)合維A酸核受體而發(fā)揮治療作用。 2.毒理學(xué)：試驗表明有嚴重致畸作用。

達力士搽劑可能對面部皮膚有刺激作用，應(yīng)避免直接用于面部。建議病人用后洗手以免無意中將藥物帶到面部。 由于缺乏數(shù)據(jù)，有嚴重腎衰竭或嚴重肝臟功能不全的患者應(yīng)避免使用本品。 如果用藥超過最多周劑量，可能發(fā)生高鈣血癥，停藥后可很快恢復(fù)正常。 達力士搽劑因含有丙二醇，可能會引起皮膚刺激。 在使用達力士治療期間，建議患者限制或避免過度暴露在自然光或人工光下。只有在醫(yī)生和患者均認為潛在的利益大于潛在的風(fēng)險，局部卡泊三醇用藥可與紫外照射連用。

1.本藥避免與維生素A及四環(huán)素等同時服用。 2.用藥期間及停藥后三月內(nèi)不得獻血。 3.避免太陽光及UV射線過度照射。 4.糖尿病、肥胖癥、酗酒及高脂血癥、脂質(zhì)代謝紊亂者慎用。 5.治療初期痤瘡癥狀或許有短暫性加重現(xiàn)象，若無其他異常情況，可在嚴密觀察下繼續(xù)用藥，不宜同時服用其他角質(zhì)分離劑或表皮剝脫性抗痤瘡藥。 6.必要時可用溫和的外用藥作輔助性治療。