他卡西醇軟膏

他卡西醇軟膏

阿伐斯汀膠囊

萌爾夫軟膏每1g中含他卡西醇2微克。

每粒膠囊含有8毫克阿伐斯汀。

TEIJIN PHARMA LIMITED IWAKUNI

SmithKlineBeechamPharmaceuticals

H20090570

H20080219

用于尋常性銀屑?。ㄋ追Q牛皮癬）。

適用于緩解下列疾病的癥狀。過敏性鼻炎，包括枯草熱，組織胺介導(dǎo)的皮膚病，包括有關(guān)的過敏性皮膚疾患。例如：慢性蕁麻疹、皮膚劃痕癥、膽鹼能性蕁麻疹、特發(fā)性獲得性寒冷性蕁麻疹、異位皮炎。

通常每日2次，適量涂抹在患部。

口服：成人及12歲以上兒童8mg／次，2～3次／日。

本品在安全性評(píng)價(jià)對(duì)象3666例中發(fā)現(xiàn)110例(3.0%)163件不良反應(yīng)。主要癥狀有瘙癢31件(0.8%)，發(fā)紅19件(0.5%)，刺激感18件(0.5%)，微痛感15件(0.4%)，與不良反應(yīng)相關(guān)的臨床檢查值的變動(dòng)為AST(GPT)上升10件(0.3%)，ALP上升8件(0.2%)。精神神經(jīng)系統(tǒng) ：頭痛（小于0.1-5%)。皮膚 ：微痛感、發(fā)紅、接觸性皮膚炎、瘙癢、刺激感（小于0.1-5%)，腫脹（小于0.1%)。如上述癥狀加重時(shí)停止使用。肝臟 ：AST(GOT)、ALT(GPT)、LDH、ALP的上升（小于0.1-5%)。其他 ：白血球增多、血清磷下降、尿蛋白陽性（小于0.1-5%)。

已知對(duì)阿伐斯汀或吡咯吡胺（tripr0lidine）過敏的病人禁服。腎臟的排泄作用是消除阿伐斯汀的主要途徑，在沒有關(guān)于對(duì)腎損害患者使用的研究前，欣民立不被推薦用于明顯地有腎功能損害的病人[肌酐清除率每分鐘少于50毫升及血清肌酐量每公升多于150微克分子]。

兒童注意事項(xiàng)： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 尚不明確。 老人注意事項(xiàng)： 尚不明確。

用于尋常性銀屑病（俗稱牛皮癬）。

適用于緩解下列疾病的癥狀。過敏性鼻炎，包括枯草熱，組織胺介導(dǎo)的皮膚病，包括有關(guān)的過敏性皮膚疾患。例如：慢性蕁麻疹、皮膚劃痕癥、膽鹼能性蕁麻疹、特發(fā)性獲得性寒冷性蕁麻疹、異位皮炎。

對(duì)表皮培養(yǎng)細(xì)胞及正常人或銀屑病人患部而取材的人表皮培養(yǎng)細(xì)胞的作用，他卡西醇有DNA合成及抑制細(xì)胞增殖作用。對(duì)TPA涂抹而引起細(xì)胞增殖的無我白鼠的表皮的作用，細(xì)胞增殖指標(biāo)ODC（鳥氨酸脫羧酶）的活性被抑制。給銀悄病患者涂抹軟膏4周，發(fā)現(xiàn)對(duì)DNA合成及細(xì)胞分裂有抑制作用對(duì)S期細(xì)胞作用減少對(duì)表皮細(xì)胞增殖有抑制作用。對(duì)表皮細(xì)胞的分化誘導(dǎo)作用：對(duì)白鼠表皮培養(yǎng)細(xì)胞，發(fā)現(xiàn)他卡西醇可以促進(jìn)細(xì)胞內(nèi)不溶生膜的形成及增加轉(zhuǎn)谷氨酰胺酶的活性。對(duì)無毛白鼠的表皮，使Tgase活性上升作用。對(duì)正常人表皮培養(yǎng)細(xì)胞，他卡西醇對(duì)細(xì)胞內(nèi)不溶性膜的前驅(qū)蛋白質(zhì)合成有促進(jìn)作用。另外，對(duì)銀屑病患者涂抹后的病灶部位的皮膚進(jìn)行電子顯微鏡觀察，發(fā)現(xiàn)角質(zhì)層蛋白模型的形成及表皮透明角質(zhì)蛋白顆粒層的形成等，傾向于正常角化。對(duì)表皮細(xì)胞的1α，25(OH)2D3特異蛋白受體的親和性：對(duì)白鼠及常人表皮細(xì)胞中的受體，他卡西醇有很強(qiáng)的親和性。

阿伐斯汀是一種強(qiáng)的競(jìng)爭(zhēng)性組織胺H1受休拮抗劑，沒有明顯抗膽鹼作用。對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的穿透能力低，本品可通過完全或部分阻止組織胺釋放而緩解由其引起的癥狀。給成年人單劑量服用8毫克阿伐斯汀后約30分鐘開始有效，這取決于其對(duì)組織胺所引起的皮膚劃痕和發(fā)紅的拮抗作用，拮抗發(fā)紅作用和拮抗皮膚劃痕作用的峰效用分別出現(xiàn)在90分鐘和2小時(shí)。此后拮抗作用緩慢下隆，其明顯的抗組胺作用可維持12小時(shí)。而過敏性鼻炎癥狀的緩解是在系統(tǒng)用藥1小時(shí)內(nèi)出現(xiàn)。

尚未 有血清鈣值上升的臨床試驗(yàn)的報(bào)告，因本品為活性型維生素D3制劑，大量涂抹有使血清鈣值上升的可能性，在癥狀未得到改善的情況下停止使用。注意不要涂在眼角膜、結(jié)膜上。高齡者用藥：一般來說，高齡者注意不要過量使用。對(duì)妊娠、哺乳婦女的影響：因?yàn)橛嘘P(guān)孕婦的安全性尚未確立、孕婦或可能懷孕的婦女，避免大量或長(zhǎng)期大面積使用。對(duì)兒童的影響：對(duì)未熟兒、新生兒、乳兒、幼兒或小兒的安全性尚未確立。

大部分病人使用欣民立后不引起瞌睡，但因每個(gè)人對(duì)藥物的治療存在個(gè)體差異，故應(yīng)明智地忠告所有從事高警覺性工作的病人，如駕駛汽車或操作機(jī)器等，直到他們了解自己對(duì)藥物的反應(yīng)。